| S6645 |
AZD5069
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AZD5069 est un nouvel antagoniste de CXCR2, qui inhibe la liaison de CXCL8 à CXCR2 avec une valeur de pIC50 de 8,8 et inhibe la liaison de CXCL8 à CXCR1 avec des valeurs de pIC50 de 6,5.
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Clinical Cancer Research, June 03, 2024, 2497-2513
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International Endodontic Journal, January 27, 2026, Online ahead of print
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The Journal of Clinical Investigation, 2025, e183541
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| S8030 |
AMD3100 (Plerixafor)
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Le Plerixafor (AMD3100, JM 3100, SID791) est un antagoniste des récepteurs de chimiokines pour le CXCR4 et la chimiotaxie médiée par le CXCL12 avec une IC50 de 44 nM et 5,7 nM dans des essais acellulaires, respectivement. Le Plerixafor inhibe la réplication du human immunodeficiency virus (HIV).
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Frontiers in Cell and Developmental Biology, September 13 2021, 662868
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Cell Communication and Signaling, May 18 2018, 21
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PLoS One, August 09 2017, e0182697
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| S7651 |
SB 225002
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SB225002 est un antagoniste puissant et sélectif de CXCR2 avec une IC50 de 22 nM pour l'inhibition de la liaison de l'interleukine IL-8 à CXCR2, avec une sélectivité > 150 fois supérieure aux autres 7-TMR testés.
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Adv Sci (Weinh), 2025, 12(8):e2411711
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Theranostics, 2025, 15(7):2852-2869
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Cancer Immunol Res, 2025, 10.1158/2326-6066.CIR-24-1194
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| S3013 |
Plerixafor (AMD3100) 8HCl
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Plerixafor (AMD3100, JM 3100, Plerixafor Octahydrochlorure, AMD3100 octahydrochlorure, SID791 octahydrochlorure) 8HCl est le chlorhydrate de Plerixafor, un antagoniste du récepteur des chimiokines pour CXCR4 et la chimiotaxie médiatisée par CXCL12 avec des IC50 de 44 nM et 5,7 nM dans des essais sans cellules, respectivement. Plerixafor peut être utilisé comme agent anti-HIV.
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International Journal of Molecular Medicine, November 22, 2017, 969-976
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PLOS Pathogens, March 10, 2026, e1014040
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Angiogenesis, 2025, 28(3):26
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| S8640 |
Reparixin (Repertaxin)
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Reparixin (Repertaxin, DF 1681Y) est un inhibiteur puissant et spécifique de CXCR1 avec une IC50 de 1 nM. Reparixin (Repertaxin) inhibe la migration des PMN induite par CXCL8 (IC50 = 1 nM) et la chimiotaxie des PMN de rongeurs induite par CXCL1 et CXCL2. Le Repertaxin inhibe la réponse des PMN humains au CXCL1, qui interagit avec CXCR2 (IC50 = 400 nM).
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Acta Pharmaceutica Sinica B, September 2021, 2835-2849
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bioRxiv, September 18, 2024, nan
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PLoS Pathogens, January 2, 2024, e1011902
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| S2912 |
WZ811
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WZ811 est un antagoniste compétitif très puissant de CXCR4 avec une EC50 de 0,3 nM.
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Front Immunol, 2024, 15:1389411
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Neural Regen Res, 2024, 10.4103/NRR.NRR-D-24-00081
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Cells, 2024, 13(5)408
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| S8506 |
Navarixin (SCH-527123)
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Navarixin (SCH-527123, MK-7123, PS-291822) est un antagoniste puissant et biodisponible par voie orale de CXCR2/CXCR1 avec des valeurs d'IC50 de 2,6 nM et 36 nM, respectivement.
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Cell Discovery, October 17, 2023, 104
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International Journal of Molecular Sciences, August 17, 2022, 9275
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J Immunother Cancer, 2025, 13(12)e012606
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| S8813 |
LIT-927
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LIT-927 est un nouveau neutraligand de CXCL12 avec une valeur de Ki de 267 nM pour l'inhibition de la liaison de CXCL12 marqué au rouge Texas (CXCL12-TR). Il montre une sélectivité élevée envers CXCL12 par rapport à d'autres chimiokines également impliquées dans l'asthme.
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Journal of Gastroenterology, November 03, 2022, 25-43
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Autoimmunity, February 25, 2024, 2319207
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bioRxiv, August 18, 2025, 2025.08.13.670216
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| S4785 |
Nicotinamide N-oxide
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Nicotinamide N-oxide (Nicotinamide 1-oxide, 1-oxynicotinamide) est reconnu comme un métabolite in vivo de la nicotinamide qui est un précurseur du nicotinamide-adénine dinucléotide (NAD+) chez les animaux. Ce composé est un antagoniste nouveau, puissant et sélectif du récepteur CXCR2.
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Front Immunol, 2025, 16:1552993
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Inflammation, 2024,
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Cell Rep, 2023, 42(6):112566
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| S8682 |
AMG 487
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AMG 487 est un antagoniste oralement actif et sélectif du récepteur 3 des chimiokines CXC (CXCR3) qui inhibe la liaison de l'IP-10 (CXCL10) et de l'ITAC (CXCL11) à CXCR3 avec une IC50 de 8,0 nM et 8,2 nM, respectivement.
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Nat Commun, 2025, 16(1):3905
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Sci Rep, 2025, 15(1):34262
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Sci Rep, 2025, 15(1):20778
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