Isoimperatorin

N° de catalogueS3904 Lot :S390401

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Données techniques

Formule

C16H14O4

Poids moléculaire 270.28 Numéro CAS 482-45-1
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 54 mg/mL (199.79 mM)
 
 
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans l'ordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

2.700mg/ml (9.99mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 54 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations d'un lot à l'autre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Isoimperatorin, une furanocoumarine naturelle qui peut être isolée de diverses parties de plantes, possède des activités analgésiques, antimicrobiennes, vasodilatatrices et anticancéreuses. Ce composé est un extrait méthanolique des racines d'Angelica dahurica et montre des effets inhibiteurs significatifs sur l'acétylcholinestérase (AChE) avec une CI50 de 74,6 μM.
Cibles
AChE
(Cell-free assay)
74.6 μM
In vitro

Isoimperatorin significantly inhibits the proliferation of SGC-7901 cells in a dose- and time-dependent manner, and the half maximal inhibitory concentration is 18.75 µg/ml. The expression levels of the pro-apoptotic proteins, Bax, c-caspase-3 and c-caspase-9, are significantly increased and the expression levels of the anti-apoptotic proteins, Survivin and Bcl-2, are significantly reduced after the treatment.

In vivo

Isoimperatorin significantly inhibits the growth of SGC-7901 cell-induced tumor in vivo by increasing the expression levels of pro-apoptotic proteins (Bax, c-caspase-3 and c-caspase-9) and reducing the expression levels of anti-apoptotic proteins (Survivin and Bcl-2) without adverse effects on the increasing body weight of nude mice.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]

  • Lignées cellulaires

    SGC-7901 cells

  • Concentrations

    5, 10, 15, 20, 25, 30, 35 and 40 µg/ml

  • Temps d'incubation

    48 h

  • Méthode

    The antiproliferative activity of isoimperatorin against SGC-7901 cells was evaluated using an MTT reduction assay. The SGC-7901 cells were seeded on 96-well culture plates with RPMI-1640 medium at a density of 5×103 cells/well. After 24 h of incubation at 37°C in 5% CO2/95% air, the cells were treated at different concentrations of this compound (5, 10, 15, 20, 25, 30, 35 and 40 µg/ml) and 0.05% DMSO (control) for 48 h to examine dose-dependency; or with this chemical at a concentration of 20 µg/ml and 0.05% DMSO (control) for 12, 24, 36, 48, 60 and 72 h to examine time-dependent effects. Subsequently, 20 µl MTT (5 mg/ml) was separately added into each well, and the cells were cultured at 37°C in 5% CO2/95% air for another 3 h. Subsequently, 200 µl DMSO was separately added into each well and the optical density (OD) of the DMSO solution was measured at 570 nm using a microplate reader.

Étude animale :

[1]

  • Modèles animaux

    Sixteen female nude mice (5–6 weeks old) inoculated with SGC-7901 cells (tumor xenograft model)

  • Posologies

    10 mg/kg

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5244867/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12510838/

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