6-Thio-dG

N° de catalogueS7757 Lot :S775702

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Données techniques

Formule

C₁₀H₁₃N₅O₃S

Poids moléculaire

283.31

Numéro CAS

789-61-7

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

56 mg/mL (197.66 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans l'ordre.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations d'un lot à l'autre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description	Le 6-thio-dG (β-TGdR) est un analogue nucléosidique et un substrat de la télomérase.
In vitro	6-Thio-dG induces telomere dysfunction and results in progressive telomere shortening in telomerase-positive human cancer cells and hTERT-expressing human fibroblasts. In tested cancer cells, 6-thio-dG inhibits cell viability with IC50 values between 0.7 and 2.9 μM.
In vivo	In mice bearing A549 lung cancer xenografts, 6-Thio-dG (2 mg/kg, i.p.) decreases the tumorigenicity of A549 Cells by inducing telomere dysfunction.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires HCT11, A549, H2882, HCC2429, HCC827, HCC15, H2087, HCC4017, HCC515, H2009, BJ and HCEC1 cells Concentrations ~10 μM Temps d'incubation 7 d Méthode Cells are plated in growth media in 96-well plates. Cells are incubated for 1 week and treated with varying concentrations of 6-thio-dG and 6-thioguanine or DMSO every 3 days. The 96-well plates are analyzed according the manufacturer’s directions for the CellTiterGlo luminescent cell viability assay to obtain IC50 values. The IC50 is defined as the concentration of drug at which 50% of the cells are inhibited by the drug. Sigmoidal dose–response curves are used to calculate IC50 values. All samples are analyzed in triplicate, and SDs are from two independent experiments.
Étude animale :^{^[1]}	Modèles animaux Mice bearing A549 lung cancer xenografts Posologies ~2 mg/kg Administration i.p.

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
HCT11, A549, H2882, HCC2429, HCC827, HCC15, H2087, HCC4017, HCC515, H2009, BJ and HCEC1 cells
Concentrations
~10 μM
Temps d'incubation
7 d
Méthode
Cells are plated in growth media in 96-well plates. Cells are incubated for 1 week and treated with varying concentrations of 6-thio-dG and 6-thioguanine or DMSO every 3 days. The 96-well plates are analyzed according the manufacturer’s directions for the CellTiterGlo luminescent cell viability assay to obtain IC50 values. The IC50 is defined as the concentration of drug at which 50% of the cells are inhibited by the drug. Sigmoidal dose–response curves are used to calculate IC50 values. All samples are analyzed in triplicate, and SDs are from two independent experiments.

Étude animale :^{^[1]}

Modèles animaux
Mice bearing A549 lung cancer xenografts
Posologies
~2 mg/kg
Administration
i.p.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25516420/

Selleck's 6-Thio-dG A été cité par 8 Publications

Tert promotes cardiac regenerative repair after MI through alleviating ROS-induced DNA damage response in cardiomyocyte [ Cell Death Discov, 2024, 10(1):381]	PubMed: 39187478
Tert promotes cardiac regenerative repair after MI through alleviating ROS-induced DNA damage response in cardiomyocyte [ Cell Death Discovery, 2024, 381]	PubMed: 39187478
Enhanced radiosensitivity by 6-thio-dG via increasing telomere dysfunction and ataxia telangiectasia mutated inhibition in non-small cell lung cancer [ Radiation Medicine and Protection, 2022, 64-71]
Enhanced radiosensitivity by 6-thio-dG via increasing telomere dysfunction and ataxia telangiectasia mutated inhibition in non-small cell lung cancer [ Radiation Medicine and Protection, 2022, 64-71]	PubMed: nan
Enhanced radiosensitivity by 6-thio-dG via increasing telomere dysfunction and ataxia telangiectasia mutated inhibition in non-small cell lung cancer [ Radiation Medicine and Protection, 2022, 64-71]	PubMed: None
The TERT copy number gain is sensitive to telomerase inhibitors in human melanoma [ Clinical Science, 2020, 207-223]	PubMed: 31919521
The TERT copy number gain is sensitive to telomerase inhibitors in human melanoma. [ Clin Sci (Lond), 2020, 10.1042/CS20190890]	PubMed: 31919521
The TERT copy number gain is sensitive to telomerase inhibitors in human melanoma [ Clinical Science, 2020, 193-205]	PubMed: 31919521

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