BTZ043 Racemate

N° de catalogueS1097 Lot :S109702

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Données techniques

Formule

C17H16F3N3O5S
Poids moléculaire 431.39 Numéro CAS 957217-65-1
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 22 mg/mL (50.99 mM)
Ethanol 3 mg/mL (6.95 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans l'ordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations d'un lot à l'autre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le BTZ043 racemate est un inhibiteur de la décaprénylphosphoryl-β-D-ribose 2'-épimérase (DprE1) agissant comme un nouvel agent antimycobactérien qui tue Mycobacterium tuberculosis.
Cibles
DprE1
In vitro By targeting decaprenylphosphoryl-β-D-ribose 2'-epimerase, BTZ043 abolishes the formation of decaprenylphosphoryl arabinose, leading to cell lysis and death of Mycobacterium tuberculosis. BTZ043 displays similar activity against all clinical isolates of M. tuberculosis, including multidrug-resistant and extensively drug-resistant strains. BTZ043 displays significant activity against M. tuberculosis H37Rv and Mycobacterium smegmatis with MIC of 1 ng/mL (2.3 nM) and 4 ng/mL (9.2 nM), respectively, which is more potent than those of the existing tuberculosis (TB) drugs isoniazid (INH) and ethambutol (EMB) with MIC of 0.02-0.2 μg/mL and 1-5 μg/mL, respectively. BTZ043 is less effective in two different model systems (auxotrophy and starvation) involving metabolically inert M. tuberculosis, indicating that BTZ043 blocks a step in active metabolism similar to isoniazid (INH). BTZ043 treatment in M. smegmatis cells decreases the growth rate rapidly followed by a swelling of the poles and lysis of the cells after a few hours, which is similar but delayed in M. tuberculosis. BTZ043 (1/4 MIC 0.375 ng/mL) in combination with TMC207 (1/4 MIC 20 ng/mL) has a stronger cidal effect on M. tuberculosis but not BTZ-resistant M. tuberculosis mutant than TMC207 alone at a concentration of 80 ng/mL.
In vivo In a mouse model of chronic tuberculosis, administration of BTZ043 at 37.5 mg/kg or 300 mg/kg for 4 weeks reduces the bacterial burden in the lungs and spleens by 1 and 2 logs, respectively.
Caractéristiques Activité supérieure contre M. tuberculosis par rapport à l'EMB.

Protocole (de référence)

Étude animale :[1]
  • Modèles animaux

    BALB/c mice infected with a low bacillary load (~200 CFU) of M. tuberculosis H37Rv via aerosol

  • Posologies

    37.5 mg/kg, or 300 mg/kg

  • Administration

    Oral gavage once daily

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19299584/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22926573/

Selleck's BTZ043 Racemate A été cité par 6 Publications

Spray-dried lactose-leucine microparticles for pulmonary delivery of antimycobacterial nanopharmaceuticals [ Drug Deliv Transl Res, 2021, 11(4):1766-1778] PubMed: 34101127
Optimization of Hydantoins as Potent Antimycobacterial Decaprenylphosphoryl-β-d-Ribose Oxidase (DprE1) Inhibitors [ J Med Chem, 2020, 28;63(10):5367-5386] PubMed: 32342688
Oncolytic immunotherapy and bortezomib synergy improves survival of refractory multiple myeloma in a preclinical model [ Blood Adv, 2019, 3(5):797-812] PubMed: 30850386
Loperamide overcomes the resistance of colon cancer cells to bortezomib by inducing CHOP-mediated paraptosis-like cell death [ Biochem Pharmacol, 2019, 162:41-54] PubMed: 30529689
N-methylation of a bactericidal compound as a resistance mechanism in Mycobacterium tuberculosis. [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2016, 113(31):E4523-30] PubMed: 27432954
Whole Cell Target Engagement Identifies Novel Inhibitors of Mycobacterium tuberculosis Decaprenylphosphoryl-β-d-ribose Oxidase. [ ACS Infect Dis, 2015, 1(12):615-26] PubMed: 27623058

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