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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans l'ordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations d'un lot à l'autre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Harmine (Telepathine), un alcaloïde harmala fluorescent appartenant à la famille des bêta-carbolines, est un inhibiteur hautement perméant aux cellules et compétitif de la liaison de l'ATP à la poche kinase de DYRK1A, avec une valeur IC50 environ 60 fois plus élevée pour DYRK2. Ce composé inhibe également les monoamine oxydases (MAOs), PPARγ et les kinases de type cdc (CLKs). Il inhibe le récepteur sérotoninergique 5-HT2A avec un Ki de 397 nM.
Cibles
PPARγ
MAO-A (Cell-free assay)
0.048 μM(Ki)
In vitro
Harmine does not cause significant weight gain or hepatic lipid accumulation. It induces expression of both PPARγ1 and PPARγ2 in primary mouse bone-marrow-derived macrophages. This compound might promote the anti-inflammatory action of PPARγ in this cell type. It has previously been reported to interact with several cell-surface receptors, including monoamine oxidase A (MAO-A), serotonin receptor 2A (5-HT2A), imidazoline receptors (I1 and I2 sites), and cyclin-dependent kinases. This chemical has also been reported as a potent inhibitor of the dual specificity tyrosine-phosphorylation-regulated kinase (DYRK1A), which regulates cell proliferation and brain development. In fact, it also inhibits DYRK1B and DYRK2, but the efficiency of this inhibition is, respectively, 5- and 50-fold lower in comparison to DYRK1A. It can increase proliferation of human neural progenitors.
In vivo
Administration of harmine to diabetic mice mimics the effects of PPARγ ligands on adipocyte gene expression and insulin sensitivity. This compound does not cause significant weight gain or hepatic lipid accumulation. It regulates metabolic and inflammatory gene expression in vivo. Harmaline exhibits a dose-dependent bioavailability.
Cell proliferation, cell death and DNA damage experiments are performed in a High Content Screening (HCS) format. The hNPCs (1,500 cells/per well) are plated on a multiwell 384 µClear plate coated with 100 µg/mL Poly-L-ornithine and 10 µg/mL laminin. After 24 h, cells are treated for 4 days in quintuplicate (five wells per condition) with harmine, INDY and pargyline in N2B27 medium supplemented with bFGF and EGF. On day 4 cells are labelled with 10 µM EdU for 2 h (cell proliferation) or BOBO™-3 (cell death) for 30 min prior to fixation or image acquisition, respectively.
Chaperone-mediated autophagy directs a dual mechanism to balance premature senescence and senolysis to prevent intervertebral disc degeneration
[ Bone Res, 2025, 13(1):62]
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