Carbenoxolone Sodium

Carbenoxolone induit chez les astrocytes une suppression réversible des décharges spontanées de potentiels d'action, des courants synaptiques et des oscillations calciques synchronisées. Carbenoxolone inhibe l'activité oscillatoire induite par l'antagoniste GABAA, la bicuculline. Carbenoxolone provoque une augmentation du seuil du potentiel d'action et diminue fortement la fréquence de décharge en réponse à un courant dépolarisant soutenu dans les astrocytes. [1] Carbenoxolone (100 μM) réduit la transmission synaptique des photorécepteurs aux cellules horizontales de 92% dans la rétine. Carbenoxolone (100 μM) réduit le courant des canaux Ca des cônes de 37%, réduit les signaux [Ca²⁺] évoqués par la dépolarisation dans les coupes de rétine chargées en fluo-4 de 57% et inhibe les canaux Ca dans les cellules de Müller de 52% dans la rétine. [2] Carbenoxolone abolit la génération de potentiels d'action ectopiques complets ou partiels, ainsi que l'activité épileptiforme spontanée dans les régions CA3 ou CA1 des tranches d'hippocampe de rat via la fermeture des canaux GJ. [3]

Carbenoxolone (400 mg/kg) diminue la durée des crises en protégeant contre les crises mais sans protéger contre la mortalité. Carbenoxolone augmente significativement le temps de sommeil et diminue la latence à des doses de 100 mg/kg, 200 mg/kg et 300 mg/kg chez la souris de manière dose-dépendante. Carbenoxolone (400 mg/kg) montre une activité myorelaxante et dans le test du rotarod accéléré, Carbenoxolone à des doses de 200 mg/kg et 300 mg/kg montre une diminution de la coordination motrice. [3] Carbenoxolone (12,5 mg/jour) entraîne une réduction significative du poids de naissance moyen (chute de 20%) chez les rats. [4] Le traitement par Carbenoxolone abaisse le poids de naissance et induit une hypertension chez la progéniture de rats nourris avec un régime riche en protéines. [5]