| S1538 |
Telaprevir (VX-950)
|
Le Telaprevir est un inhibiteur de la sérine protéase du VHC NS3-4A avec une IC50 de 0,35 μM.
|
-
JHEP Rep, 2025, 7(5):101328
-
Hepatology, 2024, 1239-1251
-
J Virol, 2024, e0192123.
|
|
| S1482 |
Daclatasvir (BMS-790052)
|
Le Daclatasvir (BMS-790052, EBP883) est un inhibiteur hautement sélectif de l'HCV NS5A avec une EC50 de 9 à 50 pM, pour une large gamme de génotypes de réplicons du VHC et le virus infectieux JFH-1 de génotype 2a en culture cellulaire. Phase 3.
|
-
Structure, 2025, S0969-2126(25)00193-5
-
J Med Virol, 2024, 96(7):e29787
-
EMBO Mol Med, 2024, 16(4):870-884
|
|
| S1183 |
Danoprevir
|
Danoprevir est un inhibiteur peptidomimétique de la protéase NS3/4A du virus de l'hépatite C (HCV) avec un IC50 de 0,2-3,5 nM. L'effet inhibiteur pour les génotypes 1A/1B/4/5/6 du HCV est environ 10 fois plus élevé que pour les génotypes 2B/3A. Phase 2.
|
-
The FASEB Journal, October 13 2025, e71096
-
Antimicrobial Agents and Chemotherapy, November 21 2016, 7060-7066
-
Cell Reports, May 18 2021, 109133
|
|
| S1480 |
Lomibuvir (VX-222)
|
Lomibuvir (VX-222, VCH-222) est un nouvel inhibiteur puissant et sélectif de la polymérase HCV avec une IC50 de 0,94-1,2 μM. Ce composé est 15,3 fois moins efficace pour le mutant M423T, et 108 fois moins efficace pour le mutant I482L. Phase 2.
|
-
Cell Death Discov, 2022, 8(1:446)
-
J Virol, 2022, jvi0190621
-
Sci Rep, 2021, 11(1):19443
|
|
| S3733 |
Boceprevir
|
Boceprevir (EBP 520, SCH 503034) est un inhibiteur oral à action directe de la protéase du virus de l'hépatite C (HCV) avec une valeur Ki de 14 nM pour NS3. Il est utilisé en combinaison avec d'autres agents antiviraux dans le traitement de l'hépatite C chronique, génotype 1.
|
-
Eur J Med Chem, 2024, 268:116202
-
Int J Mol Sci, 2024, 25(11)5767
-
SLAS Discov, 2024, S2472-5552(24)00043-1
|
|
| S3728 |
Grazoprevir
|
Grazoprevir anhydre (MK5172) est un inhibiteur de la Hepatitis C Virus NS3/4A Protease avec des valeurs d'IC50 de 7pM, 4pM et 62pM pour les génotypes 1a, 1B et 4 du VHC respectivement.
|
-
Nucleic Acids Research, 2025, gkae1319
-
Nucleic Acids Res, 2025, 53(2)gkae1319
-
Cell Research, 2024, 31-46
|
|
| S5015 |
Simeprevir
|
Simeprevir est un inhibiteur de la protéase NS3/4A du virus de l'hépatite C (VHC) compétitif, réversible, macrocyclique et non covalent qui agit directement contre le virus de l'hépatite C. Il a une concentration inhibitrice moyenne (IC50) <13 nM pour toutes les enzymes NS3/4A du VHC (génotypes 1a, 1b, 2, 4, 5 et 6), mais une valeur d'IC50 de 37 nM pour le génotype 3.
|
-
Viruses, 2025, 1391
-
Chemistry, 2022, e202202798.
-
Chemistry - A European Journal, 2022, e202202798
|
|
| S4935 |
Asunaprevir
|
Asunaprevir est un inhibiteur biodisponible par voie orale de la sérine protéase NS3 enzymatique du virus de l'hépatite C, qui est nécessaire au traitement des protéines requis pour la réplication virale.
|
-
Nat Commun, 2025, 16(1):3800
-
Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms242115535
-
Nature, 2022, 604(7904):146-151
|
|
| S7579 |
Ledipasvir (GS5885)
|
Ledipasvir (GS5885) est un inhibiteur de la polymérase NS5A du VHC, utilisé pour le traitement de l'infection par le virus de l'hépatite C.
|
-
Sci Rep, 2021, 11(1):19443
-
Biological and Pharmaceutical Bulletin, 2020, 384-392
-
Cancers (Basel), 2019, 11(10)E1407
|
|
| S5062 |
Daclatasvir Dihydrochloride
|
Le Daclatasvir est un agent antiviral administré par voie orale qui inhibe la région NS5A du virus de l'hépatite C (VHC), utilisé pour le traitement de l'infection chronique par le VHC de génotype 1 et 3.
|
-
Commun Biol, 2022, 5(1):154
-
J Antimicrob Chemother, 2021, 76(7):1874-1885
-
Med Mol Morphol, 2021, 10.1007/s00795-020-00271-5
|
|