| S1186 |
BIBR 1532
|
BIBR 1532 est un puissant inhibiteur non compétitif et sélectif de la telomerase, avec une IC50 de 100 nM dans un essai sans cellules. Aucune inhibition des ADN et ARN polymérases, y compris la transcriptase inverse du VIH, n'est observée à des concentrations dépassant largement l'IC50 pour la telomerase. Ce composé induit l'apoptosis dans les cellules cancéreuses.
|
-
JCO Precision Oncology, September 16, 2019, 1-20
-
Nature Communications, July 3, 2020, 3321
-
Frontiers in Veterinary Science, January 20, 2021, 620776
|
|
| S1319 |
Costunolide
|
Costunolide (NSC 106404), un composé sesquiterpène naturel avec de multiples activités biologiques ; inhibe la FPTase avec une IC50 de 20 μM, et inhibe également la Telomerase avec une IC50 de 65-90 μM.
|
-
Journal of Traditional and Complementary Medicine, 2023, 345-357
-
J Tradit Complement Med, 2023, 13(4):345-357
-
Pathol Res Pract, 2022, 236:153966
|
|
| S8118 |
RHPS 4 methosulfate
|
RHPS4 (NSC714187) est un puissant inhibiteur de Telomerase à des concentrations submicromolaires.
|
-
Clinical Science, January 31, 2020, 193-205
-
Journal of the American Chemical Society, December 15, 2021, 20779-20791
-
Nucleic Acids Research, 2025, gkaf301
|
|
| S3894 |
Cycloastragenol
|
Le Cycloastragenol (CAG, TA-65, Cyclogalegigenin, Astramembrangenin) est une saponine comprenant un groupe de glucosides huileux naturellement présents dans un certain nombre de plantes. C'est un puissant activateur de la telomerase dans les cellules neuronales.
|
-
Cancer Sci, 2020, 111(8):2789-2802
|
|
| E4660 |
TAC (TERT Activator-1)
|
TAC(TERT activator compound) est un activateur de TERT, qui régule positivement la transcription de TERT via la cascade MEK/ERK/AP-1. Il améliore la synthèse des télomères, réduit les marqueurs de vieillissement, l'inflammation et la sénescence, et préserve la fonction cérébrale, soulignant le potentiel de TERT dans la lutte contre le vieillissement et les maladies associées.
|
|
|
| S4981 |
Cyclogalegenol
|
Le Cyclogalegenol (Astramembrangenin, Cyclosieversigenin), le dérivé aglycone de l'astragaloside A, se trouve dans diverses espèces d'Astragalus et peut activer la telomerase.
|
|
|
| E1302 |
Braco-19 trihydrochloride
|
Braco-19 trihydrochloride(BRAC-O19, BRACO19 3HCl) est un agent stabilisant le G-quadruplex et un inhibiteur de telomere/telomerase. Il établit une activité antivirale contre le VIH-1 et des effets anticancéreux en inhibant les fonctions de coiffage et catalytiques de la télomérase.
|
|
|
| E4620 |
L-778123 hydrochloride
|
L-778123 hydrochloride est un puissant double inhibiteur de la farnésyl protéine transférase (FPTase) avec une IC50 de 2 nM et de la géranylgéranyl protéine transférase I (GGPTase-I) avec une IC50 de 98 nM. Il présente également une activité anti-leucémique prometteuse.
|
|
|
| E1739 |
MST-312
|
MST-312 (Telomerase Inhibitor IX) est un inhibiteur de la telomerase. Ce composé est un dérivé chimiquement modifié de l'épigallocatéchine gallate (EGCG) du thé vert. Il présente une stabilité chimique élevée, diminue la dose efficace dans l'induction du raccourcissement des télomères et diminue la résistance aux médicaments. Ce produit chimique peut être utilisé pour la recherche sur le cancer. Il peut également être utilisé comme stratégie prometteuse dans le traitement du myélome multiple (MM).
|
|
|
| S2250 |
EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate)
|
EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) est le principal extrait de catéchine du thé vert qui inhibe la telomerase et la DNA methyltransferase. L'EGCG bloque l'activation des récepteurs EGF et des récepteurs HER-2. L'ECGG inhibe la fatty acid synthase et l'activité de la glutamate déshydrogénase.
|
-
Clin Mol Hepatol, 2025, 10.3350/cmh.2024.0694
-
Cell Rep, 2025, 44(6):115799
-
Front Pharmacol, 2024, 15:1403424
|
|