Données techniques
| Formule | C21H21NO2S |
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| Poids moléculaire | 351.46 | Numéro CAS | 118292-40-3 | ||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | DMSO | 70 mg/mL (199.16 mM) | ||||
| Ethanol | 9 mg/mL (25.6 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans l'ordre.) |
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations d'un lot à l'autre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | Tazarotene (AGN190168) est une prodrogue rétinoïde de l'acide tazaroténique, qui est un agoniste RAR, utilisée pour traiter le psoriasis, l'acné et la peau endommagée par le soleil. | |
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| Cibles |
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| In vitro | Tazarotene causes ERK activation, RB tumor suppressor protein hypophosphorylation, G0 arrest, and myeloid differentiation in HL-60 human myeloblastic leukemia cells. This compound could propel either early or late portions of the period leading to differentiation and G0 arrest and is interchangeable with an RARalpha-selective ligand. It regulates gene transcription via interaction with specific nuclear retinoic acid receptors (RARs), thereby modulating the three key pathogenic factors in psoriasis. This chemical inhibits the proliferation of fibroblasts and synthesis of DNA and collagen. It down-regulates markers of keratinocyte differentiation, keratinocyte proliferation, and inflammation. This agent also up-regulates three novel genes TIG-1 (tazarotene-induced gene-1), TIG-2, and TIG-3, which may mediate an antiproliferative effect. It causes growth suppression in retinoid-responsive breast cancer cell lines by up-regulating TIG3. | |
| In vivo | Tazarotene treatment reduces the number and size of microscopic basal cell carcinomas (BCCs) in UV-treated Ptch1+/− mice. This compound also reduces the number and size of microscopic basal cell carcinomas (BCCs) in ionizing radiation-treated Ptch1+/− mice. |
Protocole (de référence)
Références
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Selleck's Tazarotene A été cité par 3 Publications
| Isolation of Reporter Cells That Respond to Vitamin A and/or D Using a piggyBac Transposon Promoter-Trapping Vector System [ Int J Mol Sci, 2022, 23(16)9366] | PubMed: 36012634 |
| Substrate-Competitive Activity-Based Profiling of Ester Prodrug Activating Enzymes. [ Mol Pharm, 2015, 12(9):3399-407] | PubMed: 26262434 |
| Retinoids activate the irritant receptor TRPV1 and produce sensory hypersensitivity. [Yin S J Clin Invest, 2013, 123(9):3941-51] | PubMed: 23925292 |
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