PARP Inhibiteurs | PARP Inhibitors
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations d'utilisation du produit | Validations de produits |
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| S1060 | AZD2281 (Olaparib) | Olaparib (AZD2281, KU0059436) est un inhibiteur sélectif de PARP1/2 avec une IC50 de 5 nM/1 nM dans des essais sans cellules, 300 fois moins efficace contre la tankyrase-1. Olaparib induit une Autophagy significative associée à la Mitophagy dans les cellules présentant des mutations BRCA. |
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| S1180 | XAV-939 | XAV-939 (NVP-XAV939) inhibe sélectivement la transcription médiée par Wnt/β-caténine via l'inhibition de la tankyrase1/2 avec une IC50 de 11 nM/4 nM dans les essais sans cellules, régule les niveaux d'axine et n'affecte pas CRE, NF-κB ou TGF-β. |
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| S7048 | BMN-673 (Talazoparib) | Le Talazoparib (BMN 673, LT-673) est un nouvel inhibiteur de PARP avec une IC50 de 0,57 nM pour PARP1 dans un essai acellulaire. C'est aussi un puissant inhibiteur de PARP-2, mais il n'inhibe pas PARG et est très sensible à la mutation PTEN. Phase 3. |
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| S1004 | Veliparib (ABT-888) | Veliparib (ABT-888, NSC 737664) est un puissant inhibiteur de PARP1 et PARP2 avec un Ki de 5,2 nM et 2,9 nM dans des essais acellulaires, respectivement. Ce composé est inactif sur SIRT2 et augmente l'autophagy et l'apoptosis. Phase 3. |
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| S1098 | Rucaparib phosphate | Rucaparib phosphate est un inhibiteur de PARP avec un Ki de 1,4 nM pour PARP1 dans un essai acellulaire, montrant également une affinité de liaison pour huit autres domaines PARP. Phase 3. |
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| S2741 | Niraparib (MK-4827) | Niraparib (MK-4827) est un inhibiteur sélectif de PARP1/2 avec une IC50 de 3,8 nM/2,1 nM, avec une grande activité dans les cellules cancéreuses avec BRCA-1 et BRCA-2 mutés. Il est >330 fois plus sélectif contre PARP3, V-PARP et Tank1. Ce composé peut former des complexes PARP-ADN entraînant des dommages à l'ADN, l'apoptose et la mort cellulaire. Phase 3. |
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| S4948 | Rucaparib (AG-014699) | Rucaparib est un inhibiteur de PARP avec un Ki de 1,4 nM pour PARP1 dans un essai sans cellules, montrant également une affinité de liaison pour huit autres domaines PARP. |
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| S7300 | PJ34 HCl | PJ34 HCl est le sel chlorhydrate de PJ34, qui est un PARP inhibitor avec une EC50 de 20 nM et est également puissant contre PARP1/2. |
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| S7625 | Niraparib tosylate | Niraparib tosylate est un inhibiteur sélectif de PARP1/PARP2 avec une IC50 de 3,8 nM/2,1 nM. Niraparib augmente la formation de complexes PARP-ADN, entraînant des dommages à l'ADN, l'apoptose et la mort cellulaire. |
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| S2178 | AG-14361 | AG14361 est un puissant inhibiteur de PARP1 avec un Ki de <5 nM dans un essai sans cellules. Il est au moins 1000 fois plus puissant que les benzamides. |
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| S1087 | Iniparib (BSI-201) | Iniparib (BSI-201, NSC-746045, IND-71677) est un inhibiteur de PARP1 dont l'efficacité a été démontrée dans le cancer du sein triple négatif (CSTN). Phase 3. |
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| S5195 | Rucaparib Camsylate | Le Rucaparib (Rubraca, AG014699, PF01367338) Camsylate est un inhibiteur de PARP avec un Ki de 1,4 nM pour PARP1 dans un essai sans cellules, montrant également une affinité de liaison pour huit autres domaines PARP. |
