Selleck.Fr: Inhibiteurs, Anticorps, Protéines, Kits et Réactifs

BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 (BRM014)

BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 (Composé 14) est un inhibiteur oralement actif de Brahma Homolog (BRM)/SMARCA2 (BRG1) avec des IC50 inférieures à 0,005 µM.

PF-9363 (CTx-648)

PF-9363 est un inhibiteur puissant et sélectif de KAT6A/6B avec un Ki de 0,41 nM et 1,2 nM pour KAT6A et KAT6B, respectivement. PF-9363 présente une activité antitumorale potentielle dans les modèles de cancer du sein ER+.

Setmelanotide (RM-493)

Setmelanotide (RM-493, BIM-22493, CAM 4072) est un agoniste complet peptidique cyclique du melanocortin-4 receptor (MC4R) avec une CE50 de 0,27 nM et un Ki de 2,1 nM.

SY-5609

SY-5609 (CDK7-IN-3) est un inhibiteur oralement actif et hautement sélectif de CDK7 avec une valeur de KD de 0,065 nM. SY-5609 présente une faible inhibition sur CDK2, CDK9, CDK12. SY-5609 affiche une activité antitumorale et peut induire l'apoptose dans les cellules tumorales.

MRTX1133

MRTX1133 est un inhibiteur hautement sélectif du mutant KRAS G12D et peut se lier de manière réversible aux mutants KRAS G12D activés et inactivés et inhiber leur activité. La spécificité de MRTX1133 pour KRAS G12D est plus de 1000 fois supérieure à celle du KRAS de type sauvage.

Lartesertib (M4076)

Lartesertib (M4076) inhibe l'activité de la kinase Ataxia telangiectasia-mutated (ATM) avec une puissance sub-nanomolaire et montre une sélectivité remarquable contre d'autres protéines kinases, supprime la réparation des DSB, la croissance des cellules cancéreuses clonogéniques et potentialise l'activité antitumorale des rayonnements ionisants dans les lignées cellulaires cancéreuses.

TRULI (Lats-IN-1)

TRULI inhibe à la fois Lats1 et Lats2 avec une IC50 de 0,2 nM, supprime la phosphorylation de YAP, induit la prolifération cellulaire dans plusieurs lignées cellulaires et tissus, et favorise les stades initiaux de la régénération proliférative des récepteurs sensoriels de l'oreille interne.

Nab-Paclitaxel

Le Nab-Paclitaxel est un nouveau paclitaxel sans solvant dans lequel le rapport de liaison du paclitaxel à l'albumine humaine est d'environ 1:9. C'est un médicament anti-microtubules qui favorise l'agrégation des microtubules dans les dimères de tubuline et inhibe la dépolymérisation des microtubules pour stabiliser le système microtubulaire. Les solutions sont instables et doivent être fraîchement préparées.

Relacorilant (CORT125134)

Relacorilant (CORT125134) est un antagoniste puissant, sélectif et biodisponible par voie orale du Glucocorticoid Receptor, avec un Ki de 7,2 nM dans le test TAT sur HepG2, et montre également des Ki de 12, 81,2, 210 nM pour le Glucocorticoid Receptor de rat, humain et de singe dans un test cellulaire, respectivement.

AU-15330

AU-15330 est un dégradeur chimère ciblant la protéolyse (PROTAC) des sous-unités ATPase SWI/SNF, SMARCA2 et SMARCA4, qui peut induire une puissante inhibition de la croissance tumorale dans des modèles de xénogreffe de cancer de la prostate.

Camonsertib (RP-3500)

Le Camonsertib (RP-3500) est un inhibiteur très puissant et sélectif de la kinase ATR avec une IC50 de 1 nM.

BzATP triethylammonium salt

BzATP triethylammonium salt agit comme un agoniste du récepteur P2X avec des pEC50 de 8,74, 5,26, 7,10, 7,50, 6,19, 6,31, 5,33 pour P2X1, P2X2, P2X3, P2X2/3, P2X4 et P2X7, respectivement, et est également puissant sur les récepteurs P2X7 avec des EC50 de 3,6 μM et 285 μM pour le P2X7 de rat et le P2X7 de souris, respectivement.

Sirpiglenastat (DRP-104)

Sirpiglenastat (DRP-104) est un antagoniste de la glutamine à large spectre. Il a des effets anticancéreux en ciblant directement le métabolisme tumoral et en induisant simultanément une puissante réponse immunitaire antitumorale avec des activités immunomodulatrices et antinéoplasiques.

Osunprotafib (ABBV-CLS-484)

Osunprotafib (ABBV-CLS-484) est un puissant inhibiteur de PTPN1 ou PTPN2 avec une activité sub-nanomolaire.

Ziftomenib (KO-539)

Le Ziftomenib (KO-539) est un inhibiteur oral de la ménine ciblant l'interaction protéine-protéine ménine–KMT2A. Il présente une activité antileucémique et induit l'apoptose des cellules de la leucémie myéloïde aiguë (LMA).

TDI-011536

TDI-011536 est un puissant inhibiteur de la Lats kinase qui interrompt la signalisation Hippo-Yap et favorise la prolifération des cellules musculaires cardiaques lésées.

TNG908 (Ralometostat)

Le Ralometostat (TNG908) est un inhibiteur puissant, sélectif et pénétrant du cerveau de PRMT5 avec une IC50 de 4 μM, agissant par un mécanisme coopératif MTA. Il montre également une activité antitumorale dans un modèle de xénogreffe.

IAG933

IAG933 (YAP-TEAD-IN-3) est une petite molécule et agit comme un inhibiteur de YAP/TAZ-TEAD. Il inhibe également NCI-H2052 et peut être utilisé dans la recherche sur l'invasion tumorale et la propagation métastatique des tumeurs solides.

Brigimadlin

Brigimadlin (BI 907828) est un inhibiteur puissant et actif par voie orale de l'E3 ubiquitine-protéine ligase MDM-2. Brigimadlin inhibe la suppression par MDM-2 du suppresseur de tumeur p53. Il favorise l'Apoptosis et améliore la transcription des cibles de p53 telles que p21 et PUMA dans les cellules BT48, BT67 et BT73.

PF-07220060 (CDK4/6-IN-6)

PF-07220060 (CDK4/6-IN-6) est un puissant inhibiteur de CDK4/CDK6 avec un Ki de 0,6 nM et 13,9 nM pour CDK4/Cyclin D1 et CDK6/Cyclin D3, respectivement.

Tulmimetostat (CPI-0209)

Le Tulmimetostat (CPI-0209) est un inhibiteur sélectif et biodisponible par voie orale de EZH2 qui présente un potentiel thérapeutique pour le cancer de la prostate dépendant des récepteurs aux androgènes.

ZEN-3694 (BET-IN-19)

ZEN-3694 est un inhibiteur de bromodomaine et terminal (BETi) biodisponible par voie orale qui conduit à une régulation négative de l'expression de la signalisation AR dans les modèles de cancer de la prostate résistant à la castration métastatique (mCRPC).

GNE-7883

GNE-7883 est un inhibiteur puissant et allostérique à petite molécule de pan-TEAD, qui bloque de manière allostérique les interactions entre YAP/TAZ et tous les paralogues TEAD humains en se liant à la poche lipidique de TEAD. Il réduit efficacement l'accessibilité de la chromatine aux motifs TEAD, supprime la prolifération cellulaire dans une variété de modèles de lignées cellulaires et atteint une forte efficacité antitumorale in vivo. De plus, il surmonte efficacement la résistance aux inhibiteurs de KRAS G12C.

Luxdegalutamide (ARV-766)

Luxdegalutamide (ARV-766) est un dégradeur oralement actif et puissant de la protéine chimère de ciblage de la protéolyse (PROTAC). L'ARV-766 dégrade le récepteur aux androgènes (AR) de type sauvage mais aussi les mutants AR LBD pertinents, y compris les mutations AR L702H, H875Y et T878A les plus répandues.

Daraxonrasib (RMC-6236)

Daraxonrasib (RMC-6236) est un inhibiteur non covalent multi-sélectif RAS(ON) de l'état actif, lié au GTP, des variants mutants et sauvages des isoformes canoniques de RAS, avec un large potentiel thérapeutique. Le RMC-6236 présente une forte efficacité anticancéreuse dans les lignées cellulaires dépendantes de RAS, en particulier celles présentant des mutations au codon 12 de K-Ras.

Fluorofurimazine (FFz)

Le Fluorofurimazine (FFz) est un nouvel analogue de la furimazine, avec une solubilité aqueuse accrue permettant une émission de signal plus élevée que la furimazine pour l'imagerie par bioluminescence. Le Fluorofurimazine (FFz) permet un chargement de substrat plus élevé et une sensibilité d'imagerie optique améliorée in vivo.

Exarafenib (KIN-2787)

Exarafenib (KIN-002787, KIN-2787, RAF/KIN_2787) est un inhibiteur sélectif de pan-RAF disponible par voie orale. Exarafenib est efficace dans les cancers dépendants de RAF, y compris toutes les classes d'altérations de BRAF. Exarafenib supprime la signalisation MAPK dans les lignées cellulaires de mélanome dépendantes de RAF. KIN-2787 présente une puissance nanomolaire à picomolaire faible contre RAF1, BRAF et ARAF avec un IC50 de 0,06-3,46 nM avec une activité minimale envers les kinases non-RAF.

Vanzacaftor (VX-121)

Le Vanzacaftor (VX-121) est un correcteur oralement actif du Cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR). Le Vanzacaftor améliore le traitement et le trafic de la protéine CFTR et augmente le transport du chlorure en combinaison avec le Tezacaftor et le Deutivacaftor.

Solutol HS-15 (Polyethylene glycol 12-hydroxystearate)

Solutol HS-15 (Polyethylene glycol 12-hydroxystearate) est un hydroxystéarate de Macrogol 15, qui améliore la perméabilité en perturbant la structure de la membrane/le changement de fluidité. Remarque : En raison de ses propriétés chimiques, ce produit sera semi-solide et solide à température ambiante et à basse température.

STC-15

STC-15 est un inhibiteur oral à petite molécule de l'ARN méthyltransférase METTL3. Il inhibe la croissance tumorale par l'activation de réponses immunitaires anticancéreuses associées à une signalisation accrue de l'interféron et agit en synergie avec le blocage des points de contrôle des lymphocytes T.

Deutivacaftor (VX-561, Ivacaftor-D9)

Le VX-561 (CTP-656) est un puissant modulateur de CFTR et présente une valeur CE50 de 255 nM pour la potentialisation de CFTR dans les cellules HBE G551D/F508del.

Tersolisib (STX-478)

Tersolisib (STX-478) est un inhibiteur allostérique de PI3Kα hautement puissant, sélectif des mutants, qui cible sélectivement les formes mutantes prévalentes de PI3Kα. Il démontre une forte efficacité contre les mutations courantes des domaines hélicoïdaux et kinase de PI3Kα, y compris la variante H1047R, avec une valeur IC50 de 9,4 nmol/L. STX-478 présente une sélectivité 14 fois supérieure pour la PI3Kα mutante par rapport à la forme sauvage. Il épargne la dysfonction métabolique et améliore la réponse thérapeutique dans les xénogreffes de PI3Kα mutante.

INX-315

INX-315 est un inhibiteur oralement actif et sélectif de CDK2 qui induit l'arrêt du Cell Cycle en phase G1. Il présente une valeur IC50 de 2,3 nM dans le test NanoBRET intracellulaire, respectivement. Il affiche une sélectivité de CDK2 augmentée de 50 fois par rapport à CDK1. INX-315 diminue la phosphorylation des substrats de CDK2 et supprime la croissance tumorale dans les modèles de souris xénogreffées de manière dose-dépendante.

RMC-7977

Le RMC-7977 est un inhibiteur oral puissant, réversible et tri-complexe qui cible sélectivement les formes actives (liées au GTP) de KRAS, HRAS et NRAS, et qui présente une activité à large spectre contre les variants mutants et de type sauvage (un inhibiteur RAS^MULTI (ON)). Il présente également une efficacité antitumorale significative dans l'adénocarcinome canalaire pancréatique (PDAC).

HRO761

HRO761 est un inhibiteur allostérique puissant et sélectif de l'hélicase RecQ du syndrome de Werner (WRN). Il se lie à l'interface des domaines hélicase D1 et D2, bloquant WRN dans une conformation inactive, et démontre des effets anti-prolifératifs spécifiquement dans les cellules cancéreuses à instabilité microsatellitaire (MSI).

NRL-1049

NRL-1049 (BA 1049) est un inhibiteur sélectif de petite molécule de ROCK2 avec une IC50 de 0,59 µM. Il présente une efficacité puissante dans la préservation de la barrière hémato-encéphalique (BHE) et supprime les crises après une lésion cérébrale, et inhibe la transformation hémorragique après un AVC ischémique chez les souris.

ART899

ART899, un dérivé d'ART558, est un puissant inhibiteur allostérique spécifique de l'ADN polymérase thêta (Polθ), qui inhibe spécifiquement l'activité MMEJ de Polθ avec une IC50 de 180 nM. Il radiosensibilise spécifiquement les cellules tumorales et a un puissant effet antitumoral autonome dans les cellules cancéreuses.

Zoldonrasib (RMC-9805)

Le Zoldonrasib (RMC-9805) est un inhibiteur oralement actif de KRAS G12D. Le RMC-9805 inhibe la signalisation Ras, entraînant l'Apoptosis dans les cellules cancéreuses présentant la mutation KRAS G12D.

Catadegbrutinib (BGB-16673)

Le Catadegbrutinib (BGB-16673) est un inhibiteur de la Bruton’s tyrosine kinase (Btk) et peut être utilisé dans la recherche pour le traitement des maladies auto-immunes et inflammatoires.

Doxorubicin

L'Adriamycine (Doxorubicin, Hydroxydaunorubicin), un antibiotique anthracycline cytotoxique, est un agent de chimiothérapie anticancéreuse, qui inhibe la topoisomerase II avec une IC50 de 2,67 μM, arrêtant ainsi la réplication de l'ADN et induisant l'apoptose.

Kira8

Kira8 (inhibiteur de Ire-1, AMG-18) est un inhibiteur mono-sélectif de l'IRE1α qui atténue allostériquement l'activité RNase de l'IRE1α avec une IC50 de 5,9 nM.

MG132 SSS

MG132 SSS(Z-Leu-Leu-Leu-al, MG132) est un puissant inhibiteur de protéasome et de calpaïne avec une IC50 de 100 nM et 1,2 μM, respectivement.

Dihexa

Dihexa (PNB-0408), un médicament oligopeptidique, est un analogue de l'angiotensine IV, actif par voie orale et perméable à la barrière hémato-encéphalique. Il se lie au facteur de croissance des hépatocytes (HGF) avec une grande affinité et potentialise son activité au niveau de son récepteur, c-Met. Dihexa peut également être utilisé comme potentiel thérapeutique dans le traitement de la maladie d'Alzheimer.

HRS-4642

HRS-4642 est un inhibiteur sélectif de KRAS G12D avec une valeur de Kd de 0,083 nM. Il présente une activité anticancéreuse robuste contre les cancers mutants KRAS G12D à la fois in vitro et in vivo.

DCZ0415

DCZ0415 est un puissant inhibiteur de TRIP13. DCZ0415 altère la réparation des jonctions non homologues et inhibe l'activité de NF-κB. Il déclenche des effets anti-myélome à la fois in vitro et in vivo, ainsi que dans les cellules primaires obtenues de patients atteints de myélome résistants aux médicaments.

TAK-861 (Oveporexton)

Oveporexton (TAK-861) est un agoniste puissant et biodisponible par voie orale du récepteur 2 de l'orexine (OX2R), avec une CE50 de 2,5 nM dans les essais de mobilisation du calcium. Il induit une dépolarisation membranaire dose-dépendante dans les neurones histaminergiques au sein du noyau tubéromammillaire (TMN) de la souris avec une CE50 de 31,7 nM.

Icotinib Hydrochloride

L'Icotinib Hydrochloride (BPI-2009H) est un inhibiteur de la tyrosine kinase du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR-TKI) très puissant et sélectif, avec une IC50 de 5 nM, utilisé dans le traitement du cancer du poumon non à petites cellules (CPNPC).

Sevabertinib (BAY 2927088)

BAY 2927088 (Sevabertinib) est le premier inhibiteur non covalent, puissant, oral, sélectif et réversible de la tyrosine kinase qui inhibe puissamment les mutants HER2 et EGFR dans des modèles précliniques. Il cible les insertions de l'exon 20 chez les patients atteints de cancer du poumon non à petites cellules (NSCLC).

Furimazine (PBI 3939)

Furimazine (PBI 3939) est un composé d'imidazopyrazinone synthétique qui sert de substrat à l'enzyme luciférase NanoLuc (Nluc). Lorsqu'il est combiné à Nluc, le Furimazine produit des signaux bioluminescents exceptionnellement brillants dans les cellules mammifères, améliorant considérablement la sensibilité des applications d'imagerie par bioluminescence (BLI).

ERAS-0015

ERAS-0015(JYP0015) est un inhibiteur tricomplexe de panRAS(ON) ciblant le RAS actif. Il se lie à la Cyclophiline A (CYPA) pour former un complexe à haute affinité qui occlut stériquement les interactions RAS-effecteur. Il présente un potentiel de recherche dans les tumeurs solides mutées RAS.

Sunvozertinib

Sunvozertinib (DZD9008) est un inhibiteur oral, puissant et sélectif des ErbBs (EGFR ou Her2), en particulier des formes mutantes des ErbBs. Il inhibe également les insertions EGFR exon 20 NPH insertion, EGFR exon 20 ASV insertion, les mutations EGFR L858R et T790M mutations, Her2 exon 20 YVMA et EGFR WT A431, avec des valeurs de CI50 de 20,4 nM, 20,4 nM, 1,1 nM, 7,5 nM et 80,4 nM, respectivement.

RMC5127

RMC-5127 est un inhibiteur de tri-complexe, biodisponible par voie orale et sélectif des mutants, de la forme liée au GTP (ON) de RAS^G12V. Il se lie de manière non covalente à la cyclophiline A (CypA) pour former un complexe binaire qui crée un tri-complexe de haute affinité avec RAS^G12V(ON), bloquant stériquement la liaison de l'effecteur et supprimant puissamment la signalisation RAS. Il présente une pénétration du SNC et induit une activité antitumorale robuste dans les modèles de xénogreffe de NSCLC, PDAC et CRC mutants KRAS^G12V.

VT3989

VT3989 (inhibiteur de YAP/TAZ-3) est un inhibiteur oral puissant et sélectif de l'autopalmitoylation de TEAD, bloquant son interaction avec la protéine associée à Yes (YAP). Il présente une activité antitumorale et montre un potentiel pour le traitement du mésothéliome et des tumeurs solides avec des mutations NF2.

Semaglutide Sodium

Semaglutide Sodium (Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217), un analogue de longue durée d'action du glucagon-like peptide 1 (GLP-1), est un agoniste du récepteur GLP-1 ayant le potentiel de traiter le diabète de type 2 (DT2).

MMAF (Monomethylauristatin F)

MMAF (Monomethylauristatin F) est un agent antinéoplasique synthétique et un puissant inhibiteur de la polymérisation de la tubuline. MMAF (Monomethylauristatin F) est appliqué comme composant cytotoxique de conjugués anticorps-médicament (ADCs) tels que le vorsetuzumab mafodotin, ABT-414 et SGN-CD19A.

Olitigaltin (TD139)

Olitigaltin (TD-139, GB0-139) est un inhibiteur puissant et sélectif de galectin-3 avec un Kd de 0,036 µM par rapport à la galectine-1 et à la galectine-7 avec un Kd de 2,2 µM et 32 µM, respectivement. Le TD-139 est potentiellement utilisé pour le traitement de la fibrose pulmonaire idiopathique (FPI).

ISRIB

ISRIB est un inhibiteur de la réponse intégrée au stress (ISR) qui inverse puissamment les effets de la phosphorylation du facteur d'initiation eucaryote 2α (eIF2α).

Tegatrabetan (BC-2059)

Tegatrabetan (BC2059, Tegavivint) est un antagoniste de la β-caténine. Le traitement par Tegatrabetan (BC2059) perturbe la liaison de la β-caténine avec la protéine d'échafaudage transducine β-like 1 (TBL1) et la dégradation protéasomale, et entraîne une diminution des niveaux nucléaires de β-caténine.

Navitoclax (ABT-263)

Navitoclax (ABT-263) est un puissant inhibiteur de Bcl-xL, Bcl-2 et Bcl-w avec des K_i de ", "0,5 nM, ", "1 nM et ", "1 nM dans les essais sans cellules, mais se lie plus faiblement à Mcl-1 et A1. Phase 2.

ABT-737

ABT-737 est un inhibiteur mimétique de BH3 de Bcl-xL, Bcl-2 et Bcl-w avec des EC50 de 78,7 nM, 30,3 nM et 197,8 nM dans des essais acellulaires, respectivement; aucune inhibition observée contre Mcl-1, Bcl-B ou Bfl-1. ABT-737 induit l'apoptose par voie mitochondriale et la mitophagy. Phase 2.

