Flucytosine (5-Fluorocytosine)

N° de catalogueS1666 Lot :S166601

Imprimer

Données techniques

Formule

C4H4FN3O
Poids moléculaire 129.09 Numéro CAS 2022-85-7
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 8 mg/mL (61.97 mM)
Water 5 mg/mL (38.73 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans l'ordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations d'un lot à l'autre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description La Flucytosine (5-Fluorocytosine) est un médicament antifongique avec un IC50 de 0,93 μM chez C. albicans.
In vitro Flucytosine (5-Fluorocytosine) inhibits the growth of C. neoformans in Sabouraud's dextrose broth at concentrations ≥ 1.25 mg/L, and this compound at 50 mg/L causes a ~50% reduction in colony-forming unit (cfu) in the J774.16 killing assay with viability of J774.16 cells not affected measured by trypan blue exclusion. The combination of it and IgGl monoclonal antibody to Cryptococcus neoformans capsular glucuronoxylomannan is more effective in reducing the numbers of C. neoformans colony-forming units in vitro with J774.16 murine macrophage-like cells than either agent alone. The efficacy of 5FC in combination with amphotericin B (AB) and fluconazole (FCZ) is studied against 35 yeast isolates, of which the 5FC-FCZ combination is antagonistic against Candida species, but for some Candida isolates synergism is found.
In vivo Administration of Flucytosine (5-Fluorocytosine) in combination with monoclonal antibody 2H1 to A/JCr mice infected with C. neoformans significantly reduces lung but not brain cfu, which is more effective than either agent alone. The combination of intravenous it in 0.9% saline (NaCl) and amphotericin B (AmB) provides synergistic antifungal activity and is associated with a lower incidence of nephrotoxicity than with AmB treatment alone. Infusion of this compound (5-10 mg/kg/min) dissolved in 5% glucose into the renal artery of an in situ perfused kidney for 15 minutes increases renal blood flow (RBF) in the rat, and the renal vasodilatation persists for the duration of the infusion.
Caractéristiques Première synthèse en 1957 et découverte des propriétés antifongiques en 1964.

Protocole (de référence)

Test kinase :[1]
  • Méthode de microdilution

    Les milieux de culture utilisés sont le RPMI 1640 avec glutamine, sans bicarbonate ni rouge de phénol, tamponné avec de l'acide morpholinopropanesulfonique (MOPS) (0,165 M, pH 7,0). Des dilutions en série de Flucytosine (5-Fluorocytosine) (0,06-64 μg/mL) sont préparées et distribuées par aliquots de 50 μL, dans des plaques d'essai à 96 puits à fond plat qui sont conservées congelées à -70 °C dans des sacs en plastique scellés jusqu'à leur utilisation. L'inoculum est préparé par spectrophotométrie et standardisé à une concentration de 1,0-5,0 × 103 ufc par mL. Un volume de 50 μL de cette suspension est utilisé pour inoculer chaque puits contenant 50 μL de la double concentration du composé à tester. Une fois inoculé, chaque puits contient donc 100 μL de bouillon préféré à 200 μL pour faciliter l'agitation des plaques avant la lecture spectrophotométrique. Après une période d'incubation de 24 et 48 heures à 35 °C, les plaques sont agitées pendant 3 minutes à 900 tr/min avec un agitateur et la densité optique de la croissance dans chaque puits est déterminée à l'aide d'un lecteur de plaques automatique réglé à 495 nm. La concentration inhibitrice IC50 est calculée mathématiquement.
Test cellulaire :[2]
  • Lignées cellulaires

    J774.16 murine macrophage-like cell line

  • Concentrations

    Dissolved in PBS, final concentration 50 mg/L

  • Temps d'incubation

    24 hours

  • Méthode

    J774.16 murine macrophage-like cells plated on 96-well tissue culture plates are incubated with 500 u/mL murine recombinant gamma-interferon overnight at 37 °C. The medium is then replaced with fresh medium containing gamma-interferon 500 μ/mL, LPS 3 mg/L, C. neoformans cells 1.6 × 104/well and Flucytosine (5-Fluorocytosine) 50 mg/L. Plates are incubated for 24 hours at 37 °C. Cell supernatants are collected and cells lysed by adding 0.1 mL sterile distilled water to each well, incubating at room temperature for 30 minutes, and then aspirating and ejecting the lysate with a pipette several times to complete cell disruption. Wells are rinsed with PBS (0.1 mL) and the cell supernatant, and lysate and rinse from each well are pooled, vortexed, diluted 1:50, vortexed again and spread on Sabouraud's dextrose agar for the cfu determination
Étude animale :[4]
  • Modèles animaux

    Male Sprague-Dawley rats

  • Posologies

    5 mg/kg/min

  • Administration

    In situ renal perfusion at a rate of 0.13 mL/min

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11398639/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9182119/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12183257/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1482135/

Selleck's Flucytosine (5-Fluorocytosine) A été cité par 4 Publications

RAS1 is Involved in the Antifungal Resistance of Candida Albicans and the Inhibition of Farnesol to the Resistance of Biofilms [ Archives of Clinical and Biomedical Research, August 29, 2022, 694-706]
RAS1 is Involved in the Antifungal Resistance of Candida Albicans and the Inhibition of Farnesol to the Resistance of Biofilms [ Archives of Clinical and Biomedical Research, 29 August 2022, 694-706]
Salivary gland tissue chip screening identifies candidate radioprotective drugs [ Communications Medicine, 2025, 420] PubMed: 41068535
Identification of SARS-CoV-2-induced pathways reveals drug repurposing strategies [ Sci Adv, 2021, 7(27)eabh3032] PubMed: 34193418

POLITIQUE DE RETOUR
La politique de retour inconditionnelle de Selleck Chemical garantit une expérience d'achat en ligne fluide à nos clients. Si vous n'êtes en aucun cas satisfait de votre achat, vous pouvez retourner tout article dans les 7 jours suivant sa réception. En cas de problèmes de qualité du produit, qu'il s'agisse de problèmes liés au protocole ou au produit, vous pouvez retourner tout article dans les 365 jours suivant la date d'achat initiale. Veuillez suivre les instructions ci-dessous lors du retour des produits.

EXPÉDITION ET STOCKAGE
Les produits Selleck sont transportés à température ambiante. Si vous recevez le produit à température ambiante, soyez assuré que le service d'inspection de la qualité de Selleck a mené des expériences pour vérifier que le placement à température normale pendant un mois n'affectera pas l'activité biologique des produits en poudre. Après réception, veuillez stocker le produit conformément aux exigences décrites dans la fiche technique. La plupart des produits Selleck sont stables dans les conditions recommandées.

NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.