BTK Inhibiteurs (BTK Inhibitors)
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations d'utilisation du produit | Validations de produits |
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| E1993 | Catadegbrutinib (BGB-16673) | Le Catadegbrutinib (BGB-16673) est un inhibiteur de la Bruton’s tyrosine kinase (Btk) et peut être utilisé dans la recherche pour le traitement des maladies auto-immunes et inflammatoires. |
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| S2680 | Ibrutinib (PCI-32765) | Ibrutinib est un inhibiteur puissant et hautement sélectif de la Brutons tyrosine kinase (Btk) avec une IC50 de 0,5 nM dans les essais sans cellules, modérément puissant envers Bmx, CSK, FGR, BRK, HCK, moins puissant envers EGFR, Yes, ErbB2, JAK3, etc. Ibrutinib est applicable comme ligand Btk dans la synthèse d'une série de PROTACs incluant P13I. |
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| S8116 | Acalabrutinib (ACP-196) | Acalabrutinib (ACP-196) est un inhibiteur sélectif de deuxième génération de la tyrosine kinase de Bruton (BTK) avec une IC50 de 3 nM, qui empêche l'activation de la voie de signalisation du récepteur antigénique des lymphocytes B (BCR). Ce composé a une spécificité cible améliorée avec une sélectivité de 323, 94, 19 et 9 fois supérieure aux autres membres de la famille des kinases TEC (ITK, TXK, BMX et TEC, respectivement) et aucune activité contre l'EGFR. |
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| S7173 | Spebrutinib (AVL-292) | Spebrutinib (AVL-292) est un inhibiteur de BTK covalent, oralement actif et hautement sélectif avec une IC50 de <0,5 nM, montrant une sélectivité d'au moins 1400 fois supérieure aux autres kinases testées. Il est en phase 1. |
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| S8166 | tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride | Le chlorhydrate de Tirabrutinib (ONO-4059, GS-4059) est un inhibiteur de BTK très puissant et sélectif avec une IC50 de 2,2 nM. |
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| S7734 | LFM-A13 | LFM-A13 est un inhibiteur spécifique de la tyrosine kinase de Bruton (BTK) avec une IC50 de 2,5 μM, et une sélectivité >100 fois supérieure aux autres kinases protéiques, y compris JAK1, JAK2, HCK, EGFR et IRK. |
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| S7051 | CGI1746 | CGI1746 est un inhibiteur puissant et hautement sélectif à petite molécule de la Btk avec une IC50 de 1,9 nM. |
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| S8791 | Zanubrutinib (BGB-3111) | Zanubrutinib est un inhibiteur puissant, spécifique et irréversible de la BTK qui a montré une activité inhibitrice hors cible plus faible sur d'autres kinases, y compris ITK, JAK3 et EGFR. |
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| S7257 | CNX-774 | Le CNX-774 est un inhibiteur de BTK irréversible, oralement actif et hautement sélectif avec une IC50 <1 nM. |
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| S8777 | Evobrutinib | Evobrutinib est un inhibiteur de BTK hautement sélectif avec une CI50 de 37,9 nM. Il a une activité antinéoplasique potentielle. |
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