Axitinib (AG-013736)

Axitinib est un inhibiteur multi-cible de VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ et c-Kit avec une IC50 de 0,1 nM, 0,2 nM, 0,1-0,3 nM, 1,6 nM et 1,7 nM dans les cellules endothéliales de l'aorte porcine, respectivement.

Roxadustat (FG-4592)

Le Roxadustat (FG-4592) est un inhibiteur de la prolyl hydroxylase HIF-α dans un essai acellulaire, stabilise HIF-2 et induit la production d'EPO. Le Roxadustat potentialise la ferroptosis induite par RSL3. Phase 3.

AZD6244 (Selumetinib)

Le Selumetinib (AZD6244, ARRY-142886) est un inhibiteur de MEK puissant et hautement sélectif avec une IC50 de 14 nM pour MEK1 et une valeur de Kd de 530 nM pour MEK2. Il inhibe également la phosphorylation d'ERK1/2 avec une IC50 de 10 nM, sans inhibition de p38α, MKK6, EGFR, ErbB2, ERK2, B-Raf, etc. Le Selumetinib supprime la prolifération cellulaire, la migration et déclenche l'apoptose. Phase 3.

BIBF 1120 (Nintedanib)

Nintedanib est un puissant inhibiteur triple d'angiokinases pour VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 et PDGFRα/β avec des IC50 de 34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM et 59 nM/65 nM dans des essais acellulaires. Phase 3.

Afatinib (BIBW2992)

Afatinib inhibe l'EGFR/ErbB irréversiblement in vitro avec une IC50 de 0,5, 0,4, 10, 14, 1 nM pour EGFR^wt, EGFR^L858R, EGFR^L858R/T790M ErbB2 (HER2) et ErbB4 (HER4), respectivement. Afatinib induit l'autophagie.

BMS-536924

BMS-536924 (CS-0117) est un inhibiteur d'IGF-1R/IR compétitif de l'ATP avec une CI50 de 100 nM/73 nM, une activité modeste pour Mek, Fak et Lck avec très peu d'activité pour Akt1, MAPK1/2.

Bortezomib

Bortezomib est un puissant inhibiteur du 20S proteasome avec un K_i de 0,6 nM. Il présente une sélectivité favorable envers les cellules tumorales par rapport aux cellules normales. Bortezomib (PS-341) inhibe NF-κB et induit la phosphorylation de l'ERK pour supprimer la Cathepsin B et inhiber le processus catalytique de l'autophagy dans le cancer de l'ovaire et d'autres tumeurs solides.

Dasatinib (BMS-354825)

Dasatinib est un inhibiteur novateur, puissant et multi-ciblé qui cible Abl, Src et c-Kit, avec des IC50 de <1 nM, 0,8 nM et 79 nM dans des essais acellulaires, respectivement. Dasatinib induit l'autophagy et l'apoptosis avec une activité anti-tumorale.

Erlotinib (CP-358774) Hydrochloride

Erlotinib HCl est un inhibiteur de l'EGFR avec une IC50 de 2 nM dans les tests sans cellules, >1000 fois plus sensible pour l'EGFR que la c-Src humaine ou la v-Abl.

Gefitinib (ZD1839)

Le Gefitinib est un inhibiteur d'EGFR pour Tyr1173, Tyr992, Tyr1173 et Tyr992 dans les cellules NR6wtEGFR et NR6W avec une IC50 de 37 nM, 37 nM, 26 nM et 57 nM, respectivement. Le Gefitinib favorise l'autophagy et l'apoptosis des cellules cancéreuses du poumon via le blocage de la voie PI3K/AKT/mTOR.

CC-5013 (Lenalidomide)

Lenalidomide est un inhibiteur de la sécrétion de TNF-α avec un IC50 de 13 nM dans les PBMC. Le Lenalidomide (CC-5013) est un ligand de l'ubiquitine E3 ligase cereblon (CRBN), et il provoque une ubiquitination sélective et la dégradation de deux facteurs de transcription lymphoïdes, IKZF1 et IKZF3, par l'ubiquitine ligase CRBN-CRL4. Le Lenalidomide favorise l'expression de la caspase-3 clivée et inhibe l'expression du VEGF et induit l'apoptose.

Panobinostat (LBH589)

Le Panobinostat (LBH589, NVP-LBH589) est un nouvel inhibiteur de HDAC à large spectre avec une IC50 de 5 nM dans un essai sans cellule. Le Panobinostat (LBH589) induit l'autophagy et l'apoptosis. Le Panobinostat perturbe efficacement la latence du HIV in vivo. Phase 3.

PD0325901 (Mirdametinib)

Le Mirdametinib (PD0325901) est un inhibiteur s eléctif et non comp titif de la MEK, avec une IC50 de 0,33 nM dans les essais sans cellule, environ 500 fois plus puissant que le CI-1040 sur la phosphorylation d'ERK1 et d'ERK2. Phase 2.

Rapamycin (Sirolimus)

La Rapamycin est un inhibiteur spécifique de mTOR avec une IC50 d'environ 0,1 nM dans les cellules HEK293. La Rapamycin se lie à la FKBP12 et agit spécifiquement comme un inhibiteur allostérique de mTORC1. La Rapamycin est un activateur d'Autophagy et un immunosuppresseur.

Trichostatin A (TSA)

TSA (Trichostatin A) est un inhibiteur de l'HDAC avec un IC50 d'environ 1,8 nM dans les essais sans cellules.

Vorinostat (SAHA)

Le Vorinostat (SAHA) est un inhibiteur d'HDAC avec un IC50 d'environ 10 nM dans un test acellulaire. Le Vorinostat abroge l'amplification productive de l'ADN de HPV-18.

Y-27632 Dihydrochloride

Y-27632 2HCl est un inhibiteur sélectif de ROCK1 et ROCK2 avec un K_i de 140 nM et 300 nM dans un essai sans cellules, présentant une sélectivité >200 fois supérieure aux autres kinases, y compris la PKC, la protéine kinase dépendante de l'AMPc, la MLCK et la PAK.

Entinostat (MS-275)

Entinostat (MS-275, SNDX-275) inhibe fortement HDAC1 et HDAC3 avec des IC50 de 0,51 μM et 1,7 μM dans des essais sans cellules, par rapport aux HDACs 4, 6, 8 et 10. Entinostat induit l'autophagie et l'apoptose. Phase 3.

Enzastaurin

Enzastaurin est un inhibiteur sélectif puissant de la PKCβ avec une IC50 de 6 nM dans les tests sans cellules, une sélectivité de 6 à 20 fois supérieure contre la PKCα, la PKCγ et la PKCε. Phase 3.

AZD2281 (Olaparib)

Olaparib (AZD2281, KU0059436) est un inhibiteur sélectif de PARP1/2 avec une IC50 de 5 nM/1 nM dans des essais sans cellules, 300 fois moins efficace contre la tankyrase-1. Olaparib induit une Autophagy significative associée à la Mitophagy dans les cellules présentant des mutations BRCA.

Nutlin-3

Nutlin-3 est un antagoniste puissant et sélectif de Mdm2 (ubiquitine protéine ligase dépendante du doigt RING pour elle-même et p53) avec une IC50 de 90 nM dans un essai sans cellule ; stabilise p73 dans les cellules déficientes en p53.

SB431542

SB431542 est un inhibiteur puissant et sélectif de l'ALK5 avec un IC50 de 94 nM dans un essai sans cellule, 100 fois plus sélectif pour l'ALK5 que la p38 MAPK et d'autres kinases.

SB203580 (Adezmapimod)

Adezmapimod (SB203580, RWJ 64809, PB 203580) est un inhibiteur de la p38 MAPK avec une IC50 de 0,3-0,5 μM dans les cellules THP-1, 10 fois moins sensible au SAPK3(106T) et au SAPK4(106T) et bloque la phosphorylation de la PKB avec une IC50 de 3-5 μM. SB203580 induit la mitophagy et l'autophagy.

SB202190

Le SB202190 est un puissant inhibiteur de la p38 MAPK ciblant la p38α/β avec une IC50 de 50 nM/100 nM dans les essais acellulaires, parfois utilisé à la place du SB 203580 pour étudier les rôles potentiels de la SAPK2a/p38 in vivo. Le SB202190 inhibe l'apoptosis des cellules endothéliales via l'induction de l'autophagy et de l'hème oxygénase-1. Le SB202190 supprime significativement la ferroptosis dépendante de l'Erastin.

MK-2206 Dihydrochloride

Le MK-2206 2HCl est un inhibiteur hautement sélectif de l'Akt1/2/3 avec une IC50 de 8 nM/12 nM/65 nM dans des essais sans cellules, respectivement ; aucune activité inhibitrice contre 250 autres protéines kinases n'a été observée. Le MK-2206 2HCl induit l'autophagy et l'apoptosis dans les cellules cancéreuses. Phase 2.

Vismodegib (GDC-0449)

Vismodegib (GDC-0449) est un inhibiteur puissant, nouveau et spécifique de hedgehog avec une CI50 de 3 nM et inhibe également la P-gp avec une CI50 de 3,0 μM dans un test acellulaire.

Belinostat (PXD101)

Le Belinostat est un nouvel inhibiteur de l'HDAC avec un IC50 de 27 nM dans un essai sans cellules, avec une activité démontrée dans les tumeurs résistantes au cisplatine. Belinostat (PXD101) induit l'autophagy.

Linsitinib (OSI-906)

Linsitinib (OSI-906) est un inhibiteur sélectif de IGF-1R avec une IC50 de 35 nM dans des essais acellulaires ; modérément puissant pour InsR avec une IC50 de 75 nM, et sans activité envers Abl, ALK, BTK, EGFR, FGFR1/2, PKA etc. Phase 3.

Quisinostat (JNJ-26481585) Dihydrochloride

Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl est un nouvel inhibiteur de seconde génération de l'HDAC avec la plus forte puissance pour HDAC1 avec une IC50 de 0,11 nM dans un essai sans cellule, une puissance modérée pour les HDACs 2, 4, 10 et 11; une sélectivité supérieure à 30 fois contre les HDACs 3, 5, 8 et 9 et la plus faible puissance pour les HDACs 6 et 7. Phase 2.

GDC-0879

Le GDC-0879 (AR-00341677) est un nouvel inhibiteur puissant et sélectif de B-Raf avec une IC50 de 0,13 nM dans les cellules A375 et Colo205, et une activité contre c-Raf également; aucune inhibition connue envers d'autres protéines kinases.

LY294002

Le LY294002 (SF 1101, NSC 697286) est la première molécule synthétique connue pour inhiber PI3Kα/δ/β avec des IC50 de 0,5 μM/0,57 μM/0,97 μM, respectivement ; plus stable en solution que la Wortmannine, et bloque également la formation d'autophagosomes. Il se lie non seulement aux PI3K de classe I et à d'autres kinases liées aux PI3K, mais aussi à de nouvelles cibles apparemment sans rapport avec la famille des PI3K. Le LY294002 inhibe également la CK2 avec une IC50 de 98 nM. Le LY294002 est un inhibiteur non spécifique de la DNA-PKcs et active l'autophagie et l'apoptose.

Varespladib (LY315920)

Varespladib (LY315920) est un inhibiteur puissant et sélectif de la phospholipase A2 sécrétoire non pancréatique humaine (hnsPLA) avec une IC50 de 7 nM. Phase 3.

PD-0332991 (Palbociclib) Hydrochloride

Le Palbociclib (PD-0332991) HCl est un inhibiteur hautement sélectif de CDK4/6 avec une IC50 de 11 nM/16 nM dans des essais sans cellules, respectivement. Il ne montre aucune activité contre CDK1/2/5, EGFR, FGFR, PDGFR, InsR, etc. Phase 3.

XL147 analogue

L'XL147 analogue (SAR245408) est un inhibiteur sélectif et réversible de la PI3K de classe I pour PI3Kα/δ/γ avec une IC50 de 39 nM/36 nM/23 nM dans des essais acellulaires, moins puissant pour la PI3Kβ. L'XL147 analogue induit l'apoptose. Phase 1/2.

Cabozantinib (XL184)

Cabozantinib (XL184) est un puissant inhibiteur de VEGFR2 avec une IC50 de 0,035 nM et inhibe également c-Met, Ret, Kit, Flt-1/3/4, Tie2 et AXL avec une IC50 de 1,3 nM, 4 nM, 4,6 nM, 12 nM/11,3 nM/6 nM, 14,3 nM et 7 nM dans des essais sans cellules, respectivement. Le Cabozantinib induit une apoptose dépendante de PUMA dans les cellules de cancer du côlon via la voie de signalisation AKT/GSK-3β/NF-κB.

RAD001 (Everolimus)

Everolimus est un inhibiteur de mTOR de FKBP12 avec un IC50 de 1,6-2,4 nM dans un essai acellulaire. Everolimus induit l'apoptose et l'autophagie cellulaire et inhibe la prolifération des cellules tumorales.

SRT 1720 Hydrochloride

Le SRT1720 HCl est un activateur sélectif de SIRT1 avec une EC50 de 0,16 μM dans un essai sans cellules, mais il est >230 fois moins puissant pour SIRT2 et SIRT3. Le SRT1720 induit l'Autophagy.

Alisertib (MLN8237)

Alisertib (MLN8237) est un inhibiteur sélectif de l'Aurora A avec une IC50 de 1,2 nM dans un essai acellulaire. Il présente une sélectivité >200 fois supérieure pour Aurora A que pour Aurora B. L'Alisertib induit un arrêt du cycle cellulaire, l'apoptose et l'autophagie. Phase 3.

Tanespimycin (17-AAG)

Tanespimycin (17-AAG, CP127374, NSC-330507, KOS 953) est un puissant inhibiteur de HSP90 avec une IC50 de 5 nM dans un essai acellulaire, ayant une affinité de liaison 100 fois plus élevée pour HSP90 dérivé de cellules tumorales que pour HSP90 de cellules normales. Tanespimycin (17-AAG) induit l'apoptose, la nécrose, l'autophagy et la mitophagy. Phase 3.

Ivacaftor (VX-770)

Ivacaftor (VX-770) est un potentiateur sélectif de CFTR ciblant G551D-CFTR et F508del-CFTR avec une EC50 de 100 nM et 25 nM dans les cellules thyroïdiennes de rat Fisher, respectivement.

Cyclopamine (11-Deoxojervine)

Cyclopamine (11-déoxojervine) est un antagoniste spécifique de la voie de signalisation Hedgehog (Hh) de Smoothened (Smo) avec une IC50 de 46 nM dans les cellules TM3Hh12.

Barasertib-HQPA (AZD2811)

Le Defosbarasertib (AZD1152-HQPA, AZD2811, INH-34, Barasertib-HQPA) est un inhibiteur hautement sélectif d'Aurora B avec une IC50 de 0,37 nM dans un essai acellulaire, ~3700 fois plus sélectif pour Aurora B que pour Aurora A. Phase 1.

Docetaxel

Docetaxel, un analogue du paclitaxel, est un inhibiteur de la dépolymérisation des microtubules en se liant aux microtubules stabilisés.

Gemcitabine Hydrochloride

La Gemcitabine est un médicament antitumoral, analogue nucléosidique de la pyrimidine, capable d'inhiber la synthèse et la réparation de l'ADN, conduisant à l'Autophagy cellulaire et à l'apoptose. Il est principalement utilisé pour traiter diverses tumeurs solides telles que le cancer du pancréas et le cancer du poumon non à petites cellules, et est souvent associé à la chimiothérapie pour renforcer l'efficacité.

Paclitaxel

Paclitaxel est un stabilisateur de polymère de microtubule avec une IC50 de 0,1 pM dans les cellules endothéliales humaines. Paclitaxel peut provoquer à la fois un arrêt mitotique et une mort cellulaire apoptotique. Paclitaxel induit également l'Autophagy.

E7080 (Lenvatinib)

Lenvatinib est un inhibiteur multi-cibles, principalement pour VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4) avec une IC50 de 4 nM/5,2 nM, moins puissant contre VEGFR1/Flt-1, environ 10 fois plus sélectif pour VEGFR2/3 que pour FGFR1, PDGFRα/β dans des essais sans cellules. Le Lenvatinib (E7080) inhibe également FGFR1-4, PDGFR, Kit (c-Kit), RET (c-RET), et montre de puissantes activités antitumorales. Phase 3.

Cisplatin

Cisplatin est un complexe de platine inorganique, capable d'inhiber la synthèse de l'ADN en formant des adduits à l'ADN dans les cellules tumorales. Cisplatin active la ferroptose et induit l'autophagie.Les solutions sont instables et doivent être préparées juste avant utilisation. Le DMSO n'est pas recommandé pour dissoudre les médicaments à base de platine, ce qui peut facilement entraîner une inactivation du médicament.

XAV-939

XAV-939 (NVP-XAV939) inhibe sélectivement la transcription médiée par Wnt/β-caténine via l'inhibition de la tankyrase1/2 avec une IC50 de 11 nM/4 nM dans les essais sans cellules, régule les niveaux d'axine et n'affecte pas CRE, NF-κB ou TGF-β.

Aprepitant

Aprepitant est un antagoniste puissant et sélectif du neurokinin-1 receptor avec une IC50 de 0,1 nM. Aprepitant réduit les niveaux de cytokines pro-inflammatoires, y compris le G-CSF, l'IL-6, l'IL-8 et le TNFα. Aprepitant inhibe l'infection par le HIV des macrophages humains.

Bicalutamide

Bicalutamide est un antagoniste du récepteur aux androgènes (AR) avec une IC50 de 0,16 μM dans la lignée cellulaire LNCaP/AR(cs). Bicalutamide favorise l'autophagy.

Fulvestrant (ICI-182780)

Le Fulvestrant est un antagoniste du récepteur d'œstrogène (ER) avec une IC50 de 0,94 nM dans un essai acellulaire. Le Fulvestrant induit également l'autophagie et l'apoptose et possède une activité antitumorale.

Irinotecan (CPT-11)

Irinotecan est un inhibiteur de la topoisomérase I pour les cellules LoVo et HT-29 avec des IC50 de 15,8 μM et 5,17 μM, respectivement.

Decitabine

La Decitabine est un inhibiteur de la DNA methyltransferase, s'incorporant à l'ADN et entraînant une hypométhylation de l'ADN et un arrêt de la réplication de l'ADN en phase intra-S. Elle est utilisée pour traiter le syndrome myélodysplasique (SMD). La Decitabine induit un arrêt du cycle cellulaire et l'apoptose dans diverses lignées de cellules cancéreuses.

Doxorubicin (Adriamycin) Hydrochloride

Doxorubicin Hydrochloride est un antibiotique et un inhibiteur de Topoisomerase II avec un IC50 de 2,67 μM contre l'ADN topoisomérase II humaine. Ce composé réduit la phosphorylation basale de l'AMPK et est utilisé dans le traitement concomitant des patients infectés par le HIV, mais il est associé à un risque élevé de réactivation du VHB. Ce produit peut précipiter lorsqu'il est dissous dans une solution de PBS. Il est recommandé de préparer la solution mère dans de l'eau pure et de la diluer avec de l'eau pure ou une solution saline pour obtenir la solution de travail. Il peut être utilisé pour induire des modèles animaux de maladie rénale.

5-Fluorouracil (5-FU)

5-FU (5-Fluorouracil) est un inhibiteur de la synth h nse d'ADN/ARN, qui interrompt la synth h nse de nucl h otides en inhibant la thymidylate synthase (TS) dans les cellules tumorales. Le fluorouracile induit l'apoptose et peut h otre utilis h dans le traitement du VIH.

Methotrexate

Methotrexate, un analogue de l'acide folique, est un inhibiteur non spécifique de la dihydrofolate réductase (DHFR) des bactéries, des cellules cancéreuses et des cellules normales. Il forme un complexe ternaire inactif avec la DHFR et le NADPH. Le Methotrexate (MTX) induit l'apoptose.

Nelarabine

Nelarabine (506U78,Arranon) est un analogue de nucléoside purique et un inhibiteur de la synthèse de l'ADN avec une CI50 de 0,067-2,15 μM dans les cellules tumorales.

Bleomycin sulfate

Le sulfate de Bleomycin sulfate est un inhibiteur de la synthèse de l'ADN et un antibiotique glycopeptidique, ainsi qu'un agent anticancéreux pour les carcinomes épidermoïdes (SCC) avec une IC50 de 4 nM dans les cellules UT-SCC-19A. Ce produit chimique peut être utilisé pour induire des modèles animaux de fibrose pulmonaire.

Carboplatin

Carboplatin, un dérivé du CDDP, est un inhibiteur de la synthèse de l'DNA qui se lie à l'ADN, inhibe la réplication et la transcription, induit la mort cellulaire et interfère avec le mécanisme de réparation cellulaire dans les cellules A2780, SKOV-3, IGROV-1 et HX62. Il induit la formation de réticulations intercaténaires de l'ADN et de réticulations ADN-protéines. Les solutions sont instables et doivent être fraîchement préparées. Le DMSO n'est pas recommandé pour dissoudre les médicaments à base de platine, ce qui peut facilement entraîner l'inactivation du médicament.

