Lomustine

N° de catalogueS1840 Lot :S184004

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Données techniques

Formule

C₉H₁₆ClN₃O₂

Poids moléculaire

233.7

Numéro CAS

13010-47-4

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

47 mg/mL (201.11 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans l'ordre.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations d'un lot à l'autre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description	Lomustine (NSC79037, Gleostine, CeeNU, CCNU) inhibe les cellules cancéreuses en endommageant l'ADN et arrête la division cellulaire.
In vitro	Lomustine inhibe la croissance des ZR-75-1 et U373 avec des IC50 de 12 μM et 15 μM, respectivement. Ce composé réduit le niveau d'expression de la protéine de réparation de l'ADN O6-alkylguanine-DNA alkyltransférase. Il (420 μM) déclenche l'apoptose par la voie mitochondriale via une diminution du niveau des protéines anti-apoptose Bcl-2 et Bcl-xl, respectivement, dans les cellules de médulloblastome et les cellules épithéliales et fibroblastiques humaines normales. Ce produit chimique induit un retard du cycle cellulaire en phase G2/M dans les cellules de médulloblastome et régule à la hausse le niveau de protéine p21 d'une manière indépendante de p53 dans les cellules HFSN1.
In vivo	La Lomustine peut provoquer une hépatotoxicité chronique retardée, cumulative dose-dépendante, irréversible et pouvant être fatale. Ce composé pourrait entraîner une toxicité hématologique sévère peu fréquente chez les chats atteints de tumeurs spontanées, et l'incidence de neutropénie et de thrombocytopénie de grade III ou IV est de 4,1 % et 1,0 %, respectivement. Il tend vers une plus grande probabilité de neutropénie progressive et des taux de réponse statistiquement significativement plus élevés chez les chats atteints de tumeurs spontanées.
Caractéristiques	Un agent anti-médulloblastome plus spécifique et plus puissant que la Vincristine.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires XP cells Concentrations 133 μM Temps d'incubation 1 hour Méthode Cell lines are routinely grown as monolayers in DMEM supplemented with 10% foetal calf serum, 25 mm HEPES, glutamine and penicillin/streptomycin. Cytotoxicity studies are carried out in HEPES-free medium in a 5% CO₂ atmosphere. 750-1000 cells/well are plated in 96 well plates and after overnight incubation are treated for 2 hours with or without 33 μM BG. Temozolomide or this compound is then added for 1 hour in the same medium, the final DMSO concentration not exceeding 1%. The cells are grown for a further 7 days in fresh medium and assayed for protein content by the NCI sulphorhodamine assay; growth studies show that cells are in log phase growth during the assay period. For the repeat temozolomide dosing schedule cells are given consecutive 24 hours treatments, with fresh medium each day. Assays are carried out at least in duplicate.
Étude animale :^{^[3]}	Modèles animaux Dogs Posologies 90 mg/m² Administration Orally

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
XP cells
Concentrations
133 μM
Temps d'incubation
1 hour
Méthode
Cell lines are routinely grown as monolayers in DMEM supplemented with 10% foetal calf serum, 25 mm HEPES, glutamine and penicillin/streptomycin. Cytotoxicity studies are carried out in HEPES-free medium in a 5% CO₂ atmosphere. 750-1000 cells/well are plated in 96 well plates and after overnight incubation are treated for 2 hours with or without 33 μM BG. Temozolomide or this compound is then added for 1 hour in the same medium, the final DMSO concentration not exceeding 1%. The cells are grown for a further 7 days in fresh medium and assayed for protein content by the NCI sulphorhodamine assay; growth studies show that cells are in log phase growth during the assay period. For the repeat temozolomide dosing schedule cells are given consecutive 24 hours treatments, with fresh medium each day. Assays are carried out at least in duplicate.

Étude animale :^{^[3]}

Modèles animaux
Dogs
Posologies
90 mg/m²
Administration
Orally

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8512814/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18058069/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10587263/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14765735/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12118689/

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Validation du produit par le client

: , , J Cell Mol Med, 2017, 21(12):3337-3346

Selleck's Lomustine A été cité par 23 Publications

CDKN2A/B Homozygous Deletion Sensitizes IDH-Mutant Glioma to CDK4/6 Inhibition [ Clinical Cancer Research, July 15, 2024, 2996-3005]	PubMed: 38718141
Combinatorial treatment of glioblastoma with temozolomide (TMZ) plus 5-ethynyl-2-deoxyuridine (EdU) [ Proceedings of the National Academy of Sciences, January 6, 2026, e2532187123]	PubMed: 41474743
Multiplexed epigenetic memory editing using CRISPRoff sensitizes glioblastoma to chemotherapy [ Neuro Oncol, 2025, noaf055]	PubMed: 39998382
Isotretinoin promotes elimination of translation-competent HIV latent reservoirs in CD4T cells [ PLoS Pathog, 2024, 20(10):e1012601]	PubMed: 39401241
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862]	PubMed: 39319271
Inhibition of epigenetic and cell cycle-related targets in glioblastoma cell lines reveals that onametostat reduces proliferation and viability in both normoxic and hypoxic conditions [ Sci Rep, 2024, 14(1):4303]	PubMed: 38383756
A living ex vivo platform for functional, personalized brain cancer diagnosis [ Cell Rep Med, 2023, S2666-3791(23)00156-8]	PubMed: 37192626
Mitotic DNA damage promotes chromokinesin-mediated missegregation of polar chromosomes in cancer cells [ Mol Biol Cell, 2023, 34(5):ar47]	PubMed: 36989031
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258]	PubMed: 35207746
Spatial proteomics finds CD155 and Endophilin-A1 as mediators of growth and invasion in medulloblastoma [ Life Sci Alliance, 2022, 5(6)e202201380]	PubMed: 35296518

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