Cobicistat

N° de catalogueS2900 Lot :S290001

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Données techniques

Formule

C40H53N7O5S2
Poids moléculaire 776.02 Numéro CAS 1004316-88-4
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (128.86 mM)
Ethanol 100 mg/mL (128.86 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans l'ordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations d'un lot à l'autre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Cobicistat est un inhibiteur puissant et sélectif de CYP3A avec une IC50 de 30-285 nM.
Cibles
CYP3A
30 nM-285 nM
In vitro Cobicistat (GS-9350) is a potent, and selective inhibitor of human cytochrome P450 3A (CYP3A) enzymes as a pharmacoenhancer. GS-9350 inhibits CYP3A with IC50 spectrum from 30 nM to 285 nM. In contrast to ritonavir, GS-9350 is devoid of anti-HIV activity, with IC50 of > 30μM against HIV-1 protease and EC50 of > 30μM in MT-2 HIV infection assay, and is thus more suitable for use in boosting anti-HIV drugs without risking selection of potential drug-resistant HIV variants. GS-9350 shows reduced liability for drug interactions and may have potential improvements in tolerability over ritonavir.

Protocole (de référence)

Test kinase :[1]
  • Inhibition du cytochrome P450

    L'inhibition des activités du cytochrome P450 humain est déterminée en double dans des fractions microsomales hépatiques humaines poolées, conformément aux directives scientifiques et réglementaires actuelles. Les conditions de réaction sont linéaires par rapport au temps d'incubation et à la concentration de protéines microsomales hépatiques. Les substrats sont présents à des concentrations égales ou inférieures à leurs valeurs de Km respectives déterminées dans les mêmes conditions de réaction. Les concentrations de métabolites et/ou de substrats sont déterminées à l'aide d'essais HPLC MS/MS spécifiques, contrôlés par un étalon interne. Pour les réactions surveillant la formation de métabolites, il y a moins de 20 % de consommation de substrat pendant la réaction. Sauf indication contraire, la fraction microsomale, diluée dans un tampon phosphate de potassium, est préincubée avec le substrat et l'inhibiteur pendant 5 min à 37 ℃ et la réaction est initiée par l'ajout d'un système générateur de NADPH, suivi d'une incubation supplémentaire à 37 ℃ avec agitation. Des inhibiteurs de contrôle positif sélectifs des enzymes sont testés en parallèle. À des moments appropriés, des aliquotes du mélange sont retirées et la réaction est arrêtée par addition à un mélange de méthanol et d'acétonitrile contenant l'étalon interne respectif. Après centrifugation, des aliquotes du surnageant sont soumises à une analyse HPLC-MS/MS.

Références

  • http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/ml1000257

Validation du produit par le client

Effects of rifampin alone or in combination with cobicistat on the mean DRV CLint.app. in primary human hepatocytes in vitro. Cryopreserved primary human hepatocytes were incubated with RIF (0.5 to 20 μM) (hatched bars) or with COBI (0.13 to 12.76 μM) and RIF (0.5 to 20 μM) (gray bars) for 72 h. All cells were then incubated with RIF (0.5 to 20 M) or RIF (0.5 to 20 μM) together with COBI (0.13 to 12.76 μM), as described above, together with DRV (5 μM) for 60 min. Control cells were treated with DRV (5 μM) alone for 60 min (black bar). The results shown represent the mean DRV CLint.app. from three biological replicates measured in hepatocytes from three independent donors (donors HU1399, HU1574, and HU1587). Error bars indicate SDs.

Données de [ , , Antimicrob Agents Chem, 2017, doi:10.1128/AAC.01776-16 ]

Selleck's Cobicistat A été cité par 16 Publications

The Dual Histone Deacetylase-Proteasome Inhibitor RTS-V5 Acts Synergistically With Ritonavir to Induce Endoplasmic Reticulum Stress in Bladder Cancer Cells [ Anticancer Research, December 2021, 5987-5996] PubMed: 34848452
Interaction of Rifampin and Darunavir-Ritonavir or Darunavir-Cobicistat In Vitro [ Antimicrobial Agents and Chemotherapy, April 24, 2017, e01776-16] PubMed: 28193650
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] PubMed: 35118583
Establishment and characterization of NCC-MFS4-C1: a novel patient-derived cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918] PubMed: 34383271
Establishment and characterization of novel patient-derived cell lines from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z] PubMed: 34304386
Establishment and characterization of the NCC-GCTB4-C1 cell line: a novel patient-derived cell line from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4] PubMed: 34731453
The Dual Histone Deacetylase-Proteasome Inhibitor RTS-V5 Acts Synergistically With Ritonavir to Induce Endoplasmic Reticulum Stress in Bladder Cancer Cells [ Anticancer Research, 2021, 5987-5996] PubMed: 34848452
Establishment and characterization of patient-derived cancer models of malignant peripheral nerve sheath tumors. [ Cancer Cell Int, 2020, 19;20:58] PubMed: 32099531

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