Cyclophosphamide

Cyclophosphamide (NSC 26271, Endoxan, Cytoxan, Neosar, Procytox, Revimmune, Cytophosphane) est un agent alkylant de type moutarde azotée du groupe des oxazophosphorines.

Oxaliplatin

Oxaliplatin est un agent alkylant de l'ADN qui active l'autophagy. Oxaliplatin inhibe la synthèse de l'ADN en formant des adduits d'ADN dans les cellules RT4, TCCSUP, A2780, HT-29, U-373MG, U-87MG, SK-MEL-2 et HT-144.Les solutions sont instables et doivent être préparées extemporanément. Il n'est pas recommandé de dissoudre les médicaments à base de platine dans le DMSO, ce qui peut facilement entraîner une inactivation du médicament.

Etoposide

Etoposide est un dérivé semi-synthétique de la podophyllotoxine, qui inhibe la synthèse de l'ADN via l'activité inhibitrice de la topoisomerase II, ce qui augmente le clivage double brin et simple brin de l'ADN et inhibe réversiblement la réparation par liaison à la topoisomerase II. Etoposide induit l'autophagy, la mitophagy et l'apoptosis.

Fludarabine (NSC 118218) Phosphate

Le phosphate de fludarabine est un analogue de l'adénosine et de la désoxyadénosine, capable de rivaliser avec le dATP pour son incorporation dans l'ADN et d'inhiber la synthèse d'ADN.

TMZ(Temozolomide)

TMZ(Temozolomide) est un agent alkylant monofonctionnel SN-1 qui peut modifier les atomes d'azote dans l'anneau d'ADN et le groupe oxygène extracyclique, chimiquement converti en MTIC et se dégrade en cation méthyldiazonium, qui transfère les groupes méthyle à l'ADN au pH physiologique. Un inducteur de dommages à l'ADN dans les cellules L-1210 et L-1210/BCNU. Le témozolomide induit l'apoptose et présente une activité antitumorale.

Tamoxifen

Tamoxifen est un modulateur s clectif des r cepteurs aux strog nes (SERM) actif par voie orale qui pr sente des effets agonistes et antagonistes des strog nes. Il bloque l'action des strog nes dans les cellules mammaires et peut activer l'activit des strog nes dans d'autres cellules, telles que les cellules osseuses, h patiques et ut rines. Tamoxifen est un puissant activateur de Hsp90 et am liore l'activit ATPase de la chaperon mol culaire Hsp90.

Vincristine (Leurocristine) Sulfate

Le sulfate de vincristine est un inhibiteur de la polymérisation des microtubules en se liant à la tubuline avec une IC50 de 32 μM dans un essai sans cellules. Le sulfate de vincristine induit l'apoptose.

JNJ-7706621

JNJ-7706621 est un inhibiteur pan-CDK avec la plus forte puissance sur CDK1/2 avec un IC50 de 9 nM/4 nM et montrant une sélectivité >6 fois supérieure pour CDK1/2 que pour CDK3/4/6 dans des essais acellulaires. Il inhibe également puissamment Aurora A/B et n'a aucune activité sur Plk1 et Wee1.

MDV3100 (Enzalutamide)

L'enzalutamide est un antagoniste du récepteur aux androgènes (AR) avec une IC50 de 36 nM dans les cellules LNCaP. L'enzalutamide s'est avéré augmenter l'autophagie.

CHIR-99021 (Laduviglusib)

Laduviglusib (CHIR-99021, CT99021) est un inhibiteur de GSK-3α et GSK-3β avec une IC50 de 10 nM et 6,7 nM, respectivement. CHIR99201 ne présente pas de réactivité croisée contre les kinases dépendantes des cyclines (CDK) et montre une sélectivité 350 fois supérieure envers GSK-3β par rapport aux CDK. CHIR99021 fonctionne comme un activateur de Wnt/β-catenin et induit l'autophagy.

PD173074

PD173074 est un puissant inhibiteur de FGFR1 avec une IC50 d'environ 25 nM et inhibe également VEGFR2 avec une IC50 de 100-200 nM dans les essais sans cellules, ~1000 fois plus sélectif pour FGFR1 que PDGFR et c-Src. PD173074 réduit la prolifération et favorise l'apoptose dans les cellules de cancer gastrique.

PLX4032 (Vemurafenib)

Vemurafenib (PLX4032, RG7204, RO5185426) est un nouvel inhibiteur puissant de B-Raf^V600E avec une IC50 de 31 nM dans un essai acellulaire. Il est 10 fois plus sélectif pour B-Raf^V600E que pour le B-Raf de type sauvage dans les essais enzymatiques et la sélectivité cellulaire peut dépasser 100 fois. Vemurafenib (PLX4032, RG7204) induit l'Autophagy.

Camptothecin (CPT)

Camptothecin (CPT) est un inhibiteur spécifique de l'ADN topoisomerase I (Topo I) avec une IC50 de 0,68 μM dans un essai sans cellule. Camptothecin induit l'apoptosis dans les cellules cancéreuses via les voies mitochondriales médiées par le microRNA-125b. Phase 2.

Dexamethasone

La Dexamethasone est un membre synthétique puissant de la classe des glucocorticoïdes, et un modulateur du récepteur de l'interleukine qui a des effets anti-inflammatoires et immunosuppresseurs. La Dexamethasone induit l'autophagy et la mitophagy. La Dexamethasone est testée chez les patients hospitalisés atteints de COVID-19 et s'avère bénéfique pour les patients gravement malades.

Fluoxetine Hydrochloride (LY-110140)

Le Fluoxetine HCl est un inhibiteur sélectif du recaptage de la sérotonine (ISRS) au niveau de la membrane neuronale, utilisé dans le traitement de la dépression.

Heparin Sodium

Heparin sodium, un polysaccharide sulfaté appartenant à la famille des glycosaminoglycanes, possède de nombreuses activités biologiques importantes associées à son interaction avec diverses protéines. L'héparine est utilisée comme anticoagulant principalement par son interaction avec l'AT III en améliorant l'inhibition des facteurs de coagulation sanguine médiée par l'AT-III, y compris la thrombine et le facteur Xa. L'héparine prévient l'induction de l'autophagy.

Ruxolitinib (INCB18424)

Le Ruxolitinib (INCB18424) est le premier inhibiteur puissant et sélectif de JAK1/2 à entrer en clinique avec une IC50 de 3,3 nM/2,8 nM dans les tests sans cellules, avec une sélectivité >130 fois supérieure pour JAK1/2 par rapport à JAK3. Ce composé tue les cellules tumorales par mitophagie toxique. Il induit l'autophagie et améliore l'apoptose.

Resveratrol (trans-Resveratrol)

Le Resveratrol a un large spectre de cibles incluant les cyclooxygénases (c.-à-d. la COX, IC50=1.1 μM), les lipooxygénases (LOX, IC50=2.7 μM), les kinases, les sirtuines et d'autres protéines. Il a des effets anticancéreux, anti-inflammatoires, hypoglycémiants et d'autres effets cardiovasculaires bénéfiques. Le Resveratrol induit la mitophagie/autophagie et l'apoptose dépendante de l'autophagie.

Bafilomycin A1 (Baf-A1)

Bafilomycin A1 (Baf-A1) est un inhibiteur de la H⁺-ATPase vacuolaire avec une IC50 de 0,44 nM. Il a été constaté que la Bafilomycin A1 inhibe l'autophagy tout en induisant l'apoptosis.

Staurosporine (STS)

Staurosporine (STS) est un puissant inhibiteur de la PKC pour la PKCα, la PKCγ et la PKCη avec une IC50 de 2 nM, 5 nM et 4 nM, moins puissant pour la PKCδ (20 nM), la PKCε (73 nM) et peu actif pour la PKCζ (1086 nM) dans les essais acellulaires. Il montre également des activités inhibitrices sur d'autres kinases, telles que PKA, PKG, S6K, CaMKII, etc. Phase 3.

Thiazovivin (TZV)

Le Thiazovivin est un nouvel inhibiteur de ROCK avec une CI50 de 0,5 μM dans un essai sans cellules, il favorise la survie des hESC après dissociation unicellulaire.

SP600125

SP600125 (Nsc75890) est un inhibiteur à large spectre de JNK pour JNK1, JNK2 et JNK3 avec une IC50 de 40 nM, 40 nM et 90 nM dans des essais acellulaires, respectivement ; une sélectivité 10 fois supérieure contre MKK4, 25 fois supérieure contre MKK3, MKK6, PKB et PKCα, et une sélectivité 100 fois supérieure contre ERK2, p38, Chk1, EGFR etc. SP600125 est également un inhibiteur à large spectre de sérine/thréonine kinases incluant Aurora kinase A, FLT3 et TRKA avec une IC50 de 60 nM, 90 nM et 70 nM. SP600125 inhibe l'autophagie et active l'apoptose.

Oligomycin A (MCH 32)

Oligomycin A (MCH 32), un analogue dominant des isomères, est un inhibiteur de l'ATP synthase mitochondriale F1FO qui inhibe la phosphorylation oxydative et tous les processus ATP-dépendants se produisant sur la membrane de couplage des mitochondries. Il inhibe l'ATP synthase en bloquant son canal protonique (sous-unité Fo), nécessaire à la phosphorylation oxydative de l'ADP en ATP. Il induit également l'apoptose dans une variété de types cellulaires.

Ponatinib (AP24534)

Ponatinib est un nouvel inhibiteur puissant multi-cible de Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 et Src avec des IC50 de 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM et 5,4 nM dans les essais sans cellules, respectivement. Ponatinib (AP24534) inhibe l'autophagy.

Fludarabine

Fludarabine est un inhibiteur de l'activation de STAT1 qui provoque une déplétion spécifique de la protéine STAT1 (et de l'ARNm), mais pas des autres STATs. C'est également un inhibiteur de la synthèse de l'ADN dans les cellules musculaires lisses vasculaires. Fludarabine induit l'apoptose.

Tadalafil

Tadalafil est un inhibiteur de la PDE-5 avec une IC50 de 1,8 nM dans un essai sans cellule. Tadalafil est au moins 9000 fois plus sélectif pour la PDE5 que la plupart des autres familles de PDE, à l'exception de la PDE11. Il peut inhiber partiellement la PDE11

Hesperadin

Hesperadin inhibe puissamment Aurora B avec une IC50 de 250 nM dans un essai sans cellules. Il réduit nettement l'activité de l'AMPK, de la Lck, du MKK1, du MAPKAP-K1, du CHK1 et du PHK, tandis qu'il n'inhibe pas l'activité du MKK1 in vivo.

CP-673451

CP-673451 est un inhibiteur sélectif de PDGFRα/β avec une IC50 de 10 nM/1 nM dans les essais sans cellule, il présente une sélectivité >450 fois supérieure aux autres récepteurs angiogéniques, et possède une activité antiangiogénique et antitumorale.

Vadimezan (DMXAA)

Vadimezan (DMXAA) est un agent de perturbation vasculaire (VDA) et un inhibiteur compétitif de la DT-diaphorase avec un Ki de 20 μM et un IC50 de 62,5 μM dans des essais sans cellules, respectivement. DMXAA (Vadimezan) est également un agoniste de STING avec une activité antinéoplasique potentielle. DMXAA (Vadimezan) induit puissamment l'expression d'IFN-β mais relativement faible de TNF-α in vitro. DMXAA (Vadimezan) a une activité Antiviral. Phase 3.

Telaprevir (VX-950)

Le Telaprevir est un inhibiteur de la sérine protéase HCV NS3-4A avec une IC50 de 0,35 μM.

VX-809 (Lumacaftor)

Lumacaftor (VX-809, VRT 826809) agit pour corriger les mutations CFTR courantes dans la mucoviscidose en augmentant la maturation du CFTR mutant (F508del-CFTR), avec une EC50 de 0,1 μM dans les cellules thyroïdiennes de rat Fisher. Phase 3.

Pomalidomide (CC-4047)

Pomalidomide inhibe la libération de TNF-α induite par les LPS avec un IC50 de 13 nM dans les PBMC. Le Pomalidomide peut être utilisé dans le PROTAC comme ligand pour cibler l'E3 ligase et inhiber la protéine E3 ligase cereblon (CRBN). Le Pomalidomide favorise l'apoptose et l'arrêt du cycle cellulaire.

KU-60019

Le KU-60019 est un analogue amélioré du KU-55933, avec une IC50 de 6,3 nM pour l'ATM dans les essais acellulaires, 270 et 1600 fois plus sélectif pour l'ATM que la DNA-PK et l'ATR, et est un radiosensibilisant très efficace.

RO4929097 (RG-4733)

RO4929097 (RG-4733) est un inhibiteur de la γ secretase avec une IC50 de 4 nM dans un test acellulaire, inhibant le traitement cellulaire de l'Aβ40 et de Notch avec une EC50 de 14 nM et 5 nM, respectivement. Phase 2.

Bestatin (Ubenimex)

Bestatin (Ubenimex) est un puissant inhibiteur de l'aminopeptidase-B et de l'hydrolyse du leucotriène (LT) A4, utilisé dans le traitement de la leucémie myéloïde aiguë.

N-Acetylcysteine (NAC chemical, N-Acetyl-L-Cysteine)

L'acétylcystéine (N-acétyl-L-cystéine, NAC, N-acétylcystéine) est un inhibiteur des ROS (espèces réactives de l'oxygène) qui antagonise l'activité des inhibiteurs du protéasome. C'est aussi un inhibiteur de la production du facteur de nécrose tumorale. L'acétylcystéine (N-acétyl-L-cystéine) supprime l'activation du NF-κB induite par le TNF par l'inhibition des kinases IκB. L'acétylcystéine (N-acétyl-L-cystéine) induit l'apoptose via la voie mitochondriale. L'acétylcystéine (N-acétyl-L-cystéine) inhibe la ferroptose et la réplication virale.Les solutions sont instables et doivent être fraîchement préparées.

Cytarabine

La Cytarabine est un agent antimétabolique et un inhibiteur de la synthèse d'ADN avec un IC50 de 16 nM dans les cellules CCRF-CEM de type sauvage. La Cytarabine induit l'autophagie et l'apoptose.

Retinoic acid (Tretinoin, Vitamin A acid)

Retinoic acid (Tretinoin) est un agoniste naturel du RAR. Il peut induire une différenciation granulocytaire et une apoptose dans les cellules de la leucémie aiguë promyélocytaire (LAP). Tretinoin (NSC 122758) peut être utilisé pour induire des modèles animaux d'ostéoporose.

Tetraethylthiuram disulfide (Disulfiram)

Disulfiram est un inhibiteur spécifique de l'aldéhyde-déshydrogénase (ALDH) avec une IC50 de 0,15 μM et 1,45 μM pour hALDH1 et hALDH2, respectivement. Disulfiram est utilisé pour le traitement de l'alcoolisme chronique en produisant une sensibilité aiguë à l'alcool. Disulfiram induit l'apoptose. Disulfiram est également un inhibiteur de la formation des pores par la gasdermine D (GSDMD).

Busulfan

Busulfan est un agent antinéoplasique alkylant non spécifique du cycle cellulaire. Il provoque des lésions de l'ADN en réticulant les ADN et l'ADN et les protéines. Busulfan inhibe l'activité de la thioredoxin reductase. Il induit également l'apoptose. C'est un agent chimiothérapeutique immunosuppresseur et myéloablatif.Busulfan (NSC-750) peut être utilisé pour induire des modèles animaux d'anémie.

17β-Estradiol

Estradiol (17β-estradiol, β-Estradiol, E2, 17β-Oestradiol) est une hormone sexuelle humaine et un stéroïde, ainsi que la principale hormone sexuelle féminine. Estradiol régule positivement l'expression de l'IL-6 via la voie du récepteur aux œstrogènes β (ERβ).

Gemcitabine

La Gemcitabine, un inhibiteur de la synthèse des acides nucléiques, est un analogue de la désoxycytidine très puissant et spécifique, utilisé en chimiothérapie. La Gemcitabine induit une apoptose puissante dépendante de p53.

Pitavastatin (NK-104) Calcium

Pitavastatin calcium, un nouveau membre de la classe de médicaments des statines, est une formulation de sel de calcium de la pitavastatine qui est un inhibiteur très efficace de la HMG-CoA réductase. Le Pitavastatin Calcium atténue la mitophagie induite par les AGEs via l'inhibition de la génération de ROS. Le Pitavastatin Calcium induit l'autophagie et l'apoptose.

5-Azacytidine (5-Aza, Azacitidine)

L'azacitidine (5-Azacytidine, 5-AzaC, Ladakamycine, AZA, 5-Aza, CC-486, NSC 102816) est un analogue nucléosidique de la cytidine qui inhibe spécifiquement la méthylation de l'ADN en piégeant les ADN méthyltransférases. L'azacitidine induit l'apoptose mitochondriale et l'autophagie.

Verteporfin

Verteporfin est une petite molécule qui inhibe l'association TEAD–YAP et la prolifération hépatique induite par YAP. C'est aussi un agent photosensibilisant puissant de deuxième génération dérivé de la porphyrine. Verteporfin est un inhibiteur de l'autophagy. Verteporfin inhibe la prolifération cellulaire et induit l'apoptosis.

Simvastatin (MK-733)

La Simvastatin est un inhibiteur compétitif de la HMG-CoA réductase avec un K_i de 0,1-0,2 nM dans les tests sans cellules. La Simvastatin induit la ferroptose, la mitophagie, l'autophagie et l'apoptose.

Dipyridamole

Le Dipyridamole est un inhibiteur de la phosphodiestérase qui bloque la captation et le Métabolism de l'adénosine par les érythrocytes et les cellules endothéliales vasculaires.

Hydroxyurea

Hydroxyurea est un agent antinéoplasique qui inhibe la synthèse de l'ADN par l'inhibition de la ribonucléoside diphosphate réductase. Hydroxyurea active l'apoptose et l'autophagie. Hydroxyurea est utilisé pour traiter l'infection par le HIV.

Nicotinamide (Niacinamide)

Le Nicotinamide, une vitamine hydrosoluble, est un composant actif des coenzymes NAD et NADP, et agit également comme un inhibiteur des sirtuins.

Metformin Hydrochloride

Metformin Hydrochloride (Chlorhydrate de 1,1-Diméthylbiguanide) est un agent Antihyperglycémique très efficace, qui diminue principalement l'hyperglycémie dans les hépatocytes en supprimant la néoglucogenèse hépatique (production de glucose par le foie). Il favorise également la Mitophagy dans les cellules mononucléées et induit l'apoptose des cellules cancéreuses du poumon en activant la voie JNK/p38 MAPK et GADD153.

Maraviroc (UK-427857)

Maraviroc est un antagoniste du CCR5 pour le MIP-1α, le MIP-1β et le RANTES avec des IC50 de 3,3 nM, 7,2 nM et 5,2 nM dans des essais acellulaires, respectivement. Maraviroc est utilisé dans le traitement de l'infection par le HIV.

Gabapentin

La Gabapentin est un analogue du GABA, utilisé pour traiter les crises d'épilepsie et les douleurs neuropathiques.

Neratinib (HKI-272)

Neratinib est un inhibiteur hautement sélectif de HER2 et d'EGFR avec des IC50 de 59 nM et 92 nM dans les tests sans cellules; il inhibe faiblement KDR et Src, et n'a pas d'inhibition significative sur Akt, CDK1/2/4, IKK-2, MK-2, PDK1, c-Raf et c-Met. Phase 3.

ITF-2357 (Givinostat) Hydrochloride Monohydrate

Givinostat (ITF2357) est un puissant inhibiteur de HDAC pour le maïs HD2, HD1B et HD1A avec des IC50 de 10 nM, 7,5 nM et 16 nM dans des essais acellulaires. Phase 2.

MLN2238 (Ixazomib)

Ixazomib (MLN2238) inhibe le site protéolytique de type chymotrypsine (β5) du 20S proteasome avec des IC50 et K_i de 3,4 nM et 0,93 nM respectivement dans des essais acellulaires, inhibe également les sites protéolytiques de type caspase (β1) et de type trypsine (β2), avec des IC50 de 31 et 3500 nM. Ixazomib (MLN2238) induit l'Autophagy. Phase 3.

BGJ398 (Infigratinib)

Infigratinib (BGJ398) est un inhibiteur puissant et sélectif de FGFR pour FGFR1/2/3 avec un IC50 de 0,9 nM/1,4 nM/1 nM dans les essais sans cellules, >40 fois plus sélectif pour FGFR par rapport à FGFR4 et VEGFR2, et peu d'activité sur Abl, Fyn, Kit, Lck, Lyn et Yes. Phase 2.

DAPT

DAPT est un nouvel inhibiteur de la γ-sécrétase, qui inhibe la production d'Aβ avec une CI50 de 20 nM dans les cellules HEK 293. DAPT améliore l'apoptose des cellules de carcinome de la langue humaine et régule l'autophagie.

CAL-101 (Idelalisib)

Idelalisib (CAL-101) est un inhibiteur sélectif de p110δ avec une IC50 de 2,5 nM dans les essais sans cellules ; il a montré une sélectivité 40 à 300 fois supérieure pour p110δ que pour p110α/β/γ, et une sélectivité 400 à 4000 fois supérieure pour p110δ que pour C2β, hVPS34, DNA-PK et mTOR. Idelalisib stimule également l'autophagy.