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| S7239 | G007-LK | G007-LK est un inhibiteur puissant et sélectif de la tankyrase avec une IC50 de 46 nM et 25 nM pour TNKS1/2, respectivement. |
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| S2197 | A-966492 | A-966492 est un nouvel inhibiteur puissant de PARP1 et PARP2 avec des Ki de 1 nM et 1,5 nM, respectivement. |
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| S8038 | UPF 1069 | UPF 1069 est un inhibiteur sélectif de PARP2 avec une IC50 de 0,3 μM. Il est ~27 fois plus sélectif contre PARP1. |
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| S8592 | Pamiparib | Pamiparib est un inhibiteur puissant et sélectif de PARP1 et PARP2 avec des valeurs IC50 de 0,83 et 0,11 nM, respectivement, dans des essais biochimiques. Il montre une sélectivité élevée par rapport aux autres enzymes PARP. |
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| S7438 | ME0328 | ME0328 est un inhibiteur de PARP puissant et sélectif avec une IC50 de 0,89 μM pour PARP3, soit une sélectivité environ 7 fois supérieure à PARP1. |
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| S8419 | Stenoparib (E7449) | Stenoparib (E7449, 2X-121, MGI25036) est un double inhibiteur oralement biodisponible, pénétrant le cerveau, de petite molécule de PARP1/2 et inhibe également PARP5a/5b, autrement connus sous le nom de tankyrase 1 et 2 (TNKS1/2), des régulateurs importants de la signalisation canonique Wnt/β-caténine. Il a des valeurs IC50 de 1,0 et 1,2 nM pour PARP1 et 2, respectivement. |
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| S1132 | 3-Aminobenzamide | La 3-Aminobenzamide (3-ABA, 3-Amino Benzamide, 3-AB) est un puissant inhibiteur de la Poly(ADP-ribose)polymérase (PARP) et inhibe l'apoptose cellulaire après une Lésion de la Moelle Épinière (SCI) de manière indépendante des caspases. |
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| S7029 | AZD2461 | AZD2461 est un nouvel inhibiteur de PARP avec une faible affinité pour la Pgp. Phase 1. |
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| S8363 | NMS-P118 | NMS-P118 est un inhibiteur puissant, disponible par voie orale et hautement sélectif de PARP-1, doté d'excellents profils ADME et pharmacocinétiques, montrant une sélectivité 150 fois supérieure pour PARP-1 par rapport à PARP-2 (Kd 0,009 μM vs 1,39 μM, respectivement). |
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| S8370 | BGP-15 2HCl | BGP-15, est un dérivé de nicotinamide oxime avec une activité inhibitrice de PARP. Il a été démontré que BGP-15 protège contre les lésions d'ischémie-reperfusion. |
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| S7238 | NVP-TNKS656 | NVP-TNKS656 est un inhibiteur de tankyrase hautement puissant, sélectif et actif par voie orale avec une IC50 de 6 nM pour TNKS2, une sélectivité > 300 fois supérieure contre PARP1 et PARP2. |
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| S9875 | AZD5305 (Saruparib) | Saruparib (AZD5305) est un inhibiteur hautement sélectif et puissant de PARP1 avec une IC50 de 3 nM dans les cellules de cancer du poumon A549 de type sauvage. AZD5305 ne montre aucun effet inhibiteur de croissance ou des effets minimaux dans d'autres cellules (IC50 >10μM). |
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| S7730 | NU1025 | NU1025 (NSC 696807) est un puissant inhibiteur de PARP avec une IC50 de 400 nM. |
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| S4715 | Benzamide | Benzamide, un dérivé de l'acide benzoïque, est un inhibiteur de la poly(ADP-ribose) polymérase avec une IC50 de 3,3 μM. |
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| S8993 | Atamparib (RBN-2397) | RBN-2397 (Atamparib) est un inhibiteur compétitif de NAD+ puissant, sélectif et oralement actif de PARP7 avec une IC50 de <3 nM et un Kd de <0,001 μM. Ce composé a le potentiel pour la recherche sur le traitement des tumeurs. |
