Casein Kinase
Autre Metabolism Inhibiteurs
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations d'utilisation du produit | Validations de produits |
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| S7085 | IWP-2 | IWP-2 est un inhibiteur du traitement et de la sécrétion de Wnt avec un IC50 de 27 nM dans un essai sans cellules, un blocage sélectif de la palmitoylation de Wnt médiée par Porcn, n'affecte pas Wnt/β-caténine en général et n'affiche aucun effet contre les réponses cellulaires stimulées par Wnt. IWP-2 inhibe spécifiquement la CK1δ. |
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| S1105 | LY294002 | Le LY294002 (SF 1101, NSC 697286) est la première molécule synthétique connue pour inhiber PI3Kα/δ/β avec des IC50 de 0,5 μM/0,57 μM/0,97 μM, respectivement ; plus stable en solution que la Wortmannine, et bloque également la formation d'autophagosomes. Il se lie non seulement aux PI3K de classe I et à d'autres kinases liées aux PI3K, mais aussi à de nouvelles cibles apparemment sans rapport avec la famille des PI3K. Ce composé inhibe également la CK2 avec une IC50 de 98 nM. C'est un inhibiteur non spécifique de la DNA-PKcs et il active l'autophagie et l'apoptose. |
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| S2248 | Silmitasertib (CX-4945) | Silmitasertib (CX-4945) est un inhibiteur puissant et sélectif de la CK2 (casein kinase 2) avec un IC50 de 1 nM dans un essai sans cellules, bien qu'il soit moins puissant contre Flt3, Pim1 et CDK1 (inactif dans un essai basé sur des cellules). Ce composé induit l'Autophagy et favorise l'apoptosis. Phase 1/2. |
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| S0707 | Silmitasertib (CX-4945) sodium salt | Le Silmitasertib (CX-4945) sodium salt est un inhibiteur puissant, biodisponible par voie orale et sélectif de la casein kinase 2 (CK2) avec une IC50 de 1 nM contre CK2α et CK2α'. |
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| S7642 | D 4476 | D 4476 est un inhibiteur puissant, sélectif et perméant aux cellules de CK1 (casein kinase 1) avec une IC50 de 200 nM et 300 nM dans un essai sans cellules pour CK1 de Schizosaccharomyces pombe et CK1δ, respectivement. Agit également comme un inhibiteur de ALK5 avec une IC50 de 500 nM. |
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| S5265 | TBB | TBB (4,5,6,7-tétrabromobenzotriazole) est un inhibiteur sélectif de CK2, perméable aux cellules, avec des valeurs d'IC50 de 0,9 et 1,6 μM pour le foie de rat et la CK2 recombinante humaine respectivement. |
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| S8237 | IC261 | IC261 (SU-5607) est un nouvel inhibiteur de CK1. L'IC50 de ce composé pour CK1 est de 16 μM et pour Cdk5 de 4,5 mM. |
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| S6734 | PF-670462 | PF-670462 est un inhibiteur puissant et sélectif de CK1ε et CK1δ avec une valeur IC50 de 90 nM et 13 nM, respectivement. |
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| S2249 | PF 4800567 | PF 4800567 est un nouvel inhibiteur puissant de la caséine kinase 1 epsilon (IC50=32 nM) avec une sélectivité supérieure à 20 fois celle de la caséine kinase 1 delta (IC50=711 nM). |
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| E2914 | 5,6-Dichlorobenzimidazole 1-beta-D-ribofuranoside | Le 5,6-Dichlorobenzimidazole riboside (DRB) est un analogue nucléosidique qui inhibe plusieurs kinases du domaine carboxy-terminal (CTD), y compris la casein kinase II et les CDKs. Il déclenche l'apoptose dépendante de p53 des cellules d'adénocarcinome du côlon humain sans induire de stress génotoxique aux cellules saines. |
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