Galunisertib (LY2157299)

Galunisertib (LY2157299) est un puissant inhibiteur du récepteur I du TGFβ (TβRI / ALK5) avec une IC50 de 56 nM dans un essai sans cellules. Phase 2/3.

Volasertib (BI6727)

Volasertib est un inhibiteur puissant de Plk1 avec une IC50 de 0,87 nM dans un essai sans cellules. Il montre une sélectivité 6 et 65 fois supérieure contre Plk2 et Plk3. Volasertib induit un arrêt du cycle cellulaire et l'apoptose dans diverses cellules cancéreuses. Phase 3.

Buparlisib (BKM120)

Buparlisib (BKM120, NVP-BKM120) est un inhibiteur sélectif de PI3K de p110α/β/δ/γ avec une IC50 de 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM dans des tests sans cellules, respectivement. Puissance réduite contre VPS34, mTOR, DNAPK, avec peu d'activité sur PI4Kβ. Buparlisib induit l'apoptose. Phase 2.

Cyclosporin A

Cyclosporin A, un oligopeptide cyclique non polaire, est un agent immunosuppresseur qui se lie à la cyclophiline et inhibe ensuite la calcineurine avec une IC50 de 7 nM dans un essai sans cellules. La Cyclosporin A est généralement administrée après une chirurgie de transplantation pour prévenir le rejet et a été utilisée pour tester son effet toxique sur un modèle de tubule proximal 3D perfusé. Cyclosporin A (NSC 290193) peut être utilisée pour induire des modèles animaux de rejet chronique de transplantation hépatique.

Quercetin (Sophoretin)

La Quercetin, un flavonoïde naturel présent dans les légumes, les fruits et le vin, est un stimulateur de SIRT1 recombinant et également un inhibiteur de PI3K avec une IC50 de 2,4-5,4 μM. La Quercetin induit la mitophagy, l'apoptosis et l'autophagy protectrice. Phase 4.

Forskolin (Colforsin)

Forskolin (Colforsin) est un activateur omniprésent de l'adénylyl cyclase (AC) eucaryote dans une grande variété de types cellulaires, couramment utilisé pour augmenter les niveaux de cAMP dans l'étude et la recherche en physiologie cellulaire. La Forskolin active également l'activité de PXR et FXR. La Forskolin stimule l'autophagy.

Clindamycin HCl

Clindamycin HCl inhibe la synthèse des protéines en agissant sur le ribosome 50S, utilisé pour le traitement des infections Bacterial.

Imatinib (STI571)

Imatinib est un inhibiteur multi-cible de la tyrosine kinase avec une inhibition pour v-Abl, c-Kit et PDGFR, les valeurs IC50 sont respectivement de 0,6 μM, 0,1 μM et 0,1 μM dans des essais sans cellules ou basés sur des cellules. Imatinib (STI571) induit l'autophagie.

Novobiocin Sodium (Cathomycin, Albamycin)

Le Novobiocin Sodium (NSC 2382, Albamycin, Cathomycin) est un antibiotique aminocoumarine qui cible la DNA gyrase (TopoIV) bactérienne, utilisé pour traiter les bactéries gram-positives sensibles.

NAD+ (β-DPN)

NAD+ (β-DPN, β-NAD, β-Nicotinamide Adenine Dinucleotide, nicotinamide adénine dinucléotide) est un coenzyme composé de ribosylnicotinamide 5'-diphosphate couplé à l'adénosine 5'-phosphate par une liaison pyrophosphate.

LDN-193189

LDN-193189 (DM3189) est un inhibiteur sélectif de la signalisation BMP, il inhibe les ALK1, ALK2, ALK3 et ALK6 avec des IC50 de 0,8 nM, 0,8 nM, 5,3 nM et 16,7 nM dans le test kinase, respectivement. LDN-193189 inhibe l'activité transcriptionnelle des récepteurs BMP de type I ALK2 et ALK3 avec des IC50 de 5 nM et 30 nM dans les cellules C2C12, respectivement, et présente une sélectivité 200 fois supérieure pour BMP par rapport à TGF-beta/Smad. Pour les tests cellulaires, le S7507 LDN-193189 2HCl hydrosoluble est recommandé.Ce produit a une faible solubilité, les expériences sur animaux sont disponibles, veuillez choisir soigneusement les expériences cellulaires!

MG132

MG132 ((S,R,S)-(-)-MG132, Z-Leu-D-Leu-Leu-al) est un puissant inhibiteur du proteasome (ChTL, TL, et PGPH). MG132 inhibe également la calpaïne (IC50=1,2 μM). MG132 peut être utilisé pour induire des modèles animaux de la maladie de Parkinson.

Omecamtiv mecarbil (CK-1827452)

Omecamtiv mecarbil (CK-1827452) est un activateur spécifique de la cardiac myosin et un médicament clinique pour l'insuffisance cardiaque systolique du ventricule gauche. Phase 2.

Tubastatin A Hydrochloride

Le Tubastatin A HCl est un inhibiteur puissant et sélectif de l'HDAC6 avec une IC50 de 15 nM dans un essai acellulaire. Il est sélectif (1000 fois plus) contre toutes les autres isozymes, à l'exception de l'HDAC8 (57 fois plus).

NU7441 (KU-57788)

NU7441 (KU-57788) est un inhibiteur très puissant et sélectif de DNA-PK avec une IC50 de 14 nM et inhibe également mTOR et PI3K avec une IC50 de 1,7 μM et 5 μM respectivement dans des essais acellulaires. Il réduit la fréquence de NHEJ tout en augmentant le taux de HDR après le clivage de l'ADN médiatisé par Cas9.

ICG-001

ICG-001 antagonise la transcription médiatisée par Wnt/β-caténine/TCF et se lie spécifiquement à la protéine de liaison à CREB (CBP) avec un IC50 de 3 μM, mais n'est pas le coactivateur transcriptionnel p300 apparenté. ICG-001 induit l'apoptose.

GSK1349572 (Dolutegravir)

Le Dolutegravir est un inhibiteur de l'Integrase du VIH à liaison à deux métaux avec une IC50 de 2,7 nM dans un essai sans cellules, avec une activité modeste contre les mutants signatures résistants au raltégravir Y143R, Q148K, N155H et G140S/Q148H.

Trametinib (GSK1120212)

Le Trametinib (GSK1120212, JTP-74057) est un inhibiteur MEK1/2 hautement spécifique et puissant avec une IC50 de 0,92 nM/1,8 nM dans des tests sans cellules, sans inhibition des activités kinases de c-Raf, B-Raf, ERK1/2. Le Trametinib active l'autophagy et induit l'apoptosis.

Ibrutinib (PCI-32765)

Ibrutinib est un inhibiteur puissant et hautement sélectif de la Brutons tyrosine kinase (Btk) avec une IC50 de 0,5 nM dans les essais sans cellules, modérément puissant envers Bmx, CSK, FGR, BRK, HCK, moins puissant envers EGFR, Yes, ErbB2, JAK3, etc. Ibrutinib est applicable comme ligand Btk dans la synthèse d'une série de PROTACs incluant P13I.

CX-5461 (Pidnarulex)

Le Pidnarulex (CX-5461) est un inhibiteur de la rRNA synthesis, qui inhibe sélectivement la transcription de l'ARNr pilotée par la Pol I avec une IC50 de 142 nM dans les cellules HCT-116, A375 et MIA PaCa-2, n'a aucun effet sur la Pol II et possède une sélectivité de 250 à 300 fois pour l'inhibition de la transcription de l'ARNr par rapport à la réplication de l'ADN et à la traduction des protéines.

LY2109761

LY2109761 est un nouvel inhibiteur dual sélectif des récepteurs de type I/II du TGF-β (TβRI/II) avec un K_i de 38 nM et 300 nM respectivement dans un essai sans cellules ; il a été démontré qu'il affecte négativement la phosphorylation de Smad2. LY2109761 bloque l'autophagie et induit l'apoptose.

LY411575

LY411575 est un puissant inhibiteur de γ-Secretase avec une IC50 de 0,078 nM/0,082 nM (basée sur la membrane/cellule), et inhibe également le clivage de Notch avec une IC50 de 0,39 nM dans les cellules HEK293 exprimant APP ou NΔE. LY411575 induit l'Apoptosis.

PH-797804

PH-797804 est un nouvel inhibiteur de pyridinone de p38α avec une IC50 de 26 nM dans un essai sans cellules ; 4 fois plus sélectif par rapport à p38β et n'inhibe pas JNK2. Phase 2.

Niraparib (MK-4827)

Niraparib (MK-4827) est un inhibiteur sélectif de PARP1/2 avec une IC50 de 3,8 nM/2,1 nM, avec une grande activité dans les cellules cancéreuses avec BRCA-1 et BRCA-2 mutés. Il est >330 fois plus sélectif contre PARP3, V-PARP et Tank1. Le Niraparib peut former des complexes PARP-ADN entraînant des dommages à l'ADN, l'apoptose et la mort cellulaire. Phase 3.

Fimepinostat (CUDC-907)

CUDC-907 est un double inhibiteur de PI3K et HDAC pour PI3Kα et HDAC1/2/3/10 avec une IC50 de 19 nM et 1,7 nM/5 nM/1,8 nM/2,8 nM, respectivement. CUDC-907 induit l'arrêt du cycle cellulaire et l'apoptose dans les cellules de cancer du sein. Phase 1.

Canagliflozin (JNJ-28431754)

Canagliflozin (TA 7284, JNJ 28431754) est un inhibiteur de SGLT2 très puissant et sélectif pour hSGLT2 avec une IC50 de 2,2 nM dans un essai sans cellules, présentant une sélectivité 413 fois supérieure à hSGLT1.

Alectinib (CH5424802)

Alectinib est un puissant inhibiteur d'ALK avec un IC50 de 1,9 nM dans des essais sans cellules, sensible à la mutation L1196M et une sélectivité plus élevée pour ALK que PF-02341066, NVP-TAE684 et PHA-E429.

Dinaciclib (SCH 727965)

Dinaciclib est un nouvel inhibiteur puissant de CDK pour CDK2, CDK5, CDK1 et CDK9 avec des IC50 de 1 nM, 1 nM, 3 nM et 4 nM dans des essais sans cellules, respectivement. Il bloque également l'incorporation d'ADN de thymidine (dThd). Dinaciclib induit l'apoptose par l'activation des Caspase 8 et 9. Phase 3.

Nocodazole

Nocodazole est un inhibiteur rapidement réversible de la polymérisation des microtubules, il inhibe également Abl, Abl(E255K) et Abl(T315I) avec une IC50 de 0,21 μM, 0,53 μM et 0,64 μM respectivement dans des essais acellulaires. Nocodazole induit l'apoptose.

CPI-613 (Devimistat)

Devimistat (CPI-613), un analogue du lipoate, inhibe les enzymes mitochondriales pyruvate dehydrogenase (PDH) et α-ketoglutarate dehydrogenase dans la lignée cellulaire NCI-H460, perturbant le métabolisme mitochondrial des cellules tumorales. Le CPI-613 induit l'apoptosis dans les cellules de cancer du pancréas. Phase 2.

GW4064

GW4064 est un agoniste du récepteur X farnésoïde (FXR) avec une CE50 de 65 nM dans la lignée cellulaire CV1 et ne présente aucune activité sur d'autres récepteurs nucléaires à des concentrations allant jusqu'à 1 μM. GW4064 stimule l'Autophagy dans les cellules MCF-7.

FK866 (Daporinad)

Le Daporinad (FK866) inhibe efficacement la nicotinamide phosphoribosyltransférase (NMPRTase; NAMPT) avec une IC50 de 0,09 nM dans un essai sans cellules. Le Daporinad (FK866, APO866) déclenche l'Autophagy. Phase 1/2.

Dabrafenib (GSK2118436)

Dabrafenib est un inhibiteur spécifique de la BRAF^V600E mutante avec une IC50 de 0,7 nM dans des essais acellulaires, avec une puissance 7 et 9 fois inférieure contre B-Raf(wt) et c-Raf, respectivement.

Ipatasertib (GDC-0068)

Ipatasertib (GDC-0068, RG7440) est un inhibiteur pan-Akt hautement sélectif ciblant Akt1/2/3 avec une IC50 de 5 nM/18 nM/8 nM dans les tests sans cellules, démontrant une sélectivité 620 fois supérieure à la PKA. Phase 2.

Alpelisib (BYL719)

Alpelisib (BYL719) est un inhibiteur puissant et sélectif de PI3Kα avec une IC50 de 5 nM dans un essai acellulaire, et un effet minimal sur PI3Kβ/γ/δ. Phase 2.

Torin 2

Torin 2 est un inhibiteur puissant et sélectif de mTOR avec une IC50 de 0,25 nM dans la lignée cellulaire p53 / - MEF ; sélectivité 800 fois supérieure pour mTOR par rapport à PI3K et propriétés pharmacocinétiques améliorées. Inhibition de ATM/ATR/DNA-PK avec une EC50 de 28 nM/35 nM/118 nM,respectivement dans les lignées cellulaires PC3. Torin 2 diminue la viabilité cellulaire et induit l'autophagy et l'apoptosis.

Torin 1

Torin 1 est un puissant inhibiteur de mTORC1/2 avec une IC50 de 2 nM/10 nM dans les essais sans cellules ; il présente une sélectivité 1000 fois supérieure pour mTOR que pour PI3K.

Bemcentinib (R428)

Bemcentinib (R428, BGB324) est un inhibiteur d'Axl avec une IC50 de 14 nM, >100 fois plus sélectif pour Axl que pour Abl. La sélectivité pour Axl est également supérieure à celle de Mer et Tyro3 (50 à 100 fois plus sélectif) et d'InsR, EGFR, HER2 et PDGFR (100 fois plus sélectif).

SAR131675

SAR131675 est un inhibiteur de VEGFR3 avec une IC50/K_i de 23 nM/12 nM dans des essais acellulaires, environ 50 et 10 fois plus sélectif pour VEGFR3 que VEGFR1/2, avec peu d'activité contre Akt1, CDKs, PLK1, EGFR, IGF-1R, c-Met, Flt2, etc.

Baricitinib (LY3009104)

Le Baricitinib est un inhibiteur sélectif de JAK1 et JAK2 avec une IC50 de 5,9 nM et 5,7 nM dans les essais sans cellules, environ 70 et environ 10 fois plus sélectif par rapport à JAK3 et Tyk2, sans inhibition de c-Met et Chk2. Le Baricitinib réduit ou interrompt le passage du virus dans les cellules cibles et est utilisé dans la recherche de traitement pour le COVID-19. Phase 3.

PR-171 (Carfilzomib)

Carfilzomib (PR-171) est un inhibiteur irréversible du Proteasome avec une IC50 de <5 nM dans les cellules ANBL-6, il a montré une puissance inhibitrice préférentielle in vitro contre l'activité ChT-L dans la sous-unité β5, mais peu ou pas d'effet sur les activités PGPH et T-L. Le Carfilzomib active l'Autophagy de survie et induit l'Apoptosis cellulaire.

Stemregenin 1 (SR1)

SR1 (StemRegenin 1) est un inhibiteur du récepteur des hydrocarbures aromatiques (AhR) avec une IC50 de 127 nM dans un essai sans cellules.

Pirfenidone

Pirfenidone est un inhibiteur de la production de TGF-β et de la production de collagène stimulée par le TGF-β, réduit la production de TNF-α et d'IL-1β, et possède également des propriétés anti-fibrotiques et anti-inflammatoires. Pirfenidone atténue la production de chimiokine (motif CC) ligand-2 (CCL2) et de CCL12 avec une activité anti-fibrotique. Phase 3.

Go 6983

Go 6983 (GOE 6983, Gö 6983) est un inhibiteur pan-PKC contre PKCα, PKCβ, PKCγ et PKCδ avec des IC50 de 7 nM, 7 nM, 6 nM et 10 nM, respectivement ; moins puissant contre PKCζ et inactif contre PKCμ.

Laduviglusib (CHIR-99021) Hydrochloride

Laduviglusib (CHIR-99021; CT99021) HCl est le chlorhydrate de CHIR-99021, un inhibiteur de GSK-3α/β avec une IC50 de 10 nM/6,7 nM; CHIR-99021 montre une sélectivité supérieure à 500 fois pour GSK-3 par rapport à ses homologues les plus proches Cdc2 et ERK2. CHIR-99021 est un puissant activateur pharmacologique de la voie de signalisation Wnt/beta-catenin. CHIR-99021 sauve significativement l'autophagy induite par la lumière et augmente les protéines GR, RORα et celles liées à l'autophagie.

Pifithrin-α (PFTα) Hhydrobromide

Pifithrin-α est un inhibiteur de p53, inhibant la transactivation dépendante de p53 des gènes répondant à p53. Pifithrin-α est également un puissant agoniste du récepteur des hydrocarbures aromatiques (AhR).

Nicotinamide Riboside Chloride (NR-Cl)

Nicotinamide Riboside Chloride est la forme de sel de chlorure du nicotinamide riboside (NR). Le NR est une nouvelle forme de pyridine-nucléoside de la vitamine B3 qui fonctionne comme un précurseur du nicotinamide adénine dinucléotide (NAD) ou du NAD⁺. Nicotinamide Riboside Chloride est une forme cristalline du chlorure de nicotinamide riboside (NR). Nicotinamide Riboside Chloride augmente les niveaux de NAD[+] et active SIRT1 et SIRT3, ce qui culmine en un métabolisme oxydatif amélioré et une protection contre les anomalies métaboliques induites par un régime riche en graisses. Nicotinamide Riboside Chloride est utilisé dans les compléments alimentaires.

Romidepsin (FK228)

Romidepsin (FK228, Depsipeptide, FR 901228, NSC 630176) est un inhibiteur puissant de HDAC1 et HDAC2 avec des IC50 de 36 nM et 47 nM dans des essais sans cellules, respectivement. Romidepsin (FK228/depsipeptide) contrôle la croissance et induit l'apoptose dans les cellules tumorales de neuroblastome.

Pravastatin (CS-514) Sodium

Le Pravastatin Sodium (CS-514) est un inhibiteur de la HMG-CoA Reductase contre la synthèse des stérols avec un IC50 de 5,6 μM.

Purmorphamine

Purmorphamine (Shh Signaling Antagonist VI), qui se lie directement et active Smoothened, bloque la liaison de la BODIPY-cyclopamine à Smo avec une IC50 d'environ 1,5 μM dans les cellules HEK293T et est également un inducteur de la différenciation ostéoblastique avec une EC50 de 1 μM. Purmorphamine peut réduire à la fois l'autophagy basale et induite.

L-Ascorbic Acid (Vitamin C)

La Vitamin C (L-Ascorbic Acid) est une Vitamin hydrosoluble indiquée pour la prévention et le traitement du scorbut.

Shield-1 (Shld1)

Shield-1 est un ligand spécifique, perméant aux cellules et de haute affinité de la protéine de liaison FK506-12 (FKBP). Shield-1 inverse l'instabilité en se liant à la FKBP mutée (mtFKBP), permettant l'expression conditionnelle des protéines fusionnées à la mtFKBP. Shield-1 stabilise l'ensemble de la protéine de fusion.

Triptolide

Triptolide est un triépoxyde de diterpène, un agent immunosuppresseur extrait de la plante chinoise Tripterygium wilfordii. Il agit comme un inhibiteur de NF-κB avec une double action par perturbation de l'interaction p65/CBP et par réduction de la protéine p65. Triptolide (PG490) abroge la fonction de transactivation du facteur de transcription de choc thermique 1 (HSF1). Triptolide inhibe MDM2 et induit l'apoptose via une voie indépendante de p53.

Tauroursodeoxycholic Acid (TUDCA)

Le Tauroursodeoxycholic Acid (TUDCA) est le conjugué taurine de l'acide ursodésoxycholique (UDCA) et agit comme stabilisateur mitochondrial et agent anti-apoptotique dans plusieurs modèles de maladies neurodégénératives, y compris la MA, la maladie de Parkinson (MP) et la maladie de Huntington (MH).

N-Ethylmaleimide (NEM)

NEM (N-Ethylmaleimide) est un composé organique dérivé de l'acide maléique. C'est un inhibiteur irréversible de toutes les cystéine peptidases, l'alkylation se produisant au niveau du groupe thiol du site actif. Le N-Ethylmaleimide (NEM) inactive les enzymes de déubiquitination endogènes (DUBs). Le N-Ethylmaleimide (NEM) inhibe spécifiquement le transport du phosphate dans les mitochondries.

Isoquercitrin

L'Isoquercitrin (Hirsutrin, 3-Glucosylquercetin, Quercetin 3-o-glucopyranoside), un composé flavonoïde à activité anticancéreuse isolé de Bidens bipinnata L, est un inhibiteur de Wnt/ A-caténine qui agit en aval de la translocation nucléaire de la A-caténine.

Deferiprone

La Deferiprone (CP20) est un agent chélateur avec une affinité pour l'ion ferrique (fer III), se lie aux ions ferriques pour former des complexes neutres 3:1 (Deferiprone:fer) qui sont stables sur une large gamme de valeurs de pH.

