Conformational maturation of targets in signal transductions is related to Heat shock protein 90 (Hsp90). Hsp90 keeps these unstable signalling proteins, including HER-2/ErbB2, Akt, Raf-1, Bcr-Abl and mutated p53, poised for activation until they are stabilized by conformational changes associated with signal transduction. HSP90 is also related to cell cycle because HSP90 can regulator the cell cycle regulator proteins such as CDK1.Inhibition of HSP90 can block cancer related pathways such as EGF-R and Her-2, Flt3, PI3K/PDK1/AKT, Ras, MEK, ERK, the Wnt/β-catenin pathway, and JAK-STAT pathway.
HSP Inhibitors
Autre Cytoskeletal Signaling Inhibiteurs
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| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations d'utilisation du produit | Validations de produits |
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| S2492 | Novobiocin Sodium (Cathomycin, Albamycin) | Le Novobiocin Sodium (NSC 2382, Albamycin, Cathomycin) est un antibiotique aminocoumarine qui cible la DNA gyrase (TopoIV) bactérienne, utilisé pour traiter les bactéries gram-positives sensibles. |
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| S1141 | Tanespimycin (17-AAG) | Tanespimycin (17-AAG, CP127374, NSC-330507, KOS 953) est un puissant inhibiteur de HSP90 avec une IC50 de 5 nM dans un essai acellulaire, ayant une affinité de liaison 100 fois plus élevée pour HSP90 dérivé de cellules tumorales que pour HSP90 de cellules normales. Tanespimycin (17-AAG) induit l'apoptose, la nécrose, l'autophagy et la mitophagy. Phase 3. |
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| S3604 | Triptolide | Triptolide est un triépoxyde de diterpène, un agent immunosuppresseur extrait de la plante chinoise Tripterygium wilfordii. Il agit comme un inhibiteur de NF-κB avec une double action par perturbation de l'interaction p65/CBP et par réduction de la protéine p65. Triptolide (PG490) abroge la fonction de transactivation du facteur de transcription de choc thermique 1 (HSF1). Triptolide inhibe MDM2 et induit l'apoptose via une voie indépendante de p53. |
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| S1238 | Tamoxifen | Tamoxifen est un modulateur sélectif des récepteurs aux estrogènes (SERM) actif par voie orale qui présente à la fois des effets agonistes et antagonistes des estrogènes. Il bloque l'action des estrogènes dans les cellules mammaires et peut activer l'activité estrogénique dans d'autres cellules, telles que les cellules osseuses, hépatiques et utérines. Tamoxifen est un puissant activateur de Hsp90 et améliore l'activité ATPase de la chaperone moléculaire Hsp90. |
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| S1052 | Elesclomol (STA-4783) | Elesclomol (STA-4783) est un nouvel inducteur puissant de stress oxydatif qui provoque des événements pro-apoptotiques parmi les cellules tumorales. Phase 3. L'Elesclomol se lie spécifiquement aux hélices ", "/" et à la chaîne ", " de la ferrédoxine 1 (FDX1) et inhibe la biosynthèse des clusters Fe-S médiée par la FDX1. L'Elesclomol (STA-4783) est un ionophore de cuivre puissant et peut être utilisé dans la recherche sur la mort cellulaire dépendante du cuivre (cuproptosis). |
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| S1069 | Luminespib (NVP-AUY922) | Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922, VER-52296) est un inhibiteur de HSP90 hautement puissant pour HSP90α/β avec une IC50 de 13 nM / 21 nM dans des essais acellulaires, une puissance plus faible contre les membres de la famille HSP90 GRP94 et TRAP-1, et présente la liaison la plus étroite de tous les ligands HSP90 à petite molécule. Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922) régule efficacement à la baisse et déstabilise la protéine IGF-1Rβ, entraînant une inhibition de la croissance, une Autophagy et une Apoptosis. Phase 2. |
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| S1159 | Ganetespib (STA-9090) | Ganetespib (STA-9090) est un inhibiteur de l'HSP90 avec une IC50 de 4 nM dans les cellules OSA 8, induit l'apoptose des cellules OSA tandis que les ostéoblastes normaux ne sont pas affectés; métabolite actif de STA-1474. Phase 3. |
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| S1142 | Alvespimycin (17-DMAG) Hydrochloride | Alvespimycin (17-DMAG, NSC 707545, BMS 826476, KOS 1022) HCl est un puissant inhibiteur de HSP90 avec une IC50 de 62 nM dans un test sans cellule. |
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| S7751 | VER-155008 | VER155008 est un puissant inhibiteur de la famille Hsp70 avec une IC50 de 0,5 μM, 2,6 μM et 2,6 μM dans des essais sans cellule pour HSP70, HSC70 et GRP78 (HSPA5, Bip), respectivement, et une sélectivité >100 fois supérieure à celle de HSP90. VER155008 inhibe l'Autophagy et entraîne une réduction des niveaux de protéines clientes de HSP90. |
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| S1163 | Onalespib (AT13387) | Onalespib (AT13387) est un inhibiteur puissant et sélectif de Hsp90 avec une IC50 de 18 nM dans les cellules A375, et présente une longue durée d'activité antitumorale. Phase 2. |
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