BAY-1816032

N° de catalogueS8945 Lot :S894501

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Données techniques

Formule

C₂₇H₂₄F₂N₆O₄

Poids moléculaire

534.51

Numéro CAS

1891087-61-8

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

50 mg/mL (93.54 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans l'ordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.250mg/ml (2.34mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.625mg/ml (1.17mM)

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations d'un lot à l'autre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Le BAY-1816032 est un inhibiteur puissant et disponible par voie orale de la kinase budding uninhibited by benzimidazoles 1 (BUB1) avec un IC50 de 6,1 nM pour le domaine catalytique recombinant de la BUB1 humaine. Ce composé a une activité antitumorale.

Cibles

BUB1
(Cell-free assay)

6.1 nM

In vitro

BAY 1816032 is a novel, bioavailable inhibitor of the catalytical activity of the mitotic checkpoint protein BUB1, which is involved in centromere cohesion and attachment error correction. Inhibition of this compound sensitizes tumor cells towards towards ATR inhibitors and PARP inhibitiors.

In vivo

In xenograft models of triple-negative breast cancer BAY 1816032 in combination strongly delays outgrowth of tumors under treatment.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires HeLa, SUM-149, MDA-MB-436, NCI-H1299, 22RV1, H4 cells. Concentrations 0.1 μM to 10 μM Temps d'incubation 4 h, 24 h, 48 h, 72 h, 96 h Méthode Cells are plated into 384-well plates at densities between 600 and 800 cells per well. After 24 h, cells are treated with BAY 1816032 and the second compound either as single compound treatments, or in nine fixed compound ratios. Cell viability is assessed after 96 hour exposure, using the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay.
Étude animale :^{^[1]}	Modèles animaux male Wistar rats, female CD1 mice, female Beagle dog Posologies 1.0 mg/kg, 0.5 mg/kg, 5 mg/kg, 10 mg/kg, 25 mg/kg, 40 mg/kg, 50 mg/kg, 100 mg/kg Administration Oral gavage, IV

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
HeLa, SUM-149, MDA-MB-436, NCI-H1299, 22RV1, H4 cells.
Concentrations
0.1 μM to 10 μM
Temps d'incubation
4 h, 24 h, 48 h, 72 h, 96 h
Méthode
Cells are plated into 384-well plates at densities between 600 and 800 cells per well. After 24 h, cells are treated with BAY 1816032 and the second compound either as single compound treatments, or in nine fixed compound ratios. Cell viability is assessed after 96 hour exposure, using the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay.

Étude animale :^{^[1]}

Modèles animaux
male Wistar rats, female CD1 mice, female Beagle dog
Posologies
1.0 mg/kg, 0.5 mg/kg, 5 mg/kg, 10 mg/kg, 25 mg/kg, 40 mg/kg, 50 mg/kg, 100 mg/kg
Administration
Oral gavage, IV

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30429199/

Selleck's BAY-1816032 A été cité par 1 Publication

A validation strategy to assess the role of phase separation as a determinant of macromolecular localization [ Mol Cell, 2024, 84(9):1783-1801.e7]	PubMed: 38614097

A validation strategy to assess the role of phase separation as a determinant of macromolecular localization [ Mol Cell, 2024, 84(9):1783-1801.e7]

PubMed: 38614097

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