Ticagrelor

Ticagrelor (AZD6140, AR-C 126532XX) est le premier antagoniste oral réversible du récepteur P2Y12 avec un K_i de 2 nM.

Fidaxomicin

Le Fidaxomicin est un antibiotique macrocyclique à spectre étroit qui inhibe la sous-unité sigma de l'ARN polymérase.

HCQ (Hydroxychloroquine) Sulfate

Hydroxychloroquine (HCQ) Sulfate est un antipaludéen utilisé pour le traitement du lupus érythémateux systémique, de la polyarthrite rhumatoïde et d'autres affections auto-immunes, inflammatoires et dermatologiques. Il agit également comme inhibiteur de l'Autophagy et du toll-like receptor (TLR) 7/9.

iGOT1-01

iGOT1-01, un puissant inhibiteur de l'aspartate aminotransférase 1 (glutamate oxaloacétate transaminase 1; GOT1), possède une activité anticancéreuse.

Palbociclib (PD-0332991)

Palbociclib (PD 0332991) est un inhibiteur hautement spécifique de la kinase cycline-dépendante 4 (Cdk4) et de la Cdk6 avec des IC50 de 11 nM et 16 nM, respectivement. Ce produit a une faible solubilité, des expériences in vivo sur des animaux sont disponibles, veuillez choisir avec soin pour les expériences cellulaires!

SBE-β-CD

SBE-β-CD est une cyclodextrine nouvelle, chimiquement modifiée, avec une structure conçue pour optimiser la solubilité et la stabilité des médicaments.

2-DG (2-Deoxy-D-glucose)

2-DG (2-Deoxy-D-glucose), un analogue du glucose, est un inhibiteur glycolytique avec une activité antivirale. Le 2-Deoxy-D-glucose induit l'apoptose et inhibe l'expression du récepteur du virus Herpes Simplex de type 1 (HSV-1).

JNK-IN-8

JNK-IN-8 (JNK Inhibitor XVI) est le premier inhibiteur irréversible de JNK pour JNK1, JNK2 et JNK3 avec une IC50 de 4,7 nM, 18,7 nM et 1 nM, une sélectivité >10 fois supérieure contre MNK2, Fms et aucune inhibition de c-Kit, Met, PDGFRβ dans la lignée cellulaire A375.

SN-38

SN-38 (NK012) est un métabolite actif du CPT-11, il inhibe la DNA topoisomerase I, la synthèse d'ADN et provoque de fréquentes cassures simple brin de l'ADN. SN-38 induit l'autophagie.

Rucaparib (AG-014699)

Rucaparib est un inhibiteur de PARP avec un Ki de 1,4 nM pour PARP1 dans un essai sans cellules, montrant également une affinité de liaison pour huit autres domaines PARP.

CP-690550 (Tofacitinib) Citrate

Le citrate de tofacitinib (CP-690550, Tasocitinib) est un nouvel inhibiteur de JAK avec des CI50 de 1 nM, 20 nM et 112 nM contre JAK3, JAK2 et JAK1, respectivement. Il a également une activité Anti-infection.

FTY720 (Fingolimod) Hydrochloride

Fingolimod (FTY720, Fingolimod Hydrochloride) HCl est un antagoniste de S1P avec une IC50 de 0,033 nM dans les cellules K562 et NK. Veuillez utiliser une solution saline plutôt que du PBS pour les dilutions. Le PBS peut provoquer une précipitation.

FK506 (Tacrolimus)

Le Tacrolimus (FK506) est une lactone macrolide à 23 chaînons, il réduit l'activité peptidyl-prolyl isomérase dans les cellules T en se liant à l'immunophiline FKBP12 (FK506 binding protein), créant un nouveau complexe. Le Tacrolimus inhibe également l'activité de la phosphatase de la calcineurin. Le Tacrolimus induit l'autophagy des cellules endothéliales vasculaires.

Methotrexate disodium

Methotrexate sodium, un analogue de l'acide folique, est un inhibiteur non spécifique de la dihydrofolate reductase(DHFR) des bactéries et des cellules cancéreuses ainsi que des cellules normales. Il forme un complexe ternaire inactif avec DHFR et NADPH. Methotrexate (MTX) induit l'apoptose.

Doxycycline

Doxycycline (Vibramycin, Doxytetracycline, Doxiciclina, Doxycyclinum) est un Antibiotic qui est utilisé dans le traitement de plusieurs types d'infections causées par des bactéries et des protozoaires. Doxycycline est également un inhibiteur non spécifique de la matrix metalloproteinase (MMP).

Ribociclib hydrochloride

Le Ribociclib (LEE011) hydrochloride est un double inhibiteur très spécifique de CDK4 et CDK6 avec des IC50 de 10 nM et 39 nM, respectivement.

Ruxolitinib (INCB18424) Phosphate

Ruxolitinib Phosphate (INCB018424, INC424) est la forme sel de phosphate de Ruxolitinib. Le Ruxolitinib est le premier inhibiteur puissant et sélectif de JAK1/2 à entrer en clinique avec une IC50 de 3,3 nM/2,8 nM dans les essais sans cellules, et une sélectivité >130 fois plus élevée pour JAK1/2 que pour JAK3. Le Ruxolitinib tue les cellules tumorales par mitophagie toxique. Le Ruxolitinib induit l'autophagy et améliore l'apoptosis.

Dasatinib hydrochloride

Dasatinib hydrochloride (BMS-354825) est la forme chlorhydrate de Dasatinib, un inhibiteur qui cible Abl, Src et c-Kit, avec des IC50 de <1 nM, 0,8 nM et 79 nM dans des essais acellulaires, respectivement.

β-nicotinamide mononucleotide (NMN)

Le Nicotinamide mononucleotide (β-NM, NMN), l'un des précurseurs clés du NAD+ et des produits de la réaction NAMPT, est converti en NAD+ par la nicotinamide mononucleotide adénylyltransférase.

RU58841

RU58841, également connu sous le nom de PSK-3841 ou HMR-3841, est un anti-androgène non stéroïdien.

Abemaciclib (LY2835219)

Abemaciclib est un inhibiteur sélectif du Cell Cycle pour CDK4/6 avec une IC50 de 2 nM et 10 nM respectivement dans des essais acellulaires.

Deferoxamine mesylate

Le Deferoxamine mesylate est le sel mésylate de Deferoxamine, qui forme des complexes de fer et est utilisé comme agent chélateur. Le Deferoxamine est un inhibiteur de la ferroptosis qui stabilise l'expression de HIF-1α et améliore la transactivité de HIF-1α dans les états hypoxiques et hyperglycémiques in vitro. Le Deferoxamine diminue le dépôt de bêta-amyloïde (Aβ) et induit l'autophagy.Veuillez ne pas préparer de solutions mères avec du sérum physiologique ou du PBS, car une précipitation peut se produire.

Relugolix (TAK-385, RVT-601)

Relugolix (RVT-601, TAK-385) est un antagoniste sélectif du récepteur de l'hormone de libération des gonadotrophines (GnRHR) avec une IC50 de 0,33 nM et 0,32 nM pour le GnRHR humain et le GnRHR de singe, respectivement.

Larotrectinib (LOXO-101)

Larotrectinib (Vitrakvi, LOXO-101, ARRY-470) est un inhibiteur sélectif, administré par voie orale et compétitif de l'ATP des tropomyosin-related kinase (TRK) family receptors.

Heparan Sulfate

Heparan sulfate (HS, Heparitin sulfate, Alpha-idosane, HHS 5, N-Acetylheparan Sulfate, Suleparoid, Tavidan), un constituant des protéoglycanes HS (HSPGs), est un polysaccharide linéaire présent à la surface cellulaire. Heparan sulfate influence l'affinité de liaison des cellules épithéliales intestinales (IEC) au Wnt, favorisant ainsi l'activation de la signalisation canonique du Wnt et facilitant la régénération des cryptes de l'intestin grêle après une lésion épithéliale.

Guanidinoacetic acid

Guanidinoacetic acid (Guanidino acetic acid, GAA, Glycocyamine, Guanidinoacetate), le précurseur naturel de la créatine, est à l'étude en tant qu'agent diététique. Guanidinoacetic acid présente des avantages ergogéniques potentiels pour les hommes et les femmes physiquement actifs.

Y-27632

Y-27632 est un inhibiteur sélectif de ROCK1 et ROCK2 avec un Ki de 140 nM et 300 nM dans un essai sans cellules, et présente une sélectivité >200 fois supérieure à celle d'autres kinases, y compris la PKC, la protéine kinase dépendante de l'AMPc, la MLCK et la PAK.

Mitapivat (AG-348)

Le Mitapivat (AG-348) est un activateur de la pyruvate kinase PKM2, une enzyme impliquée dans la glycolyse.

AZD5069

AZD5069 est un nouvel antagoniste de CXCR2, qui inhibe la liaison de CXCL8 à CXCR2 avec une valeur de pIC50 de 8,8 et inhibe la liaison de CXCL8 à CXCR1 avec des valeurs de pIC50 de 6,5.

H-151

Le H-151 est un inhibiteur covalent et très puissant de STING qui présente une activité inhibitrice remarquable aussi bien dans les cellules humaines qu'in vivo.

SRI-011381 (C381)

SRI-011381 (C381) est un nouvel agoniste de la voie de signalisation TGF-beta pour le traitement de la maladie d'Alzheimer. Le C381 cible physiquement le lysosome, favorise l'acidification lysosomale, augmente la dégradation de la cargaison lysosomale et améliore la résilience du lysosome aux dommages.

(R)-GNE-140

(R)-GNE-140 est un agent inhibiteur de LDHA, LDHB et LDHC, avec des valeurs d'IC50 de 3 nM et 5 nM pour LDHA et LDHB, respectivement. (R)-GNE-140 est 18 fois plus puissant que son isomère S.

Bobcat339 Hydrochloride

Bobcat339 est un inhibiteur sélectif de l'TET enzyme à base de cytosine avec une IC50 de 33 μM et 73 μM pour TET1 et TET2, respectivement. Bobcat339 peut réduire l'abondance de 5-hydroxyméthylcytosine de l'ADN en inhibant la fonction de l'enzyme TET dans les cellules vivantes et fournir un soutien pour son utilité en tant que sonde pharmacologique viable.

Corn Oil

Corn Oil est une huile végétale raffinée utilisée comme véhicule de livraison pour les composés liposolubles, y compris les toxines. Il est également utilisé pour l'administration de tamoxifène (TAM) chez la souris, de curcumine chez le rat et de [3H]rétinol chez la souris.

Tween 80

Le Tween 80 est un tensioactif polysorbate utilisé pour l'extraction sélective des protéines et l'isolement des noyaux de lignées cellulaires de mammifères. Le Tween 80 a été utilisé dans des solutions de véhicules médicamenteux pour des injections spécifiques chez la souris et le rat. Il a été utilisé pour la détermination de l'activité estérase dans les cellules bactériennes.

CMC-Na

La CMC-Na (carboxyméthylcellulose sodique) est l'une des celluloses modifiées importantes, une cellulose hydrosoluble, largement utilisée dans de nombreuses applications alimentaires, pharmaceutiques, détergentes, d'enrobage de papier, d'agents dispersants et Others. Son ajout peut augmenter les caractéristiques d'hydrogénation et de déshydrogénation du magnésium.

PEG300

Le PEG300 (Polyéthylène glycol 300) est un polyéther miscible à l'eau largement utilisé en biochimie, en biologie structurale et en médecine, en plus des industries pharmaceutiques et chimiques. Il sert de type de solubilisant, d'excipient, de lubrifiant et de réactif chimique. Le PEG300 aide à la formation d'hydrogels in situ lors du mélange avec de la soie. Ces hydrogels PEG-soie présentent un intérêt pour de nombreuses applications biomédicales, telles que l'anti-salissure et l'anti-adhérence.

PEG400

PEG400b (Polyethylene glycol 400) est un co-solvant couramment utilisé dans une variété de formulations pharmaceutiques. Il agit comme un bon solubilisant et tensioactif et a le potentiel d'améliorer la biodisponibilité des médicaments. PEG400 accélère significativement le métabolisme de la baicaléine et augmente la pénétration du BG et du B6G dans les cellules Caco-2.

Darovasertib (LXS196)

Le Darovasertib (LXS-196, IDE-196) est un inhibiteur sélectif de la protéine kinase C (PKC).

Sodium oxamate

Sodium oxamate (SO, Aminooxoacetic acid, Oxamic acid) est un inhibiteur de la lactate dehydrogenase (LDH) qui inhibe spécifiquement la LDH-A. Sodium oxamate (SO) induit un arrêt du cycle cellulaire G2/M via la régulation négative de la voie CDK1/cyclin B1 et promeut l'apoptosis par l'amélioration de la génération mitochondriale de ROS.

Clozapine N-oxide (CNO chemical)

Le CNO (Clozapine N-oxide) est un métabolite de la Clozapine (GLXC-06516) et un agoniste des récepteurs muscariniques humains de designer (Designer Receptors Exclusively Activated by Designer Drugs, DREADDs). La Clozapine est un puissant antagoniste de la dopamine (DA) et un agoniste sélectif du récepteur muscarinique M4.Les solutions sont instables et doivent être préparées juste avant utilisation.

S961

Le S961 est un antagoniste biosynthétique du Insulin Receptor qui inhibe la prolifération cellulaire et la formation de colonies dans les cellules tumorales du sein.

Bavdegalutamide (ARV-110)

Le Bavdegalutamide (ARV-110) est un dégradeur PROTAC du récepteur aux androgènes (AR), biodisponible par voie orale et spécifique, qui conduit à l'ubiquitination et à la dégradation de l'AR. L'ARV-110 dégrade complètement le récepteur aux androgènes (AR) dans toutes les lignées cellulaires testées avec une DC50 < 1 nM. L'ARV-110 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer de la prostate.

Ervogastat (PF-06865571)

Ervogastat (PF-06865571, DGAT2i) est un puissant inhibiteur de la diacylglycérol acyltransférase 2 (DGAT2) qui réduit la stéatose et les niveaux hépatiques de triglycérides dans la stéatohépatite non alcoolique (NASH).

Guadecitabine sodium

Guadecitabine sodium (SGI-110 sodium; S-110 sodium) est un agent hypométhylant de nouvelle génération.

Z-VAD-FMK

Le Z-VAD-FMK (Z-VAD(OMe)-FMK) est un inhibiteur pan-caspase irréversible, perméable aux cellules, qui bloque toutes les caractéristiques de l'apoptose dans les cellules THP.1 et les lymphocytes T Jurkat.

IPI-145 (Duvelisib)

Le Duvelisib (IPI-145, INK1197) est un inhibiteur PI3K δ/γ nouveau et sélectif avec des K_i et IC50 de 23 pM/243 pM et 1 nM/50 nM dans des essais acellulaires, hautement sélectif pour PI3K δ/γ par rapport à d'autres protéines kinases. Phase 3.

RG-7112

RG7112 (RO5045337) est un inhibiteur oralement biodisponible et sélectif de p53-MDM2 avec une IC50 HTRF de 18 nM.

Wnt-C59 (C59)

Wnt-C59 (C59) est un inhibiteur de PORCN pour l'activation médiatisée par Wnt3A d'un site de liaison TCF multimérisé, entraînant la luciférase avec une IC50 de 74 pM dans les cellules HEK293.

BMN-673 (Talazoparib)

Le Talazoparib (BMN 673, LT-673) est un nouvel inhibiteur de PARP avec une IC50 de 0,57 nM pour PARP1 dans un essai acellulaire. C'est aussi un puissant inhibiteur de PARP-2, mais il n'inhibe pas PARG et est très sensible à la mutation PTEN. Phase 3.

Tezacaftor (VX-661)

Tezacaftor (VX-661) est un deuxième correcteur F508del CFTR et est censé aider la protéine CFTR à atteindre la surface cellulaire. Phase 2.

GSK126

GSK126 (GSK2816126A, GSK2816126) est un inhibiteur puissant et hautement sélectif de la EZH2 methyltransferase avec une IC50 de 9,9 nM, >1000 fois plus sélectif pour EZH2 que pour 20 autres méthyltransférases humaines.

Pinometostat (EPZ5676)

Pinometostat (EPZ5676) est un inhibiteur compétitif de la S-adénosyl méthionine (SAM) de la protéine méthyltransférase DOT1L avec un K_i de 80 pM dans un essai sans cellules, démontrant une sélectivité >37 000 fois supérieure contre toutes les autres PMT testées, et inhibe la méthylation de H3K79 dans la tumeur. Phase 1.

Tepotinib (EMD-1214063)

Tepotinib est un inhibiteur puissant et sélectif de c-Met avec une IC50 de 4 nM, >200 fois plus sélectif pour c-Met que IRAK4, TrkA, Axl, IRAK1 et Mer. Tepotinib (EMD 1214063) induit l'autophagy. Phase 1.

GSK-J4 Hydrochloride

GSK J4 HCl est une prodrogue perméable aux cellules de GSK J1, qui est le premier inhibiteur sélectif de l'H3K27 histone demethylase JMJD3 et UTX avec une IC50 de 60 nM dans un essai sans cellules et inactif contre un panel de déméthylases de la famille JMJ.

IWP-2

IWP-2 est un inhibiteur du traitement et de la sécrétion de Wnt avec un IC50 de 27 nM dans un essai sans cellules, un blocage sélectif de la palmitoylation de Wnt médiée par Porcn, n'affecte pas Wnt/β-caténine en général et n'affiche aucun effet contre les réponses cellulaires stimulées par Wnt. IWP-2 inhibe spécifiquement la CK1δ.

IWR-1-endo

IWR-1-endo (endo-IWR 1, IWR-1) est un inhibiteur de la voie Wnt avec une IC50 de 180 nM dans les cellules L exprimant Wnt3A, il induit les niveaux de protéine Axin2 et favorise la phosphorylation de la β-caténine en stabilisant les complexes de destruction échafaudés par l'Axine.

SM-164

SM-164 est un antagoniste puissant, non peptidique et perméable aux cellules de XIAP, qui cible les domaines BIR2 et BIR3 avec une IC50 de 1,39 nM. SM-164 induit l'apoptose et la régression tumorale.

(-)-Blebbistatin

Le (-)-Blebbistatin ((S)-(-)-Blebbistatin) est un inhibiteur perméable aux cellules de la myosine II non musculaire ATPase avec une IC50 d'environ 2 μM dans les essais sans cellules, n'inhibe pas la kinase de la chaîne légère de la myosine, inhibe la contraction du sillon de clivage sans perturber la mitose ou l'assemblage de l'anneau contractile.

SCH772984

SCH772984 est un nouvel inhibiteur spécifique de ERK1/2 avec des valeurs d'IC50 de 4 nM et 1 nM dans un essai sans cellules, respectivement, et montre une efficacité robuste dans les cellules cancéreuses mutantes RAS ou BRAF.

Berzosertib (VE-822)

Berzosertib (VE-822, VX970, M6620) est un inhibiteur d'ATR avec une IC50 de 19 nM dans les cellules HT29.

MLN4924 (Pevonedistat)

MLN4924 est un inhibiteur de petite molécule de l'enzyme d'activation de Nedd8 (NAE) avec une IC50 de 4 nM.

(+)-JQ1

(+)-JQ1 est un inhibiteur de la bromodomaine BET, avec une IC50 de 77 nM/33 nM pour BRD4(1/2) dans des essais sans cellules, se liant à tous les bromodomaines de la famille BET, mais pas aux bromodomaines en dehors de la famille BET. (+)-JQ1 supprime la prolifération cellulaire en induisant l'autophagy. (+)-JQ1 inhibe l'expression des gènes cibles de la protéine 3 du domaine SET de liaison aux récepteurs nucléaires (NSD3).

3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride

Le DZNeP (3-deazaneplanocin A) HCl, un analogue de l'adénosine, est un inhibiteur compétitif de la S-adénosylhomocystéine hydrolase avec un K_i de 50 pM dans un essai sans cellules.

EPZ-6438 (Tazemetostat)

Le Tazemetostat (EPZ-6438, E7438) est un inhibiteur puissant et sélectif de EZH2 avec des K_i et IC50 de 2,5 nM et 11 nM dans des tests sans cellules, présentant une sélectivité 35 fois supérieure par rapport à EZH1 et >4 500 fois supérieure par rapport à 14 autres HMTs.

LGK974 (WNT974)

LGK-974 (NVP-LGK974, WNT974) est un inhibiteur puissant et spécifique de PORCN, et inhibe la signalisation Wnt avec une IC50 de 0,4 nM dans les cellules TM3. Phase 1.

Marimastat (BB-2516)

Marimastat (BB-2516, TA2516) est un inhibiteur à large spectre de la matrix metalloprotease (MMP) pour MMP-9, MMP-1, MMP-2, MMP-14 et MMP-7 avec des IC50 de 3 nM, 5 nM, 6 nM, 9 nM et 13 nM, respectivement. Phase 3.

Ilomastat (GM6001)

Ilomastat (GM6001) est un inhibiteur à large spectre de la métalloprotéase matricielle (MMP) pour les MMP-1, MMP-2, MMP-3, MMP-7, MMP-8, MMP-9, MMP-12, MMP-14 et MMP-26 avec des K_i de 0,4 nM, 0,5 nM, 27 nM, 3,7 nM, 0,1 nM, 0,2 nM, 3,6 nM, 13,4 nM et 0,36 nM, respectivement.

