Rifapentine

N° de catalogueS1760 Lot :S176002

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Données techniques

Formule

C47H64N4O12
Poids moléculaire 877.03 Numéro CAS 61379-65-5
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (114.02 mM)
Ethanol 18 mg/mL (20.52 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans l'ordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations d'un lot à l'autre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description La Rifapentine (MDL473) est un antibiotique qui inhibe l'activité de l'ARN polymérase ADN-dépendante, utilisé pour traiter la tuberculose.
Cibles
DNA-dependent RNA polymerase
In vitro Rifapentine inhibe la fonction de l'ARN polymérase ADN-dépendante dans les souches de M. tuberculosis, sans induire d'effet sur les cellules mammaliennes. Ce composé et son métabolite actif, le 25-désacétylrifapentine, se localisent dans les macrophages dérivés de monocytes, permettant ainsi une inhibition intracellulaire de M. tuberculosis à un taux de destruction plus élevé que celui du composé parent ou du métabolite seul. Il est désacétylé dans le foie et induit le cytochrome P450 beaucoup moins que la rifampicine. Ce produit chimique a montré des activités bactériostatiques et bactéricides (CMI et CMB) plus élevées que le RMP, en particulier contre les bactéries intracellulaires se développant dans les macrophages dérivés de monocytes humains.
In vivo Rifapentine inhibe la synthèse de l'ARN bactérien en se liant à la sous-unité β de l'ARN polymérase ADN-dépendante chez les espèces sensibles. Ce composé est généralement plus actif que la rifampicine contre les souches sensibles de M. tuberculosis. Il augmente significativement le taux de métabolisme de l'antipyrine et du pentobarbital in vivo. Ce produit chimique augmente également le poids du foie, la teneur en protéines microsomales hépatiques et en cytochrome P-450, l'activité de la NADPH-cytochrome C réductase et de la NADPH oxydase. Lorsqu'il est combiné avec l'isoniazide (INH) et le pyrazinamide (PZA) administrés quotidiennement, il entraîne une élimination apparente des organismes de M.tuberculosis dans les poumons et les rates de souris infectées après 10 semaines de traitement.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10573321/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8540718/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9806107/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2319833/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10508006/

Selleck's Rifapentine A été cité par 8 Publications

A High-Throughput Screening Approach To Repurpose FDA-Approved Drugs for Bactericidal Applications against Staphylococcus aureus Small-Colony Variants [ mSphere, October 31 2018, e00422-18] PubMed: 30381352
Low-Dose Rifabutin Increases Cytotoxicity in Antimitotic-Drug-Treated Resistant Cancer Cells by Exhibiting Strong P-gp-Inhibitory Activity [ International Journal of Molecular Sciences, July 2, 2022, 7383] PubMed: 35806386
Low-Dose Rifabutin Increases Cytotoxicity in Antimitotic-Drug-Treated Resistant Cancer Cells by Exhibiting Strong P-gp-Inhibitory Activity [ International Journal of Molecular Sciences, July 02 2022, 7383] PubMed: 35806386
Low-Dose Rifabutin Increases Cytotoxicity in Antimitotic-Drug-Treated Resistant Cancer Cells by Exhibiting Strong P-gp-Inhibitory Activity [ International Journal of Molecular Sciences, 2022, 7383] PubMed: 35806386
Low-Dose Rifabutin Increases Cytotoxicity in Antimitotic-Drug-Treated Resistant Cancer Cells by Exhibiting Strong P-gp-Inhibitory Activity [ Int J Mol Sci, 2022, 23(13)7383] PubMed: 35806386
Identification of Small-Molecule Inhibitors of Brucella Diaminopimelate Decarboxylase by Using a High-Throughput Screening Assay. [ Front Microbiol, 2020, 10:2936] PubMed: 32038511
A High-Throughput Screening Approach To Repurpose FDA-Approved Drugs for Bactericidal Applications against Staphylococcus aureus Small-Colony Variants. [ mSphere, 2018, 3(5)] PubMed: 30381352
A High-Throughput Screening Approach To Repurpose FDA-Approved Drugs for Bactericidal Applications against Staphylococcus aureus Small-Colony Variants [ mSphere, 2018, e00422-18] PubMed: 30381352

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