DCLK1-IN-1

N° de catalogueS8976 Lot :S897601

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Données techniques

Formule

C26H28F3N7O2
Poids moléculaire 527.54 Numéro CAS 2222635-15-4
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 95 mg/mL (180.08 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans l'ordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 1.180mg/ml (2.24mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 23.6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 1.180mg/ml (2.24mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 23.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations d'un lot à l'autre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description DCLK1-IN-1 est une sonde chimique sélective et compatible in vivo du domaine de la doublecortine-like kinase 1 (DCLK1) qui se lie à DCLK1 et DCLK2 avec des IC50 de 9,5 nM et 31 nM, respectivement. Ce composé inhibe les kinases DCLK1 et DCLK2 avec des IC50 de 57,2 nM et 103 nM dans un test de kinase, respectivement.
Cibles
DCLK1
(Cell-free assay)		 DCLK2
(Cell-free assay)		 DCLK1
(kinase assay)		 DCLK2
(kinase assay)
9.5 nM 31 nM 57.2 nM 103 nM
In vitro

DCLK1-IN-1 displays pronounced on-target DCLK1 activity in vitro. This compound potently binds DCLK1 in HCT116 cells (IC50 = 279 nM). It significantly inhibits DCLK1, and weakly inhibits ERK5, in PATU-8988T cell lysates and live cells.
In vivo

DCLK1-IN-1 has a favorable pharmacokinetic profile in mice, with a half-life of 2.09 h, an area under the curve of 5,506 h ng−1 ml−1 and 81% oral bioavailability. This compound is well-tolerated at doses up to 100 mg kg−1 with no adverse effects and no loss of body weight observed in mice. It is a selective inhibitor of DCLK1, suitable for use as a chemical probe when used together with control compound DCLK1-NEG.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    PATU-8988T, PATU-8902, MIA PaCa-2, Panc03.27, CFPAC-1, BxPC-3, 293FT, HEK-293, HCT116 cells

  • Concentrations

    1 μM, 2.5 μM

  • Temps d'incubation

    4 h, 24 h

  • Méthode

    For RNA-sequencing studies, PATU-8988T cells are plated at 200,000 cells per well in six-well plates. After adhering overnight, cells are treated with DMSO or 2.5 μM DCLK1-IN-1, washed twice with PBS, lysed and homogenized using Qiashredder columns.
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    8–12-week-old male swiss albino mice

  • Posologies

    2 mg/kg, 10 mg/kg

  • Administration

    IV, Oral gavage

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32251410/

Selleck's DCLK1-IN-1 A été cité par 1 Publication

Targeting DCLK1 overcomes 5-fluorouracil resistance in colorectal cancer through inhibiting CCAR1/β-catenin pathway-mediated cancer stemness [ Clin Transl Med, 2022, 12(5):e743] PubMed: 35522902

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