LY2835219 (Abemaciclib) Mesylate

Le mésylate d'Abemaciclib est un inhibiteur puissant et sélectif de CDK4 et CDK6 avec des IC50 de 2 nM et 10 nM dans les essais sans cellules, respectivement. Phase 3.

Avutometinib (Ro5126766, CH5126766)

Avutometinib(RO5126766,CH5126766,VS 6766, CKI-27, R-7304, RG-7304) est un double inhibiteur de RAF/MEK avec des IC50 de 8,2 nM, 19 nM, 56 nM et 160 nM pour BRAF V600E, BRAF, CRAF et MEK1, respectivement. Phase 1.

Setanaxib (GKT137831)

Setanaxib (GKT137831, GKT831) est un puissant inhibiteur double de la NADPH oxidase NOX1/NOX4 avec des Ki de 110 nM et 140 nM, respectivement. Le traitement par GKT137831 supprime la production de reactive oxygen species (ROS). GKT137831 inhibe partiellement la ferroptosis.

Opaganib (ABC294640)

Opaganib (ABC294640) est un inhibiteur sélectif et biodisponible par voie orale de la sphingosine kinase-2 (SphK2) avec une IC50 d'environ 60 μM. Phase 1/2.

Prexasertib (LY2606368) Dihydrochloride

Prexasertib (LY2606368) est un inhibiteur de CHK1 compétitif de l'ATP avec une valeur Ki de 0,9 nmol/L. Pour CHK2 et RSK, ses valeurs IC50 sont respectivement de 8 nM et 9 nM dans un essai sans cellules.

Molibresib (I-BET-762)

Molibresib (I-BET-762, GSK525762, GSK525762A) est un inhibiteur des protéines BET avec une IC50 d'environ 35 nM dans un essai sans cellules, supprime la production de protéines pro-inflammatoires par les macrophages et bloque l'inflammation aiguë, très sélectif par rapport aux autres protéines contenant un bromodomaine.

PF-04418948

PF-04418948 est un antagoniste puissant et sélectif du Prostaglandin EP₂ receptor avec une IC50 de 16 nM. Phase 1.

RepSox (E-616452)

RepSox (E-616452, SJN 2511, ALK5 Inhibitor II) est un inhibiteur puissant et sélectif du TGFβR-1/ALK5 avec une IC50 de 23 nM et 4 nM pour la liaison de l'ATP à l'ALK5 et l'autophosphorylation de l'ALK5 dans des essais acellulaires, respectivement.

RGFP966

RGFP966 est un inhibiteur de HDAC3 avec une IC50 de 0,08 μM dans un essai sans cellules, présentant une sélectivité > 200 fois supérieure aux autres HDAC.

Erastin

Erastin est un activateur de la ferroptosis agissant sur le VDAC mitochondrial, présentant une sélectivité pour les cellules tumorales porteuses du gène RAS oncogène. Les solutions sont instables et doivent être fraîchement préparées.

Ferrostatin-1 (Fer-1)

Fer-1 (Ferrostatin-1) est un inhibiteur puissant et sélectif de la ferroptosis avec une EC50 de 60 nM.

Selinexor (KPT-330)

Selinexor (KPT-330, ATG-010) est un inhibiteur sélectif de CRM1 biodisponible par voie orale. Phase 2.

AZD9291 (Osimertinib)

Osimertinib (AZD9291) est un inhibiteur de l'EGFR oral, irréversible et mutant-sélectif avec une IC50 de 12,92, 11,44 et 493,8 nM pour l'EGFR avec délétion de l'exon 19, l'EGFR L858R/T790M et l'EGFR de type sauvage dans les cellules LoVo, respectivement. Phase 3.

Dorsomorphin Dihydrochloride

Le Dorsomorphin 2HCl est un inhibiteur puissant, réversible et sélectif de l'AMPK avec un K_i de 109 nM dans des essais acellulaires, n'exhibant aucune inhibition significative de plusieurs kinases structurellement apparentées, y compris ZAPK, SYK, PKCθ, PKA et JAK3. Il inhibe également l'activité du récepteur de type I BMP. La Dorsomorphin induit l'autophagy dans les lignées de cellules cancéreuses.

Q-VD-Oph

Le Q-VD-Oph (Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone) est un puissant inhibiteur pan-caspase avec une IC50 allant de 25 à 400 nM pour les caspases 1, 3, 8 et 9. Le Q-VD-OPh peut inhiber l'infection par le HIV.

Z-DEVD-FMK

Z-DEVD-FMK (Caspase-3 Inhibitor) est un inhibiteur spécifique et irréversible de la Caspase-3, et montre également une inhibition puissante sur la caspase-6, la caspase-7, la caspase-8 et la caspase-10.

Calpeptin

Calpeptin est un puissant inhibiteur de calpain, perméable aux cellules, avec une ID50 de 52 nM, 34 nM, 138 nM et 40 nM pour Calpain I (érythrocytes porcins), Calpain II (rein porcin), Papainb et Calpain I (plaquettes humaines), respectivement. Le Calpeptin atténue l'apoptose et les changements inflammatoires intracellulaires dans les cellules musculaires.

Sorafenib (BAY 43-9006)

Sorafenib est un inhibiteur multikinase de Raf-1 et B-Raf avec une IC50 de 6 nM et 22 nM dans des tests sans cellules, respectivement. Sorafenib inhibe VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-β, Flt-3 et c-KIT avec une IC50 de 90 nM, 20 nM, 57 nM, 59 nM et 68 nM, respectivement. Sorafenib induit l'autophagy et l'apoptosis et active la ferroptosis avec une activité anti-tumorale.

Cycloheximide

Cycloheximide, un antibiotique antifongique, est un inhibiteur de la synthèse protéique eucaryote avec une IC50 de 532,5 nM et 2880 nM pour la synthèse protéique et la synthèse d'ARN in vivo, respectivement. Cycloheximide supprime la ferroptose et inhibe l'autophagie.Cycloheximide (NSC-185) peut être utilisé pour induire des modèles animaux de Dysmnesia.Les solutions sont instables et doivent être fraîchement préparées.Ce produit est un produit chimique dangereux (toxicité aiguë/inflammable/corrosif pour la peau). Veuillez l'utiliser en portant un masque de protection faciale, des gants et des vêtements de protection.

LEE011 (Ribociclib)

Le Ribociclib est un inhibiteur oralement disponible et hautement spécifique de CDK4 et CDK6 avec des IC50 de 10 nM et 39 nM. Phase 3.

AP-III-a4 (ENOblock)

AP-III-a4 (ENOblock) est le premier inhibiteur analogue non-substrat de l'énolase avec une IC50 de 0,576 μM.

FTI 277 HCl

Le FTI 277 HCl est un inhibiteur puissant et sélectif de la farnésyltransférase (FTase) avec une IC50 de 500 pM, environ 100 fois plus sélectif que la GGTase I étroitement liée. Le FTI 277 HCl inhibe la croissance cellulaire et induit l'apoptose. Le FTI 277 HCl est efficace pour éliminer la virémie du VHD.

LDN-193189 Dihydrochloride

LDN-193189 (DM3189) 2HCl est un inhibiteur sélectif de la signalisation BMP, il inhibe ALK1, ALK2, ALK3 et ALK6 avec des IC50 de 0,8 nM, 0,8 nM, 5,3 nM et 16,7 nM dans le test kinase, respectivement. LDN-193189 inhibe l'activité transcriptionnelle des récepteurs de type I de la BMP ALK2 et ALK3 avec des IC50 de 5 nM et 30 nM dans les cellules C2C12, respectivement, et présente une sélectivité 200 fois supérieure pour la BMP par rapport au TGF-β.

Darapladib (SB-480848)

Darapladib est un inhibiteur réversible de la phospholipase A2 associée aux lipoprotéines (Lp-PLA2) avec une IC50 de 0,25 nM. Phase 3.

Vactosertib (TEW-7197)

Vactosertib (TEW-7197, EW-7197) est un inhibiteur du récepteur TGF-β ALK4/ALK5 très puissant, sélectif et biodisponible par voie orale avec une IC50 de 13 nM et 11 nM, respectivement. Phase 1.

SB273005

Le SB273005 est un puissant inhibiteur d'intégrine avec un K_i de 1,2 nM et 0,3 nM pour les récepteurs αvβ3 et αvβ5, respectivement.

Ravoxertinib (GDC-0994)

Ravoxertinib (GDC-0994) est un inhibiteur puissant, disponible par voie orale et hautement sélectif de ERK1/2 avec une IC50 de 1,1 nM et 0,3 nM, respectivement. Phase 1.

ODM-201 (Darolutamide)

Darolutamide (ODM-201, BAY-1841788) est un nouvel antagoniste du Androgen Receptor (AR) qui bloque la translocation nucléaire de l'AR avec un K_i de 11 nM. Phase 3.

WH-4-023

WH-4-023 (KIN001-112, KIN112, inhibiteur double LCK/SRC) est un inhibiteur Lck/Src puissant et oralement actif avec des IC50s de 2 nM et 6 nM dans des essais acellulaires, respectivement. Il présente une sélectivité >300 fois supérieure contre p38α et KDR. Il inhibe également puissamment SIK (les valeurs d'IC50 sont de 10, 22 et 60 nM pour SIK 1, 2 et 3 respectivement) et présente une sélectivité sur une gamme de kinases étroitement apparentées.

Leptomycin B (LMB)

La Leptomycin B (LMB, CI 940, Elactocin, Mantuamycin, NSC 364372) est un puissant antibiotique antifongique isolé de Streptomyces et agit comme un inhibiteur spécifique du facteur d'exportation nucléaire CRM1. La Leptomycin B induit rapidement des effets cytotoxiques dans les lignées cellulaires cancéreuses par inhibition covalente de CRM1 avec des valeurs d'IC50 de 0,1 nM à 10 nM.

BV6

BV-6 est un mimétique de SMAC, un double inhibiteur de cIAP et XIAP.

SB 225002

SB225002 est un antagoniste puissant et sélectif de CXCR2 avec une IC50 de 22 nM pour l'inhibition de la liaison de l'interleukine IL-8 à CXCR2, avec une sélectivité > 150 fois supérieure aux autres 7-TMR testés.

Defactinib (VS-6063)

Defactinib (VS-6063, PF-04554878) est un inhibiteur de FAK sélectif et oralement actif. Phase 2.

Telaglenastat (CB-839)

Telaglenastat (CB-839) est un inhibiteur puissant, sélectif et biodisponible par voie orale de la glutaminase, avec une IC50 de 24 nM pour la GAC humaine recombinante. Le CB-839 (Telaglenastat) induit l'autophagy et possède une activité antitumorale. Phase 1.

SU 5402

SU5402 est un puissant inhibiteur multi-cibles de la Protein Tyrosine Kinase, avec une IC50 de 20 nM, 30 nM et 510 nM pour VEGFR2, FGFR1 et PDGF-Rβ, respectivement.

Omaveloxolone (RTA-408)

Omaveloxolone (RTA-408) est un triterpénoïde synthétique qui active le facteur de transcription cytoprotecteur Nrf2 et inhibe la signalisation NF-κB. Phase 2.

SAR405

Le SAR405 est un inhibiteur de kinase de faible poids moléculaire de PIK3C3/Vps34 (KD 1,5 nM) présentant une sélectivité élevée et n'étant pas actif jusqu'à 10 μM sur les PI3K de classe I et de classe II ainsi que sur mTOR. Le SAR405 prévient l'autophagie et agit en synergie avec l'inhibition de MTOR (cible mécanistique de la rapamycine) dans les cellules tumorales.

A-83-01

A-83-01 est un puissant inhibiteur du récepteur TGF-β de type I (ALK5-TD) avec une IC50 de 12 nM. A-83-01 inhibe également la transcription induite par le récepteur activine/nodal de type I (ALK4-TD) et le récepteur nodal de type I (ALK7-TD) avec des IC50 de 45 nM et 7,5 nM, respectivement.Les solutions sont instables et doivent être fraîchement préparées.

Ceralasertib (AZD6738)

Ceralasertib (AZD6738) est un inhibiteur de la kinase ATR oralement actif et sélectif avec une IC50 de 1 nM. Phase 1/2.

Liproxstatin-1

Liproxstatin-1 est un puissant inhibiteur de la ferroptosis avec une IC50 de 22 nM.

A-438079 Hydrochloride

A-438079 HCl est un antagoniste puissant et sélectif du P2X7 receptor avec un pIC50 de 6,9.

MMAE (Monomethyl auristatin E)

MMAE (Monomethyl auristatin E) est un agent antinéoplasique synthétique. C'est également un agent perturbateur des microtubules.

Eprenetapopt (APR-246)

Eprenetapopt (APR-246, PRIMA-1MET) est une petite molécule organique qui s'est avérée restaurer la fonction de suppresseur de tumeur principalement du p53 mutant et également induire la mort cellulaire dans divers types de cancer. APR-246 induit l'Apoptosis et l'Autophagy.

Sotuletinib (BLZ945)

Sotuletinib (BLZ945) est un inhibiteur oralement actif, puissant et sélectif de CSF-1R avec un IC50 de 1 nM, plus de 1000 fois plus sélectif contre ses homologues récepteurs tyrosine kinase les plus proches.

Ro-3306

Le RO-3306 est un inhibiteur de CDK1 ATP-compétitif et sélectif avec un K_i de 20 nM, une sélectivité >15 fois supérieure contre un panel diversifié de kinases humaines. Le RO-3306 améliore l'activation de Bax médiée par p53 et l'apoptose mitochondriale.

ASP2215 (Gilteritinib)

Le Gilteritinib (ASP2215) est un inhibiteur de petite molécule FLT3/AXL avec des valeurs IC50 de 0,29 nM et 0,73 nM pour FLT3 et AXL, respectivement. Il inhibe FLT3 à une valeur IC50 qui était environ 800 fois plus puissante que la concentration requise pour inhiber c-KIT (230 nM).

GSK1265744 (Cabotegravir)

Cabotegravir (GSK744, GSK1265744, S/GSK1265744) est un inhibiteur de l'HIV integrase à action prolongée contre un large éventail de sous-types de VIH, et il inhibe la réaction de transfert de brin catalysée par l'intégrase du VIH-1 avec une IC50 de 3,0 nM. Phase 2.

Emricasan (IDN-6556)

Emricasan (IDN-6556, PF 03491390, PF-03491390) est un puissant inhibiteur irréversible de la pan-caspase. Emricasan est un inhibiteur de l'infection par le virus Zika.

SAG (Smoothened Agonist) Hydrochloride

Le SAG (Smoothened Agonist) HCl est un agoniste du Smoothened (Smo) perméable aux cellules, avec une EC50 de 3 nM dans les cellules Shh-LIGHT2.

Erlotinib (CP-358774)

Erlotinib est un inhibiteur d'EGFR avec une IC50 de 2 nM, >1000 fois plus sensible pour l'EGFR que le c-Src ou le v-Abl humain. Erlotinib induit l'Autophagy.

PMA chemical (Phorbol 12-myristate 13-acetate)

Le PMA (Phorbol 12-myristate 13-acétate), un puissant activateur de PKC, est actif à des concentrations nanomolaires. Le Phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) induit la sphingosine-1-phosphate (S1P). Le PMA a une forte excitabilité sur la peau et les muqueuses. Une protection spéciale est requise lors de l'utilisation du PMA. Portez des gants et un masque pour éviter tout contact direct.

Gsk484 Hydrochloride

Le GSK484 HCl, un dérivé du benzoimidazole, est un inhibiteur sélectif et réversible de la peptidylarginine deiminase 4 (PAD4) avec une IC50 de 50 nM en l'absence de calcium.

MCC950 Sodium

MCC950 Sodium est un inhibiteur puissant et sélectif de NLRP3 avec une CI50 de 7,5 nM dans les BMDMs ; mais pas des inflammasomes AIM2, NLRC4 ou NLRP1.

Pexidartinib (PLX3397)

Pexidartinib (PLX3397) est un inhibiteur oral puissant et multi-ciblé de la tyrosine kinase des récepteurs CSF-1R, Kit (c-Kit) et FLT3 avec des IC50 de 20 nM, 10 nM et 160 nM, respectivement. Pexidartinib (PLX3397) induit l'apoptose et la nécrose avec une activité antitumorale. Phase 3.

4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene)

4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene) est le métabolite actif du tamoxifène et un modulateur sélectif du estrogen receptor (ER), largement utilisé dans le traitement thérapeutique et chimiopréventif du cancer du sein. Il active la fréquence de modification ciblée pour les variants de l'intein-Cas9.

LY3009120

LY03009120 (DP-4978) est un puissant inhibiteur pan-Raf avec des IC50 de 44 nM, 31-47 nM et 42 nM pour A-Raf, B-Raf et C-Raf respectivement dans les cellules A375. LY03009120 induit l'autophagy. Phase 1.

Pelabresib (CPI-0610)

Pelabresib (CPI-0610) est un inhibiteur puissant et sélectif de la BET bromodomaine de benzoisoxazoloazépine avec une IC50 de 39 nM pour BRD4-BD1 dans le test TR-FRET et est actuellement en essais cliniques chez l'homme pour les hémopathies malignes. CPI-0610 inhibe l'expression des gènes cibles de Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3).

Ulixertinib (BVD-523)

Ulixertinib (BVD-523, VRT752271) est un inhibiteur puissant et réversible d'ERK1/ERK2 avec une IC50 de <0,3 nM pour ERK2. Phase 1.

8-Bromo-cAMP (8-Br-cAMP) Sodium Salt

Le sel de sodium 8-Bromo-cAMP est un analogue perméable aux cellules de cAMP qui active la protéine kinase dépendante de l'AMP cyclique avec une valeur Ka de 0,05 μM ; et un activateur de PKA.

Dibutyryl cAMP (db cAMP/Bucladesine) sodium

Le bucladesine sodium est un activateur de la PKA perméable aux cellules, mimant l'action de l'AMPc endogène. Le Dibutyryl-cAMP (Bucladesine) est également un inhibiteur de la phosphodiesterase (PDE).

SC79

SC79 est un activateur de phosphorylation de l'Akt pénétrant le cerveau et un inhibiteur de la translocation du domaine Akt-PH.

740 Y-P (PDGFR 740Y-P)

740 Y-P (PDGFR 740Y-P, 740YPDGFR) est un activateur phosphopeptidique perméable aux cellules de PI3K.

Disodium (R)-2-Hydroxyglutarate

Le Disodium (R)-2-Hydroxyglutarate (disodium de l'acide D-α-hydroxyglutarique) est un inhibiteur compétitif des dioxygénases dépendantes de l'α-cétoglutarate avec un K_i de 10,87 ± 1,85 mM.

Concanamycin A

Concanamycin A (Folimycin ; Antibiotique X 4357B) est un antibiotique macrolide, un inhibiteur de la H+-ATPase de type vacuolaire (V-ATPase). La Concanamycin A est également un inhibiteur de l'acidification lysosomale et peut être utilisée pour la recherche sur l'inflammation médiatisée par les lymphocytes T.

Tunicamycin

Tunicamycin, un Antibiotic, peut inhiber puissamment la N-linked glycosylation (NLG) en inhibant de manière compétitive l'activité de la UDP-GlcNAc-dolichol-phosphate N-acetylglucosamine-1 phosphate transferase (DPAGT1) et peut cibler plusieurs types de tumeurs en réduisant l'angiogenèse, en inhibant la formation de colonies et en améliorant l'apoptose induite par TRAIL.

Thapsigargin

Thapsigargin est un puissant inhibiteur non compétitif de la sarco/endoplasmic reticulum Ca²⁺ ATPase (SERCA) avec une IC50 de 0,353 nM ou 0,448 nM pour les transitoires de [Ca2+]i évoquées par le carbachol, avec ou sans pré-stimulation par KCl. Thapsigargin induit l'apoptose cellulaire. Thapsigargin est extrait d'une plante, Thapsia garganica.

ISX-9 (Isoxazole 9)

ISX-9 (Isoxazole 9) est un promoteur synthétique de la neurogenèse adulte en déclenchant la différenciation neuronale des cellules souches/précurseurs neurales adultes (NSPC). ISX-9 (Isoxazole 9) active de multiples voies, y compris la signalisation de la transition épithélio-mésenchymateuse (EMT) induite par le TGF-β, la signalisation Wnt canonique et non canonique à différents stades de la différenciation cardiaque.

Bay K 8644

Bay K 8644 est un racémate. Bay K 8644 est un activateur puissant et sélectif du L-type Ca2+ channel avec une IC50 de 17,3 nM.

KD025 (Belumosudil)

Belumosudil (KD025, SLx-2119) est un inhibiteur sélectif de ROCK2, disponible par voie orale, avec des IC50 et K_i de 60 nM et 41 nM, respectivement. Phase 2.

SIS3 Hydrochloride

SIS3, un nouvel inhibiteur spécifique de Smad3, inhibe la signalisation TGF-β et activine en supprimant la phosphorylation de Smad3 sans affecter les voies de signalisation MAPK/p38, ERK ou PI3-kinase.