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| E4942New | Talazoparib tosylate | Talazoparib tosylate (BMN 673ts) est un puissant inhibiteur de PARP1/2 biodisponible par voie orale, présentant une IC50 de 0,57 nM contre PARP1. |
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| S7490 | WIKI4 | WIKI4 est un nouvel inhibiteur de Tankyrase avec une IC50 de 15 nM pour TNKS2, et conduit à l'inhibition de la signalisation Wnt/beta-catenin. |
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| S9712 | Fluzoparib (SHR-3162) |
Fluzoparib (SHR3162, HS10160) est un puissant inhibiteur de la Poly(ADP-ribose) polymérase (PARP) qui présente une activité anti-tumorale, avec une IC50 de 1,46 ± 0,72 nM pour PARP1. |
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| S8992 | RBN012759 | RBN012759 est un inhibiteur puissant et sélectif de PARP14 avec une IC50 de <3 nM et 5 nM pour le domaine catalytique humain et le domaine catalytique de la souris, respectivement. Ce composé contribue à la réponse immunitaire anti-tumorale. |
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| S0519 | BYK204165 | BYK204165 est un inhibiteur puissant et sélectif de la poly(ADP-ribose) polymérase (PARP). Ce composé inhibe la PARP-1 humaine recombinante acellulaire (hPARP-1) avec un pIC50 de 7,35 et un pKi de 7,05, et la PARP-2 murine (mPARP-2) avec un pIC50 de 5,38, respectivement. |
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| E1518 | DPQ | Le DPQ est un puissant inhibiteur de la poly(ADP-ribose) polymérase (PARP), avec une CI50 de 40 nM pour la PARP1. Il supprime également l'inflammation médiatisée par les macrophages et atténue les lésions pulmonaires aiguës (ALI) induites par un défi au lipopolysaccharide (LPS) chez les souris. |
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| E2147 | AZD9574 (Palacaparib) | AZD9574 est un nouvel inhibiteur de PARP qui combine la sélectivité de PARP1, le piégeage et une pénétration élevée dans le SNC en une seule molécule. |
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| S4710 | Picolinamide | Picolinamide (2-Pyridinecarboxamide, Picolinoylamide, 2-Carbamoylpyridine) est un puissant inhibiteur de la poly (ADP-ribose) synthétase des noyaux de cellules d'îlots pancréatiques de rat. |
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| E1425 | Nesuparib | Nesuparib (JPI-547, NOV140201) est un inhibiteur potentiel à la fois de PARP et de tankyrases, avec des IC50 de 0,005 μM, 0,001 μM, 0,002 μM et ND pour TNKS1, TNKS2, PARP1 et PARP2, respectivement. Ce composé présente une activité anti-tumorale dans des modèles de xénogreffe déficients en BRCA. | ||
| S6977 | DR2313 | DR2313 est un inhibiteur puissant, sélectif, compétitif et pénétrant le cerveau de la poly(ADP-ribose) polymérase (PARP), avec des IC50 de 0,20 μM et 0,24 μM pour PARP-1 et PARP-2, respectivement. | ||
| S6739 | MN 64 | MN-64 est un inhibiteur puissant de TNKS1 et TNKS2 avec une valeur IC50 de 6 et 72 nM, respectivement. | ||
| E5842New | Nudifloramide | Le Nudifloramide (2PY, N-méthyl-2-pyridone-5-carboxamide) est un dérivé pyridinique du nicotinamide qui inhibe l'activité de la PARP-1 (poly (ADP-ribose) polymérase-1) in vitro, avec une IC50 de 8 µM. | ||
| E1069 | M2912 | M2912 (MSC2504877) est un inhibiteur très puissant de TNKS1/TNKS2 (IC50=0.6 nM pour TNKS1) avec une sélectivité exquise sur d'autres enzymes de la famille PARP et des propriétés de composé favorables. Cet inhibiteur module puissamment la voie Wnt/β-catenin en augmentant les niveaux d'axin2 (EC50=17 nM) et de tankyrase dans les cellules DLD1 de manière dose-dépendante, entraînant une activité de rapporteur Wnt cellulaire réduite. | ||
| S0732 | GeA-69 | GeA-69 est un inhibiteur allostérique sélectif et perméable aux cellules ciblant le macodomaine 2 (MD2) de la poly-adénosine-diphosphate-ribose polymérase 14 (PARP14) avec un Kd de 860 nM. | ||
