Proteasome inhibiteurs (Proteasome Inhibitors)
Autre Proteases Inhibiteurs
Produits sélectifs disoformes
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations dutilisation du produit | Validations de produits |
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| S2619 | MG132 | MG132 ((S,R,S)-(-)-MG132, Z-Leu-D-Leu-Leu-al) est un puissant inhibiteur du proteasome (ChTL, TL, et PGPH). Ce composé inhibe également la calpaïne (IC50=1,2 μM). Il peut être utilisé pour induire des modèles animaux de la maladie de Parkinson. |
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| S1013 | Bortezomib | Bortezomib est un puissant inhibiteur du 20S proteasome avec un Ki de 0,6 nM. Il présente une sélectivité favorable envers les cellules tumorales par rapport aux cellules normales. Ce composé inhibe NF-κB et induit la phosphorylation de l'ERK pour supprimer la Cathepsin B et inhiber le processus catalytique de l'autophagy dans le cancer de l'ovaire et d'autres tumeurs solides. |
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| S2853 | PR-171 (Carfilzomib) | Le Carfilzomib (PR-171) est un inhibiteur irréversible du protéasome avec une IC50 de <5 nM dans les cellules ANBL-6, il a montré une puissance inhibitrice préférentielle in vitro contre l'activité ChT-L dans la sous-unité β5, mais peu ou pas d'effet sur les activités PGPH et T-L. Le Carfilzomib active l'autophagy pro-survie et induit l'apoptosis cellulaire. |
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| S2180 | MLN2238 (Ixazomib) | L'Ixazomib (MLN2238) inhibe le site protéolytique (β5) de type chymotrypsine du 20S proteasome avec des IC50 et Ki de 3,4 nM et 0,93 nM respectivement dans des essais acellulaires, et inhibe également les sites protéolytiques de type caspase (β1) et de type trypsine (β2), avec des IC50 de 31 et 3500 nM. L'Ixazomib (MLN2238) induit l'autophagy. Phase 3. |
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| S7038 | Epoxomicin (BU-4061T) | L'Epoxomicin (BU-4061T, Aids010837) est un inhibiteur sélectif du protéasome avec une activité anti-inflammatoire, qui inhibe principalement l'activité CH-L du protéasome 20S, tandis que les activités catalytiques T-L et PGPH sont également inhibées à un taux réduit de 100 à 1000 fois. Ce composé favorise l'apoptose et peut être utilisé pour induire des modèles animaux de la maladie de Parkinson. |
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| S7172 | ONX-0914 (PR-957) | ONX-0914 (PR-957) est un inhibiteur de l'immunoproteasome puissant et sélectif, et ce composé montre une réactivité croisée minimale pour le Proteasome constitutif dans un essai sans cellules. |
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| S7049 | Oprozomib | Oprozomib est un inhibiteur oralement biodisponible pour l'activité CT-L du 20S proteasome β5/LMP7 avec une IC50 de 36 nM/82 nM. Phase 1/2. |
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| S1157 | Delanzomib | Delanzomib est un inhibiteur oralement actif de l'activité de type chymotrypsine du Proteasome avec une IC50 de 3,8 nM, avec seulement une inhibition marginale des activités tryptiques et peptidylglutamyl du Proteasome. Phase 1/2. |
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| S2181 | Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue | Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue est l'analogue d'Ixazomib Citrate (MLN9708) de WO2016165677A1. Ixazomib Citrate (MLN9708) est immédiatement hydrolysé en Ixazomib (MLN2238), la forme biologiquement active, lors de l'exposition à des solutions aqueuses ou au plasma. Ixazomib (MLN2238) inhibe le site protéolytique de type chymotrypsine (β5) du 20S proteasome avec une IC50/Ki de 3,4 nM/0,93 nM dans les essais sans cellules, moins puissant pour β1 et peu actif pour β2. Ixazomib (MLN2238) induit l'autophagy. Phase 3. |
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| S4432 | Ixazomib Citrate (MLN9708) | Ixazomib Citrate (MLN9708) est une prodrogue d'Ixazomib (MLN2238), un inhibiteur sélectif et biodisponible par voie orale du 20S proteasome qui inhibe le site protéolytique de type chymotrypsine (β5) avec une CI50 de 3,4 nM et un Ki de 0,93 nM, respectivement. Ixazomib (MLN2238) inhibe également les sites protéolytiques de type caspase (β1) et de type trypsine (β2) avec une CI50 de 31 nM et 3500 nM, respectivement. |
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