Napabucasin (BBI608)

Napabucasin (BBI608) est un inhibiteur oralement disponible de Stat3 et de la souche des cellules cancéreuses.

Ripasudil hydrochloride dihydrate

Le Ripasudil hydrochloride dihydrate est un puissant inhibiteur de ROCK avec une IC50 de 51 nM et 19 nM pour ROCK1 et ROCK2, respectivement, utilisé pour le traitement du glaucome et de l'hypertension oculaire.

Entrectinib (Rxdx-101)

Entrectinib est un inhibiteur pan-TrkA/B/C, ROS1 et ALK biodisponible par voie orale avec une IC50 comprise entre 0,1 et 1,7 nM. Entrectinib (RXDX-101) induit l'autophagy. Phase 2.

Nirogacestat (PF-03084014)

Nirogacestat (PF-03084014, PF-3084014) est un inhibiteur sélectif de la gamma-secretase avec une IC50 de 6,2 nM dans un essai sans cellules. Nirogacestat (PF-03084014, PF-3084014) induit l'apoptosis. Phase 2.

AZD5363 (Capivasertib)

Le Capivasertib (AZD5363) inhibe puissamment toutes les isoformes de Akt (Akt1/Akt2/Akt3) avec des IC50 de 3 nM/8 nM/8 nM dans des essais acellulaires, de manière similaire à P70S6K/PKA et avec une activité plus faible envers ROCK1/2. Phase 2.

BI-10773 (Empagliflozin)

L'empagliflozine est un inhibiteur puissant et sélectif de SGLT-2 avec une IC50 de 3,1 nM, présentant une sélectivité >300 fois supérieure à celle des SGLT-1, 4, 5 et 6. Phase 3.

AMD3100 (Plerixafor)

Le Plerixafor (AMD3100, JM 3100, SID791) est un antagoniste des récepteurs de chimiokines pour la chimiotaxie médiée par CXCR4 et CXCL12, avec des IC50 de 44 nM et 5,7 nM respectivement dans des essais acellulaires. Le Plerixafor inhibe la réplication du virus de l'immunodéficience humaine (HIV).

Necrostatin-1 (Nec-1)

Necrostatin-1 (Nec-1) est un inhibiteur spécifique de RIP1 (RIPK1) et inhibe la nécroptose induite par le TNF-α avec une EC50 de 490 nM dans les cellules 293T. Necrostatin-1 bloque également IDO et supprime l'Autophagy et l'Apoptosis.

Cobimetinib (GDC-0973)

Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) est un inhibiteur puissant et hautement sélectif de MEK1 avec une IC50 de 4,2 nM, et ne montrant aucune inhibition significative lorsqu'il est testé contre un panel de plus de 100 sérine-thréonine et tyrosine kinases. Cobimetinib induit l'apoptosis. Phase 3.

GW2580

Le GW2580 (SC-203877) est un inhibiteur sélectif de CSF-1R pour c-FMS avec une IC50 de 30 nM, 150 à 500 fois plus sélectif que b-Raf, CDK4, c-KIT, c-SRC, EGFR, ERBB2/4, ERK2, FLT-3, GSK3, ITK, JAK2, etc.

KU-0060648

KU-0060648 est un double inhibiteur de DNA-PK et PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ avec une IC50 de 8,6 nM et 4 nM, 0,5 nM, 0,1 nM respectivement, une inhibition moindre de PI3Kγ avec une IC50 de 0,59 μM.

Dynasore

Dynasore est un inhibiteur de dynamin non compétitif, réversible et perméable aux cellules, de l'activité GTPase de la dynamin 1/2, avec une IC50 de 15 μM dans un essai acellulaire. Il inhibe également la dynamin mitochondriale Drp1, sans effet contre les autres petites GTPases. Dynasore supprime l'activité mTORC1 et induit l'autophagie. Dynasore inhibe l'entrée de plusieurs virus, y compris le virus de l'herpès simplex (HSV).

ABT-199 (Venetoclax)

Le Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) est un inhibiteur sélectif de Bcl-2 avec un K_i <0,01 nM dans les essais sans cellules, >4800 fois plus sélectif que Bcl-xL et Bcl-w, et aucune activité sur Mcl-1. Le Venetoclax est rapporté pour induire la suppression de la croissance cellulaire, l'apoptose, l'arrêt du cycle cellulaire et l'autophagie dans les cellules MDA-MB-231 de cancer du sein triple négatif. Phase 3.

Tubastatin A

Tubastatin A est un inhibiteur puissant et sélectif de HDAC6 avec une IC50 de 15 nM dans un essai sans cellules. Il est sélectif contre toutes les autres isozymes (1000 fois) sauf HDAC8 (57 fois). Tubastatin A favorise l'autophagy et augmente l'apoptosis.

Nutlin-3a

Nutlin-3a ((-)-Nutlin-3), l'énantiomère actif de Nutlin-3, inhibe l'interaction p53/MDM2 avec une IC50 de 90 nM dans un essai sans cellules. Nutlin-3a induit l'autophagy et l'apoptosis de manière dépendante de p53.

Vorapaxar (MK-5348)

Vorapaxar (SCH 530348, MK-5348) est un antagoniste puissant et oralement actif du récepteur de la thrombine (PAR-1) avec un K_i de 8,1 nM.

Bardoxolone Methyl (RTA 402)

Bardoxolone Methyl (RTA 402, TP-155, NSC 713200, CDDO Methyl Ester, CDDO-Me) est un inhibiteur de l'IKK, montrant de puissantes activités proapoptotiques et anti-inflammatoires ; Également un puissant activateur de Nrf2 et un inhibiteur du facteur nucléaire-κB (NF-κB). Bardoxolone Methyl abroge la ferroptose. Le Bardoxolone Methyl induit l'apoptose et l'autophagie dans les cellules cancéreuses.

Resiquimod (R-848)

Resiquimod (R-848, S28463) est un modificateur de la réponse immunitaire qui agit comme un puissant agoniste TLR 7/TLR 8 et induit la régulation positive de cytokines telles que TNF-α, IL-6 et IFN-α. Resiquimod réduit l'infection par le virus de l'hépatite C (HCV). Phase 2.

Cl-amidine

Cl-amidine est un inhibiteur irr versible de la pan-peptidylarginine d iminase (PAD) avec des valeurs d'IC50 de 5,9 0,3 M, 0,8 0,3 M et 6,2 1,0 M pour PAD4, PAD1 et PAD3, respectivement. Cl-amidine induit l'apoptose.

Mitomycin C

Mitomycin C (Ametycine) est un antibiotique antinéoplasique qui inhibe la synthèse de l'ADN et est utilisé pour traiter différents cancers. La Mitomycin C induit l'apoptose de manière dépendante des caspases et indépendante de Fas/CD95.Ce produit est un produit chimique dangereux (toxicité aiguë/inflammable/corrosif pour la peau). Veuillez l'utiliser en portant un masque de protection, des gants et des vêtements de protection.

RSL3

RSL3 ((1S,3R)-RSL3) est un activateur de la ferroptosis de manière VDAC-indépendante, présentant une sélectivité pour les cellules tumorales porteuses de RAS oncogène. RSL3 se lie, inactive GPX4 et médiatise ainsi la ferroptosis régulée par GPX4.

ON123300

ON123300 est un inhibiteur de kinase puissant et multi-ciblé avec des IC50 de 3,9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9,2 nM et 11 nM pour CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET (c-RET) et Fyn, respectivement.

ABT-494 (Upadacitinib)

L'upadacitinib est un inhibiteur sélectif de JAK1 qui démontre une activité contre JAK1 (0,045 M) et JAK2 (0,109 M), avec une sélectivité > 40 fois supérieure à celle de JAK3 (2,1 M) et une sélectivité 100 fois supérieure à celle de TYK2 (4,7 M) par rapport à JAK1.

Paxalisib (GDC-0084)

Paxalisib (GDC-0084, RG7666) est un inhibiteur de PI3K et mTOR pénétrant dans le cerveau avec des valeurs de Kiapp de 2 nM, 46 nM, 3 nM, 10 nM et 70 nM pour PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ et mTOR.

Ro 61-8048

Ro 61-8048 est un inhibiteur de la kynurenine 3-hydroxylase (KMO) à haute affinité avec des IC50 et K_i de 37 nM et 4,8 nM, respectivement.

Cytochalasin D

La Cytochalasin D (Zygosporin A, NSC 209835) est un puissant inhibiteur de la polymérisation de l'actine dérivé de champignons. La Cytochalasin D inhibe la dynamique des filaments d'actine dans les cellules. Elle induit la phosphorylation et la rétention cytoplasmique de Yap.

AG-221 (Enasidenib)

Enasidenib (AG-221) est un inhibiteur de première classe, oral, puissant, réversible et sélectif de l'enzyme IDH2 mutante.

Netarsudil (AR-13324) 2HCl

Netarsudil (AR-13324) est un inhibiteur de ROCK avec une valeur Ki de 0,2-10,3 nM. Il est actuellement en essais cliniques pour le traitement du glaucome et de l'hypertension oculaire.

Etomoxir sodium salt

Etomoxir sodium salt ((R)-(+)-Etomoxir sodium salt) est un inhibiteur irréversible de la carnitine palmitoyltransférase-1 (CPT-1) sur la face externe de la membrane mitochondriale interne. Etomoxir améliore l'apoptose cellulaire induite par le palmitate.

Necrosulfonamide

Necrosulfonamide est un inhibiteur très spécifique et puissant de la nécrose et bloque la protéine de type domaine de kinase à lignage mixte (MLKL).

CCT245737 (SRA737)

CCT245737 (SRA737) est un inhibiteur oralement actif de CHK1 avec une IC50 de 1,4 nM. Il présente une sélectivité >1 000 fois supérieure contre CHK2 et CDK1.

Liraglutide

Liraglutide est un agoniste de longue durée d'action du récepteur du glucagon-like peptide-1 (GLP-1).

Tomivosertib (eFT508)

Le Tomivosertib (eFT-508) est un inhibiteur puissant et sélectif de MNK1/2 avec des IC50 de 2,4 nM et 1 nM, respectivement. Il peut potentiellement entraîner une diminution de la prolifération des cellules tumorales et de la croissance tumorale. Le Tomivosertib (eFT-508) inhibe la phosphorylation de eIF4E et régule considérablement à la baisse l'abondance de la protéine PD-L1.

Eganelisib (IPI-549)

Eganelisib (IPI-549) est un puissant inhibiteur de PI3K-γ avec une sélectivité >100 fois supérieure à celle d'autres kinases lipidiques et protéiques. La CI50 biochimique pour PI3K-γ est de 16 nM.

TAK-243 (MLN7243)

TAK-243 (MLN7243) est un puissant inhibiteur à petite molécule, basé sur le mécanisme, de l'ubiquitin activating enzyme (UAE) avec une IC50 de 1 ± 0,2 nM dans le test thioester UBCH10 E2. Il présente une activité inhibitrice minimale dans un panel de tests de kinases et de récepteurs, ainsi que sur l'anhydrase carbonique humaine de type I et de type II. TAK-243 (MLN7243) induit le ER stress, abroge l'activation de la voie NF-κB et favorise l'apoptosis.

PT2399

PT2399 est un antagoniste puissant et biodisponible par voie orale de HIF-2 qui perturbe sélectivement l'hétérodimérisation de HIF-2α avec HIF-1β.

WNK463

WNK463 est un inhibiteur de pan-WNK-kinase. Il inhibe puissamment l'activité kinase in vitro des quatre membres de la famille WNK (WNK1, WNK2, WNK3 et WNK4) avec des IC50 de 5 nM, 1 nM, 6 nM et 9 nM.

Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, Arry-380)

Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, ARRY-380) est un inhibiteur oral, puissant, sélectif, réversible et compétitif de l'ATP de petite molécule de ErbB-2 (également appelé HER2) avec des IC50 de 8 nM et 7 nM pour ErbB-2 et p95 HER2, respectivement dans des essais basés sur des cellules, montrant une sélectivité d'environ 500 fois pour HER2 par rapport à EGFR. Il a une activité antinéoplasique potentielle.

S63845

S63845 est un nouvel inhibiteur sélectif de MCL-1 avec une valeur de Kd de 0,19 nM et sans liaison discernable avec les autres membres de Bcl-2, Bcl-2 ou BCL-XL.

Eltanexor (KPT-8602)

Eltanexor (KPT-8602, ONO-7706, ATG-016) est un inhibiteur de XPO1 (également connu sous le nom de CRM1) de deuxième génération, biodisponible par voie orale, avec des valeurs d'IC50 de 20 à 211 nM dans 10 lignées de LAM après 3 jours d'exposition.

Mivebresib (ABBV-075)

Mivebresib (ABBV-075) est un nouvel inhibiteur de la BET family bromodomain. Il se lie aux bromodomaines de BRD2/4/T avec des affinités similaires (Ki de 1-2,2 nM) et est très sélectif pour 18 protéines bromodomaines testées (Kd > 1 μM ; plus de 600 fois la sélectivité par rapport à BRD4), mais présente une puissance environ 10 fois plus faible envers BRD3 (Ki de 12,2 nM) et a une activité modérée envers CREBBP (Kd = 87 μM ; 54 fois la sélectivité par rapport à BRD4). Mivebresib (ABBV-075) déclenche efficacement l'apoptosis dans diverses cellules tumorales.

Erdafitinib (JNJ-42756493)

Erdafitinib est un inhibiteur pan- fibroblast growth factor receptor (FGFR) puissant et sélectif, biodisponible par voie orale, doté d'une activité antinéoplasique potentielle. L'Erdafitinib se lie également à RET (c-RET), CSF-1R, PDGFR-α/PDGFR-β, FLT4, Kit (c-Kit) et VEGFR-2 et induit l'apoptose cellulaire.

PACAP 1-38

Le PACAP 1-38 (Pituitary Adenylate Cyclase Activating Polypeptide 38) est un agoniste des récepteurs PACAP très puissant (Kd = 100 pM). Il stimule l'adénylate cyclase et la phagocytose.

FSL-1

Le FSL-1, un agoniste du récepteur toll-like 2/6 (TLR2/6) dérivé de bactéries, améliore la résistance à l'infection expérimentale par le HSV-2.

RAD51 Inhibitor B02

Le B02 est un inhibiteur à petites molécules de la RAD51 humaine avec une IC50 de 27,4 μM, mais n'inhibe pas son homologue de E. coli, RecA (IC50 > 250 μM).

CBL0137 Hydrochloride

CBL0137 (CBLC137, Curaxin 137) HCl active p53 et inhibe NF-κB avec des CE50 de 0,37 μM et 0,47 μM dans les tests rapporteurs p53 et NF-kB basés sur des cellules, respectivement. Il inhibe également la chaperonne d'histone FACT (facilitates chromatin transcription complex).

AUNP-12

AUNP-12 (Aur-012, Aurigene-012, Aurigene NP-12), un nouveau modulateur de point de contrôle immunitaire, est un inhibiteur de la voie PD-1.

Avapritinib (BLU-285)

Avapritinib est un inhibiteur de kinase à petite molécule qui inhibe puissamment l'activité mutante PDGFR D842V in vitro (IC50 = 0,5 nM) et l'autophosphorylation de PDGFR D842V dans le contexte cellulaire (IC50 = 30 nM) ; également un puissant inhibiteur de la mutation analogue de Kit (c-Kit), D816V dans Kit (c-Kit) Exon 17 (IC50 = 0,5 nM).

Verubecestat (MK-8931)

Verubecestat (MK-8931) est un inhibiteur puissant et sélectif de la bêta-sécrétase (également connue sous le nom d'enzyme 1 de clivage de l'APP sur le site bêta).

Nedisertib (M3814)

Le Nedisertib (M3814, Peposertib, MSC2490484A) est un inhibiteur oralement biodisponible, très puissant et sélectif de la DNA activated protein kinase (DNA-PK), avec une IC50 inférieure à 3 nM.

VX-984

VX-984 (M9831) est un inhibiteur oralement actif, puissant, sélectif et compétitif de l'ATP de la DNA-PK. VX-984 supprime efficacement la jonction des extrémités non homologues (NHEJ) et augmente les cassures double-brin de l'ADN (DSBs). Il améliore les effets cytotoxiques des rayonnements ionisants (IR) dans diverses lignées de cellules cancéreuses, y compris les lignées de cellules de cancer du poumon non à petites cellules (NSCLC), in vitro. De plus, VX-984 réduit l'autophosphorylation de DNA-PKcs.

Vorasidenib (AG-881)

Vorasidenib (AG-881) est un inhibiteur oralement disponible des formes mutées des deux isocitrate déshydrogénase 1 et 2 (IDH1 et IDH2).

6-Diazo-5-oxo-L-norleucine (Diazooxonorleucine)

La 6-Diazo-5-oxo-L-norleucine (Diazooxonorleucine, L-6-Diazo-5-oxonorleucine, DON), un antibiotique isolé de Streptomyces, est un antagoniste de la glutaminase avec une CI50 d'environ 1 mM pour la cKGA (glutaminase de type rénal). La 6-Diazo-5-oxo-L-norleucine présente des propriétés analgésiques, antibactériennes, antivirales et anticancéreuses.

Necrostatin 2 racemate (Nec-1s)

Necrostatin 2 racemate (Nec-1s, 7-Cl-O-Nec1, Necrostatin-1 stable, Necrostatin 1S) est une variante stable du Necrostatin-1. C'est un inhibiteur plus spécifique de RIPK1, dépourvu de l'effet de ciblage de l'IDO, avec une sélectivité plus de 1000 fois supérieure pour RIPK1 que pour toute autre kinase parmi 485 kinases humaines.

bpV (HOpic)

bpV (HOpic) (Bisperoxovanadium (HOpic)) est un puissant inhibiteur de PTEN avec une IC50 de 14 nM. Les IC50 pour PTP-β et PTP-1B sont respectivement environ 350 et 1800 fois plus élevées que l'IC50 pour PTEN.

CA3 (CIL56)

CA3 (CIL56) a de puissants effets inhibiteurs sur l'activité transcriptionnelle de YAP1/Tead et cible principalement les cellules d'adénocarcinome œsophagien à forte teneur en YAP1 et résistantes à la thérapie, dotées de propriétés CSC. CA3 (CIL56) induit la Ferroptosis et les espèces réactives de l'oxygène (ROS) dépendantes du fer.

GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938)

Le Pemrametostat (GSK3326595, EPZ015938) est un inhibiteur oralement actif, puissant et sélectif de la protéine arginine méthyltransférase 5 (PRMT5) et inhibe puissamment la croissance tumorale in vitro et in vivo dans des modèles animaux.

JPH203 (Nanvuranlat)

Le Nanvuranlat (JPH203, KYT-0353, JPH-203SBECD), un inhibiteur sélectif de L-type amino acid transporter 1, montre une inhibition spectaculaire de l'absorption de leucine (IC50=0,06 µM) et de la croissance cellulaire (IC50=4,1 µM) dans les cellules de cancer du côlon humain (HT-29), les cellules de cancer buccal humain (YD-38) et les cellules leucémiques.

GDC-0077 (Inavolisib)

Inavolisib (GDC-0077, RG6114, RO-7113755) est un puissant inhibiteur sélectif de PI3K alpha (PI3Kα) avec une IC50 de 0,038 nM. GDC-0077 est >300 fois plus sélectif pour PI3K alpha que les autres isoformes de PI3K de classe I (bêta, delta et gamma) et >2000 fois plus sélectif que les membres de la famille PIK. GDC-0077 se lie au site de liaison de l'ATP de PI3K et inhibe la phosphorylation de PIP2 en PIP3.

ONC212

ONC212, un analogue fluoré de l'ONC201, est un agoniste sélectif de GPR132. ONC212 est largement efficace contre la plupart des tumeurs solides et des hémopathies malignes dans la faible gamme nanomolaire et possède une activité anti-leucémique robuste.

GO-203 TFA

GO-203 est un inhibiteur peptidique de la dimérisation de MUC1-C, pénétrant les cellules et composé d'acides aminés D, et, de ce fait, de sa fonction oncogène.

AZD1390

AZD1390 est un inhibiteur d'ATM de première classe, biodisponible par voie orale et pénétrant le SNC, avec une IC50 de 0,78 nM dans les cellules et une sélectivité >10 000 fois supérieure à celle des membres étroitement apparentés de la famille des enzymes PIKK et une excellente sélectivité sur un large panel de kinases.

MPP dihydrochloride

Le dichlorhydrate de Methyl-piperidino-pyrazole (MPP) est un antagoniste hautement sélectif du récepteur aux œstrogènes alpha (ERα), avec une affinité 200 fois supérieure à celle du récepteur aux œstrogènes bêta (ERβ). Il inhibe la liaison du 17β-estradiol à l'ERα en induisant des changements conformationnels qui modifient le site de liaison du récepteur et augmente également l'énergie requise pour l'interaction de la génistéine avec l'ERα.

AZD4573

AZD4573 est un inhibiteur puissant de CDK9 (IC50 <0,004 μM) avec une cinétique de liaison rapide (t_1/2 = 16 min) et une sélectivité élevée par rapport à d'autres kinases, y compris d'autres kinases de la famille CDK.

Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride

Le Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride est un nouvel inhibiteur de CDK7, biodisponible par voie orale, avec une IC50 de 40nM. Les valeurs d'IC50 pour CDK1, CDK2, CDK5 et CDK9 étaient 45, 15, 230 et 30 fois plus élevées. L'ICEC0942 (CT7001) favorise l'arrêt du cycle cellulaire et l'apoptose.

Lazertinib (YH25448)

Lazertinib (YH25448,GNS-1480) est un EGFR-TKI puissant, hautement sélectif pour les mutants et irréversible, avec des valeurs d'IC50 de 1,7 nM, 2 nM, 5 nM, 20,6 nM et 76 nM pour Del19/T790M, L858R/T790M, Del19, L85R et l'EGFR de type sauvage respectivement, montrant des valeurs d'IC50 beaucoup plus élevées contre ErbB2 et ErbB4.

Enitociclib (BAY 1251152)

Enitociclib (BAY 1251152) est un puissant inhibiteur de PTEFb/CDK9 avec une valeur IC50 de 3 nM pour CDK9 et une sélectivité d'au moins 50 fois supérieure aux autres CDK dans les essais enzymatiques. BAY1251152 se lie et bloque la phosphorylation et l'activité kinase de CDK9, empêchant ainsi l'activation de l'ARN Pol II médiatisée par PTEFb et conduisant à l'inhibition de la transcription génique de diverses protéines anti-apoptotiques.

IACS-010759 (IACS-10759)

IACS-010759 (IACS-10759) est un inhibiteur puissant et sélectif de la phosphorylation oxydative (IC50 < 10 nM) qui bloque la respiration cellulaire par l'inhibition du complexe I.

A-485

A-485 est un inhibiteur catalytique puissant, sélectif et de type médicament de p300/CBP avec un IC50 de 0,06 μM pour p300 HAT. Il est sélectif par rapport aux protéines à bromodomaine BET et à >150 cibles non épigénétiques.

INCB054329

INCB054329 est un inhibiteur de bromodomaine et domaine extraterminal (BET) structurellement distinct avec des valeurs d'IC50 de 44 nM, 5 nM, 9 nM, 1 nM, 28 nM, 3 nM, 119 nM et 63 nM pour BRD2-BD1, BRD2-BD2, BRD3-BD1, BRD3-BD2, BRD4-BD1, BRD4-BD2, BRDT-BD1 et BRDT-BD2, respectivement.

Iberdomide (CC-220)

Iberdomide (CC-220) est un nouveau composé immunomodulateur oral qui cible la céréblon, qui fait partie du complexe ubiquitine ligase E3 CRL4CRBN, avec une IC50 de 60 nM dans un essai TR-FRET compétitif. Iberdomide (CC-220) induit l'apoptose avec des activités antitumorales et immunostimulatrices.

dBET6

dBET6 est un dégradeur PROTAC des bromodomaines BET, hautement perméable aux cellules, avec une IC50 de 14 nM pour la liaison à BRD4. dBET6 induit également une régulation négative de c-MYC et l'apoptose.

DT-061 (SMAP)

Le DT-061 (SMAP) est un activateur biodisponible de PP2A. Il diminue la viabilité cellulaire dans les lignées cellulaires HCC827 et HCC3255, avec des valeurs d'IC50 de 14,3 μM et 12,4 μM respectivement.

ML385

ML385 est un nouvel inhibiteur spécifique de NRF2 avec une IC50 de 1,9 μM. Il inhibe l'expression des gènes cibles en aval de NRF2. NRF2 régule l'activité de plusieurs protéines liées à la Ferroptosis et à la peroxydation lipidique.

diABZI STING agonist-1 (tautomerism)

diABZI STING agonist (diABZI STING agonist-1, Compound 3, Tautomerism) est un puissant agoniste non-nucléotidique du STING et possède un potentiel considérable pour améliorer le traitement du cancer chez l'homme.Les solutions sont instables et doivent être préparées extemporanément.

V-9302

V-9302 est un antagoniste compétitif à petite molécule du flux de glutamine transmembranaire, qui cible sélectivement et puissamment l'Amino acid transporter ASCT2 (SLC1A5) avec une valeur IC50 de 9,6 μM pour l'inhibition de l'absorption de glutamine dans les cellules HEK-293. V-9302 bloque le Sodium-neutral AA transporter 2 (SNAT2, SLC38A2) et le large neutral AA transporter 1 (LAT1, SLC7A5), comme observé dans les cellules d'ostéosarcome 143B, les cellules de cancer du sein HCC1806 et les ovocytes de Xenopus laevis. La dilution du PBS peut entraîner la transformation d'une solution aqueuse claire en une suspension uniforme.

Subasumstat (TAK-981)

Subasumstat (TAK-981) est un nouvel inhibiteur sélectif de la cascade enzymatique de SUMOylation doté d'activités immuno-activatrices et antinéoplasiques potentielles.

AMG 510 (Sotorasib)

Le Sotorasib (AMG510) est un puissant inhibiteur covalent de KRAS G12C avec une activité antinéoplasique potentielle.Cet AMG510 est un composé chiral.

SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride

Le SEL120 (SEL120-34, SEL120-34A) est un nouvel inhibiteur de la Cyclin-dependent kinase 8 (CDK8) avec des valeurs d'IC50 de 4,4 nM et 10,4 nM pour CDK8/Cyclin C et CDK19/CyclinC respectivement.

AZD7648

AZD7648 est un puissant inhibiteur de DNA-PK avec une IC50 de 0,6 nM dans un essai biochimique et plus de 100 fois plus sélectif contre 396 autres kinases.

VX-445 (Elexacaftor)

L'elexacaftor (VX-445) est un correcteur de nouvelle génération du régulateur de conductance transmembranaire de la fibrose kystique (CFTR).Ceci est un composé qui n'est pas de pureté chirale.

Imidazole Ketone Erastin (IKE)

Imidazole Ketone Erastin (IKE) est un inhibiteur puissant, sélectif et métaboliquement stable du système xc– et un inducteur de Ferroptosis.

BMS-986165 (Deucravacitinib)

Le Deucravacitinib (BMS-986165) est un inhibiteur allostérique très puissant et sélectif de Tyk2 avec une valeur Ki de 0,02 nM pour la liaison au domaine de la pseudokinase Tyk2. Il est hautement sélectif contre un panel de 265 kinases et pseudokinases.

LLY-283

LLY-283 est un inhibiteur nouveau et sélectif de la protéine arginine méthyltransférase 5 (PRMT5). LLY-283 inhibe l'activité enzymatique de PRMT5 in vitro et dans les cellules avec une CI50 de 22 nM et 25 nM, respectivement. LLY-283 présente une activité antitumorale.

Adagrasib (MRTX849)

Adagrasib (MRTX849) est un inhibiteur puissant, sélectif et covalent de KRASG12C qui présente des propriétés pharmacologiques favorables, modifie sélectivement la cystéine 12 mutante dans KRASG12C lié au PIB et inhibe la signalisation dépendante de KRAS.

PT2977 (Belzutifan)

Le Belzutifan (PT2977), un inhibiteur de HIF-2α oralement actif et sélectif, augmente la puissance et améliore le profil pharmacocinétique, offrant un traitement potentiel pour le carcinome rénal à cellules claires (ccRCC).

Firsocostat (ND-630, GS-0976)

Firsocostat (GS-0976, ND-630) est un inhibiteur réversible de l'acétyl-CoA carboxylase (ACC) avec des IC50 de 2,1 nM et 6,1 nM pour hACC1 et hACC2, respectivement.

AS2863619

AS2863619 est un inhibiteur de petite molécule de la cyclin-dependent kinase CDK8/19 avec des IC50 de 0,6099 nM et 4,277 nM, respectivement. AS2863619 est un puissant inducteur de Foxp3 dans les cellules T_conv.

MYCi975

MYCi975 (NUCC-0200975) est un inhibiteur puissant, sélectif et oralement actif de MYC qui perturbe l'interaction MYC/MAX, favorise la phosphorylation T58 de MYC et la dégradation de MYC, et altère l'expression génique induite par MYC. MYCi975 présente de puissantes activités anti-tumorales.

TBK1/IKKε-IN-5

TBK1/IKK -IN-5 (composé 1) est un double inhibiteur de la TANK-binding kinase 1 (TBK1) et de l'I B kinase- (IKK /IKK-i) avec une IC50 de 1,0 nM et 5,6 nM pour TBK1 et IKK , respectivement. L'inhibition de TBK1/IKK améliore la réponse au blocage de PD-1, ce qui prédit efficacement la réponse tumorale in vivo.

Valemetostat (DS-3201)

Le Valemetostat (DS-3201, DS-3201b) est un double inhibiteur sélectif de l'EZH1/2.

MCC950

Le MCC950 (CP-456773, CRID3) est un inhibiteur puissant et sélectif de NLRP3 (NOD-like receptor (NLR) family, pyrin domain-containing protein 3) avec une IC50 de 7,5 nM et 8,1 nM dans les BMDM et les HMDM, respectivement.

(Z)-4-Hydroxytamoxifen

(Z)-4-Hydroxytamoxifen ((Z)-4-OHT, trans-4-Hydroxytamoxifen, 4-Monohydroxytamoxifen) est un modulateur sélectif du récepteur d'œstrogènes (SERM) avec un IC50 de 3,3 nM pour la liaison du [³H]œstradiol au récepteur d'œstrogènes.

BI-2852

Le BI-2852 est un puissant inhibiteur de KRAS qui se lie avec une affinité nanomolaire à une poche entre le switch I et II sur RAS. Le BI-2852 bloque toutes les interactions GEF, GAP et effecteurs avec KRAS, ce qui entraîne une inhibition de la signalisation en aval et un effet antiprolifératif dans la gamme nanomolaire basse dans les cellules mutantes KRAS.

CD38 inhibitor 1 (compound 78c)

CD38 inhibitor 1 (compound 78c, CD38-IN-78c, MDK-7553) est un puissant inhibiteur de CD38 avec une IC50 de 7,3 nM et 1,9 nM pour le CD38 humain et le CD38 murin, respectivement.

Actinomycin D (Dactinomycin)

L'Actinomycin D (Dactinomycin, Act D, RASP-101) est un important antibiotique polypeptidique isolé de bactéries du sol du genre Streptomyces. L'Actinomycin D (Dactinomycin) inhibe la DNA repair et arrête le cell cycle en phase G1 avec une IC50 de 0,42 μM et 0,4 nM, respectivement. L'Actinomycin D est un inhibiteur de la synthèse de l'ARN et des protéines qui peut supprimer la synthèse des protéines bactériennes. L'Actinomycin D est un activateur de l'autophagy, induit la mort cellulaire indépendante de p53 et prolonge la survie dans la leucémie lymphoïde chronique à haut risque.Ce produit est un produit chimique dangereux (toxicité aiguë/inflammable/corrosif pour la peau). Veuillez l'utiliser en portant un masque de protection faciale, des gants et des vêtements de protection.

PRI-724 (Foscenvivint)

Foscenvivint (PRI-724) est un inhibiteur puissant et spécifique qui perturbe l'interaction de la β-caténine et de la CBP.

Molnupiravir (EIDD-2801)

Le molnupiravir (EIDD-2801, MK-4482) est un promédicament biodisponible par voie orale, analogue du ribonucléoside β-d-N⁴-hydroxycytidine (NHC ; EIDD-1931) présentant une activité antivirale à large spectre contre le SARS-CoV-2, le MERS-CoV, le SARS-CoV et l'agent causal du COVID-19.

MitoQ (Mitoquinone) Mesylate

Le mésylate de MitoQ (Mitoquinone) est un antioxydant à base de TPP, ciblant les mitochondries, qui bloque les réponses intracellulaires aux ROS induites par H₂O₂ et protège contre les dommages oxydatifs. Ce produit est un solide cireux.

Zotatifin (eFT226)

Zotatifin (eFT226) est un inhibiteur hautement efficace et sélectif en séquence de l'hélicase d'ARN eIF4A. Il favorise la liaison d'eIF4A à des séquences d'ARNm spécifiques avec des motifs de reconnaissance dans les 5'-UTR, avec une IC50 de 2 nM, et perturbe l'assemblage du complexe d'initiation eIF4F. En améliorant l'interaction entre eIF4A et la séquence d'ARN polypurinique ou les motifs structurels, le zotatifin convertit eIF4A en un répresseur de traduction spécifique à la séquence, régulant ainsi la traduction de certains gènes cibles. Il présente également une activité anti-tumorale.

BAY 2416964

BAY 2416964 (composé 192) est un antagoniste puissant et oralement actif du aryl hydrocarbon receptor (AhR) avec une IC50 de 341 nM. BAY 2416964 a le potentiel dans le traitement des tumeurs solides.

SNDX-5613 (Revumenib)

Revumenib (SNDX-5613) est un inhibiteur puissant et sélectif de la liaison ménine-MLL avec un Ki de 0,15 nM. SNDX-5613 montre une activité anti-proliférative contre plusieurs lignées cellulaires hébergeant des translocations MLLr (MV4;11, RS4;11, MOLM-13, KOPN-8) avec des valeurs d'IC50 allant de 10 à 20 nM.

Wedelolactone

La Wedelolactone, un composé naturel dérivé d'une plante médicinale, est un inhibiteur de IKK qui est essentiel à l'activation de NF-κB en médiatisant la phosphorylation et la dégradation de IκBα. La Wedelolactone est également un inhibiteur de la caspase-11.

CC-90001

Le CC-90001 est un inhibiteur administré par voie orale de la c-Jun N-terminal kinase (JNK) avec une préférence pour JNK1 par rapport à JNK2. Il présente une efficacité antifibrotique et peut être utilisé pour la recherche sur la fibrose pulmonaire idiopathique.

Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride

Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride est un dégradeur sélectif du récepteur des œstrogènes (SERD) biodisponible par voie orale, avec une IC50 de 48 nM et 870 nM pour ERα et ERβ, respectivement.

PF-06821497

PF-06821497 est un inhibiteur sélectif et oralement actif de la Zeste Homolog 2 (EZH2) avec une valeur Ki <0,1 nM contre l'EZH2 mutante Y641N. Il présente une inhibition robuste de la croissance tumorale.

UNC2025

UNC2025 est un double inhibiteur puissant et oralement actif de FLT3 et MER avec des IC50 de 0,35 nM et 0,46 nM, respectivement. UNC2025 inhibe également AXL, TRKA, TRKC, QIK, TYRO3, SLK, NuaK1, Kit (c-Kit) et Met (c-Met) avec des IC50 de 1,65 nM, 1,67 nM, 4,38 nM, 5,75 nM, 5,83 nM, 6,14 nM, 7,97 nM, 8,18 nM et 364 nM, respectivement.

Inobrodib (CCS-1477)

Inobrodib (CCS1477; CBP-IN-1; CBP/p300-IN-4) est un inhibiteur puissant et sélectif du p300/CBP bromodomain. Le CCS1477 agit en inhibant l'expression et la fonction du Androgen Receptor (AR), ainsi qu'en inhibant c-Myc.

Semaglutide

Semaglutide est un agoniste oral du récepteur du Glucagon-like peptide-1 (GLP1R), utilisé pour traiter le diabète de type 2 et l'obésité en augmentant la sécrétion d'insuline, en réduisant les niveaux de glucagon et en favorisant la perte de poids. Il est disponible en formulations sous-cutanées et orales.

Ezatiostat

Ezatiostat, un analogue tripeptidique du glutathion, est un inhibiteur peptidomimétique de la Glutathione S-transferase P1-1 (GSTP1-1). Ezatiostat active la c-Jun NH2 terminal kinase (JNK1) et l'ERK1/ERK2 et induit l'Apoptosis.

OT-82

OT-82 est un nouvel inhibiteur de la nicotinamide phosphoribosyltransférase (NAMPT) avec des IC50 moyens de 13,03 nM dans les cellules cancéreuses non-HP et de 2,89 nM dans les cellules cancéreuses HP, respectivement.

Denifanstat (TVB-2640)

Denifanstat (TVB-2640) est un inhibiteur pharmacologique de la fatty acid synthase (FAS/FASN), biodisponible par voie orale, présentant un potentiel thérapeutique chez les patients atteints de NAFLD et de stéatohépatite non alcoolique.

Rimiducid (AP1903)

Le Rimiducid (AP1903) est un dimérisateur de protéines chimiques qui se lie fortement à la protéine de fusion FKBP cible tout en se liant minimalement au FKBP naturel abondant. Le Rimiducid provoque une Apoptosis potente et dose-dépendante des cellules en culture exprimant des constructions Fas dépendantes du dimérisateur, avec une EC50 d'environ 0,1 nM.

Bomedemstat (IMG-7289)

Bomedemstat (IMG-7289) est un inhibiteur oralement actif et irréversible de LSD1 (lysine-spécifique déméthylase 1). Le Bomedemstat présente la capacité d'améliorer les niveaux de méthylation de H3K4 et H3K9, entraînant par la suite des modifications de l'expression génique. Le Bomedemstat démontre des propriétés anticancéreuses en restreignant la prolifération des cellules cancéreuses et en favorisant l'apoptose.

ME-344

ME-344 est un métabolite synthétique de NV-128, un puissant inhibiteur du complexe I de la phosphorylation oxydative mitochondriale (OXPHOS), perturbant la production d'ATP et la consommation d'oxygène. Il inhibe également mTOR en régulant négativement la voie AKT/mTOR, présentant une activité anticancéreuse en inhibant la croissance et la viabilité des cellules dans les lignées cellulaires leucémiques avec des valeurs d'IC50 de 70 à 260 nM.

4-HNE (4-Hydroxynonenal)

4-HNE (4-Hydroxynonenal) est l'un des principaux produits finaux de la peroxydation lipidique et a été largement accepté comme un inducteur de stress oxydatif.

IXA4

IXA4, un activateur IRE1/XBP1s hautement sélectif et non toxique, active la signalisation IRE1/XBP1s sans activer globalement la réponse des protéines non repliées (UPR) ou d'autres voies de signalisation réactives au stress, et réduit la sécrétion de la protéine précurseur de l'amyloïde (APP) par l'activation d'IRE1, prévenant ainsi la dysfonction mitochondriale associée à l'APP.

Elamipretide (SS-31, MTP-131)

L'Elamipretide (MTP-131, SS-31) est un inhibiteur de la cytochrome c peroxidase. L'Elamipretide améliore le dysfonctionnement mitochondrial, les troubles synaptiques et de la mémoire induits par le lipopolysaccharide chez la souris.

dTAG-13

dTAG-13(FKBP12 PROTAC dTAG-13) est un dégradant sélectif hétérobifonctionnel, ortho-substitué de FKBP12^F36V qui engage efficacement FKBP12F36V et CRBN, conduisant à une dégradation rapide et sélective de FKBP12F36V médiée par CRBN. Il peut être utile pour la validation de cible dans le contexte de la découverte de médicaments.

Danuglipron (PF-06882961)

Danuglipron (PF-06882961), un agoniste non peptidique, active l'activité de signalisation de la protéine G canonique uniquement dans le Glucagon-like peptide-1 (GLP-1) receptor avec Trp33^ECD.

Orforglipron (LY3502970)

Orforglipron (LY3502970) est un agoniste non peptidique du récepteur du glucagon-like peptide 1 (GLP-1). Il peut être utilisé efficacement pour le contrôle glycémique et la réduction de poids dans le diabète de type 2 (DT2), l'obésité ou les deux.

Vepdegestrant (ARV-471)

Vepdegestrant (ARV471) est un PROTAC biodisponible par voie orale ciblant le récepteur d'œstrogènes (ciblant l'ER) pour le traitement des patients atteints d'un cancer du sein ER+/HER2- localement avancé ou métastatique.

STM2457

STM2457 est un inhibiteur catalytique de première classe, hautement puissant et sélectif de l'RNA Methyltransferase METTL3 avec une IC50 de 16,9 nM. STM2457 est très spécifique à METTL3 et n'a montré aucune inhibition d'autres RNA methyltransferases.

AG-270

AG-270 est un inhibiteur puissant et non compétitif de la méthionine adénosyltransférase 2A (MAT2A) qui diminue les niveaux intracellulaires de SAM et l'activité antiproliférative sélective des cellules MTAP-nulles.

AZD5305 (Saruparib)

Le Saruparib (AZD5305) est un inhibiteur hautement sélectif et puissant de PARP1 avec une IC50 de 3 nM dans les cellules cancéreuses pulmonaires A549 de type sauvage. L'AZD5305 ne montre pas ou peu d'effets inhibiteurs de croissance dans d'autres cellules (IC50 > 10 μM).

Tagtociclib (PF-07104091)

Le Tagtociclib (PF-07104091) inhibe la CDK2, ce qui peut entraîner un arrêt du cycle cellulaire, l'induction de l'apoptose et l'inhibition de la prolifération des cellules tumorales.

ART558

ART558 est un inhibiteur allostérique puissant, sélectif et de faible poids moléculaire de l'ADN Polθ avec une IC50 de 7,9 nM.

Danicamtiv (MYK-491)

Danicamtiv (MYK-491, SAR 440181) est un nouvel activateur de la cardiac myosin qui améliore la contraction des cardiomyocytes.

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