Erbb2 (HER2) belongs to Erbb family lacks the capacity to interact with a ligand because its extracellular region exists in a fixed, unfolded conformation. Erbb2 (HER2) acts as an amplifier of the Erbb signaling network. The adaptors and effector of Erbb2 includes Shc, Syk, RasGAP, Grb2/7, Abl, Mapk8, PLC and STAT1/3. Erbb3 lacks kinase activity and can form heterodimeric complexes with Erbb2. The ERBB2–ERBB3 dimer can be an important cancer therapeutic target.
HER2 inhibiteurs (HER2 Inhibitors)
Autre Protein Tyrosine Kinase Inhibiteurs
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations d'utilisation du produit | Validations de produits |
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| S2150 | Neratinib (HKI-272) | Neratinib est un inhibiteur hautement sélectif de HER2 et d'EGFR avec des IC50 de 59 nM et 92 nM dans les tests sans cellules; il inhibe faiblement KDR et Src, et n'a pas d'inhibition significative sur Akt, CDK1/2/4, IKK-2, MK-2, PDK1, c-Raf et c-Met. Phase 3. |
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| S8362 | Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, Arry-380) | Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, ARRY-380) est un inhibiteur oral, puissant, sélectif, réversible et compétitif de l'ATP de petite molécule de ErbB-2 (également appelé HER2) avec des IC50 de 8 nM et 7 nM pour ErbB-2 et p95 HER2, respectivement dans des essais basés sur des cellules, montrant une sélectivité d'environ 500 fois pour HER2 par rapport à EGFR. Il a une activité antinéoplasique potentielle. |
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| S1011 | Afatinib (BIBW2992) | Afatinib inhibe l'EGFR/ErbB irréversiblement in vitro avec une IC50 de 0,5, 0,4, 10, 14, 1 nM pour EGFRwt, EGFR L858R , EGFR L858R/T790M ErbB2 (HER2) et ErbB4 (HER4), respectivement. Ce composé induit l'autophagie. |
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| E4997 | Sevabertinib (BAY 2927088) | BAY 2927088（Sevabertinib) est le premier inhibiteur non covalent, puissant, oral, sélectif et réversible de la tyrosine kinase qui inhibe puissamment les mutations de HER2 et d'EGFR dans des modèles précliniques. Il cible les insertions de l'exon 20 chez les patients atteints d'un cancer du poumon non à petites cellules (CPNPC). | ||
| S1028 | Lapatinib Ditosylate | Lapatinib Ditosylate est un puissant inhibiteur de l'EGFR et de l'ErbB2 avec une IC50 de 10,8 et 9,2 nM dans des tests sans cellules, respectivement. |
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| S1167 | CP-724714 | CP-724714 est un inhibiteur puissant et sélectif de HER2/ErbB2 avec une IC50 de 10 nM, >640 fois plus sélectif contre l'EGFR, InsR, IRG-1R, PDGFR, VEGFR2, Abl, Src, c-Met etc. dans des essais acellulaires. Phase 2. |
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| S2192 | Sapitinib (AZD8931) | Le Sapitinib (AZD8931) est un inhibiteur réversible, compétitif de l'ATP, de l'EGFR, de l'ErbB2 et de l'ErbB3 avec un IC50 de 4 nM, 3 nM et 4 nM dans les tests sans cellules. Ce composé est plus puissant contre les cellules NSCLC et 100 fois plus sélectif pour la famille ErbB que MNK1 et Flt. Phase 2. |
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| S5241 | Lapatinib ditosylate monohydrate | Lapatinib ditosylate monohydrate (Lapatinib ditoluenesulfonate monohydrate, Lapatinib tosilate, Lapatinib tosilate hydrate) est un double inhibiteur de la tyrosine kinase qui interrompt les voies HER2/neu et du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR), utilisé pour le traitement des tumeurs solides telles que le cancer du sein et du poumon. |
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| S2216 | Mubritinib (TAK 165) | Mubritinib (TAK-165) est un puissant inhibiteur de HER2/ErbB2 avec une IC50 de 6 nM dans les cellules BT-474; ce composé ne montre aucune activité sur EGFR, FGFR, PDGFR, JAK1, Src et Blk dans la même lignée cellulaire. |
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| S1056 | AC480 (BMS-599626) | AC480 (BMS-599626) est un inhibiteur sélectif et efficace de HER1 et HER2 avec des IC50 de 20 nM et 30 nM, ~8 fois moins puissant sur HER4, >100 fois sur VEGFR2, c-Kit, Lck, MET, etc. Ce composé est en phase 1. |
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