Doxifluridine

N° de catalogueS2045 Lot :S204502

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Données techniques

Formule

C9H11FN2O5
Poids moléculaire 246.19 Numéro CAS 3094-09-5
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 49 mg/mL (199.03 mM)
Water 49 mg/mL (199.03 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans l'ordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations d'un lot à l'autre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Doxifluridine (5'-DFUR, AMC 0101) est une prodrogue orale convertie en agent cytotoxique 5-fluorouracile (5-FU).
In vitro Doxifluridine suppresses tube formation of HUVEC and vascular endothelial growth factor production by FU-MMT-1 cells. This compound is converted to 5-FU and subsequently to FdUMP, and the results suggest that it exerts its cytotoxic effects through inhibition of TS and incorporation into RNA. It is a fluoropyrimidine derivative that is activated preferentially in malignant cells by thymidine phosphorylase to form 5-fluorouracil (5-FU). This chemical is developed to improve the therapeutic index of 5-FU and to reduce toxicity, including the immunosuppressive, myelosuppressive, and cardiotoxic effects of 5-FU and other fluorinated pyrimidines.
In vivo Metronomic Doxifluridine alone significantly suppresses tumor growth compared with the untreated (control) group, while metronomic this compound in combination with TNP-470 significantly inhibits tumor growth compared with each treatment alone in in FU-MMT-1 xenografts. This compound in combination with TNP-470 also leads to a significant reduction of intratumoral vascularity. It significantly inhibits the growth of KPL-4 tumors, reduces the tissue levels of IL-6, and alleviates body weight loss in nude mice bearing KPL-4 tumors. This chemical results in a significant reduction in the activity of phenytoin p-hydroxylation in rats. It decreases the elimination rate constant and the total clearance in rats.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21631643/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2972339/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23564503/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10500532/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12625878/

Selleck's Doxifluridine A été cité par 4 Publications

Development of an Extracellular Matrix Plate for Drug Screening Using Patient-Derived Tumor Organoids [ BIOCHIP J, 2023, 17, 284–292] PubMed: None
Anticancer effects of disulfiram in T-cell malignancies through NPL4-mediated ubiquitin-proteasome pathway [ Acta Histochem, 2022, 124(4):151895] PubMed: 35486967
Systematic Dissection of the Metabolic-Apoptotic Interface in AML Reveals Heme Biosynthesis to Be a Regulator of Drug Sensitivity [Lin KH, et al. Cell Metab, 2019, 29(5):1217-1231] PubMed: 30773463
Hedgehog signaling induces PD-L1 expression and tumor cell proliferation in gastric cancer [Chakrabarti J Oncotarget, 2018, Oncotarget] PubMed: 30647844

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