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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans l'ordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
2.500mg/ml
(4.80mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations d'un lot à l'autre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
JZL 184 est le premier inhibiteur sélectif de la monoacylglycérol lipase (MAGL) avec une IC50 de 8 nM.
Cibles
MAGL
8 nM
In vitro
JZL184 is a useful tool for studying the effects of endogenous 2-AG signaling. This compound displays time-dependent inhibition of MAGL and exhibits >300-fold selectivity for MAGL over FAAH in vitro. It does not interact with CB1 or CB2 receptors and does not inhibit the 2-AG biosynthetic enzymes diacylglycerol lipase-αand diacylglycerol lipase-β, or the arachidonic acid–mobilizing enzyme cytosolic phospholipase A2 group IVA.
In vivo
JZL184 produced a rapid and sustained blockade of brain 2-AG hydrolase activity in mice, resulting in eight-fold elevations in endogenous 2-AG levels that are maintained for at least 8 h. This compound-treated mice showed a wide array of CB1-dependent behavioral effects, including analgesia, hypomotility and hypothermia, that suggest a broad role for 2-AG–mediated endocannabinoid signaling throughout the mammalian nervous system.
Les cerveaux de souris sont homogénéisés au Dounce dans du PBS, pH 7,5, suivi d'une centrifugation à basse vitesse (1 400×, 5 min) pour éliminer les débris. Le surnageant est ensuite soumis à une centrifugation (64 000×, 45 min) pour obtenir la fraction cytosolique dans le surnageant et la fraction membranaire sous forme de culot. Le culot est lavé et remis en suspension dans un tampon PBS par sonication. La concentration totale en protéines dans chaque fraction est déterminée à l'aide d'un kit de dosage des protéines. Les échantillons sont stockés à -80 °C jusqu'à utilisation. Les protéomes de membrane de cerveau de souris sont dilués à 1 mg/mL dans du PBS et pré-incubés avec des concentrations variables de ce composé (1 nM à 10 mM) pendant 30 min à 37 °C avant l'ajout de FP-rhodamine à une concentration finale de 2 mM dans un volume de réaction total de 50 μL. Après 30 min à 25 °C, les réactions sont stoppées avec un tampon de chargement 4×SDS-PAGE, bouillies pendant 5 min à 90 °C, soumises à une SDS-PAGE et visualisées en gel à l'aide d'un scanner de fluorescence à plat.
1 × 105 cells are split into four-well chamber slides and incubated with culture medium containing this compound for 4 h. BrdU staining is performed following the manufacturer’s instructions.
Endocannabinoid Enhancement via MAGL Inhibition in CDKL5 Deficiency: Selective Cellular Benefits and Domain-Specific Functional Effects in Adult Cdkl5 KO Mice
[ Int J Mol Sci, 2026, 27(6)2773]
Identification of bioactive natural products using yeast：Application to monoacylglycerol lipase inhibitor extraction from Corydalis Rhizoma
[ Biomed Pharmacother, 2022, 149:112798]
Myeloid But Not Endothelial Expression of the CB2 Receptor Promotes Atherogenesis in the Context of Elevated Levels of the Endocannabinoid 2-Arachidonoylglycerol
[ J Cardiovasc Transl Res, 2022, 10.1007/s12265-022-10323-z]
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