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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans l'ordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
1.470mg/ml
(5.17mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 29.4 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
2.800mg/ml
(9.85mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 56 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations d'un lot à l'autre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
KRIBB11 abolit l'activité luciférase induite par choc thermique avec une IC50 de 1,2 μM. C'est un inhibiteur du facteur de transcription Heat Shock Factor 1 (HSF1). Ce composé induit un arrêt de croissance et une apoptosis.
Cibles
HSF1 (Cell-based assay)
1.2 μM
In vitro
KRIBB11 inhibe l'activité HSF1 de manière concentration-dépendante. Il régule à la baisse HSP70 et HSP27. Ce composé peut inhiber la prolifération des cellules cancéreuses, arrêter le cycle cellulaire en phase G2/M et induire l'apoptosis. Cependant, il n'inhibe pas le recrutement de HSF1 induit par choc thermique au promoteur hsp70 ni la phosphorylation de HSF1 Ser-230. Ce produit chimique inhibe le recrutement de pTEFb induit par choc thermique au promoteur hsp70 et la phosphorylation de polⅡ CTD Ser-2 dépendante de p-TEFb.
In vivo
En utilisant un modèle de xénogreffe de souris, le traitement par KRIBB11 diminue le volume tumoral de 47% par rapport aux souris témoins non traitées. De plus, les niveaux de protéine HSP70 sont significativement diminués dans les tumeurs des souris traitées avec ce composé, ce qui soutient l'idée qu'il exerce son activité antitumorale in vivo par l'inhibition de HSF1.
HCT-116 cells are treated with KRIBB11 at various concentrations for 48 h. Cells are then harvested by trypsinization, fixed with 70% chilled ethanol, and preserved at −20 °C before FACS analysis. Fixed cells are washed twice with phosphate-buffered saline (PBS) solution before being suspended in 500 μl of PBS and treated with 100 mg/ml RNase A at 37 °C for 30 min. Propidium iodide is then added to a final concentration of 50 mg/ml for DNA staining, and 20,000 fixed cells are analyzed on a FACSCalibur system. Cell cycle distribution is analyzed using the ModFit program.
Enhancement of Triple-Negative Breast Cancer-Specific Induction of Cell Death by Silver Nanoparticles by Combined Treatment with Proteotoxic Stress Response Inhibitors
[ Nanomaterials (Basel), 2024, 14(19)1564]
Reactive sulfur species disaggregate the SQSTM1/p62-based aggresome-like induced structures via the HSP70 induction and prevent parthanatos
[ J Biol Chem, 2023, 299(6):104710]
HSF1 facilitates the multistep process of lymphatic metastasis in bladder cancer via a novel PRMT5-WDR5-dependent transcriptional program
[ Cancer Commun (Lond), 2022, 42(5):447-470]
Ferroptosis inducer erastin sensitizes NSCLC cells to celastrol through activation of the ROS-mitochondrial fission-mitophagy axis
[ Mol Oncol, 2021, 10.1002/1878-0261.12936]
Generation of GCaMP6s-Expressing Zebrafish to Monitor Spatiotemporal Dynamics of Calcium Signaling Elicited by Heat Stress
[ Int J Mol Sci, 2021, 22(11)5551]
Targeting HSF1 as a Therapeutic Strategy for Multiple Mechanisms of EGFR Inhibitor Resistance in EGFR Mutant Non-Small-Cell Lung Cancer
[ Cancers (Basel), 2021, 13(12)2987]
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