| E1912 | B102(PARP/HDAC-IN-1) | B102(PARP/HDAC-IN-1) est un double inhibiteur de PARP et HDAC, avec des IC50 de 19,01 nM, 2,13 nM, 1,69 μM, > 10 μM pour PARP1, PARP2, HDAC1, HDAC6, respectivement, dans un essai enzymatique. Il présente des effets anti-prolifératifs et anti-tumoraux. Il induit également des dommages à l'ADN et l'apoptose in vitro. | ||
| E1614 | OUL232 | OUL232 (Composé 27) est un puissant inhibiteur de la mono-ADP-ribosylation (mono-ARTs) PARP10 avec une IC50 de 7,8 nM. Il inhibe également PARP7, PARP11, PARP12, PARP14 et PARP15 à des puissances nM. | ||
| S9893 | Venadaparib(IDX-1197) | Venadaparib (IDX-1197), un puissant inhibiteur de PARP1/2 avec des valeurs d'IC50 de 1,4 nM et 1,0 nM respectivement, empêche la réparation des ruptures d'ADN simple brin (SSB) et favorise la conversion des SSB en ruptures double brin (DSB), ce qui conduit finalement à la Synthetic Lethality dans les cellules cancéreuses. | ||
| E4869 | Niraparib hydrochloride | Niraparib hydrochloride (chlorhydrate de MK-4827) est un puissant inhibiteur de la poly(ADP-ribose)polymérase (PARP) avec des IC50 de 3,8 et 2,1 nM contre les enzymes PARP-1 et PARP-2, respectivement. Il inhibe la réparation des ruptures double brin de l'ADN induites par les radiations, active l'apoptose et présente une activité anti-tumorale. | ||
| S9360 | 4-Hydroxyquinazoline | 4-Hydroxyquinazoline (Quinazolin-4-ol, 4-Quinazolinol) est un inhibiteur de PARP avec une forte puissance pour PARP-1 avec une IC50 de 9,5 μM. | ||
| E4719 | XYL-1 | XYL-1 est un inhibiteur très puissant de PARP7 avec une IC50 de 0,6 nM. Il pourrait améliorer la signalisation de l'interféron de type I in vitro et peut être un candidat potentiel pour le développement d'agents d'immunothérapie anticancéreuse. | ||
| E5851New | T26 | T26( PARP1-IN-35) est un inhibiteur puissant, sélectif, oralement actif de PARP1 capable de traverser la barrière hémato-encéphalique, avec des valeurs de CI50 de 0,2 nM. Il présente une efficacité antitumorale significative et a le potentiel d'être un traitement de recherche pour les métastases du cancer du sein. | ||
| E7366 | Veliparib dihydrochloride | Veliparib dihydrochloride est un inhibiteur oralement actif et puissant de PARP-1 et de PARP-2 avec des Ki de 5,2 nM et 2,9 nM, respectivement. Il a la capacité de traverser la barrière hémato-encéphalique et de potentialiser les agents endommageant l'ADN dans un modèle tumoral préclinique. | ||
| S8876 | RK-287107 | Le RK-287107 est un nouvel inhibiteur de tankyrase puissant et sélectif avec une activité antitumorale. Ce composé inhibe la tankyrase-1 et la tankyrase-2 in vitro avec des IC50 de 14,3 nM et 10,6 nM. | ||
| S6745 | JW55 | JW55 est un inhibiteur puissant et sélectif de la voie canonique Wnt qui agit par inhibition du domaine PARP de la tankyrase 1 et de la tankyrase 2 (TNKS1/2). |
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| S6899 | Licochalcone D | La Licochalcone D (Lico D, LCD, LD), un flavonoïde isolé de la plante médicinale chinoise Glycyrrhiza inflata, possède des propriétés antioxydantes, anti-inflammatoires et anticancéreuses. Ce composé inhibe la phosphorylation de NF-κB p65 dans la voie de signalisation LPS. Il inhibe les activités de JAK2, EGFR et Met (c-Met) et induit l'apoptose dépendante des ROS. Cette substance chimique induit également l'activation des caspases et le clivage de la poly (ADP-ribose) polymérase (PARP). | ||
| S0913 | 4',5,7-Trimethoxyflavone | Le 4',5,7-Trimethoxyflavone (5,7,4'-Trimethoxyflavone, TMF) est un flavonoïde isolé de Kaempferia parviflora (KP) qui induit l'apoptosis. Ce composé augmente la phase sub-G1, la fragmentation de l'ADN, la coloration à l'annexine-V/PI et le ratio Bax/Bcl-xL, active la caspase-3 et dégrade la protéine poly (ADP-ribose) polymérase (PARP). |
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