ML364

N° de catalogueS6748 Lot :S674804

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Données techniques

Formule

C24H18F3N3O3S2
Poids moléculaire 517.54 Numéro CAS 1991986-30-1
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (193.22 mM)
Ethanol 8 mg/mL (15.45 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans l'ordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations d'un lot à l'autre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description ML364 est un inhibiteur à petite molécule de la déubiquitinase USP2 avec une CI50 de 1,1 μM dans un test biochimique utilisant un substrat de di-Ubiquitin fluorescent à extinction interne.
Cibles
USP8
(Cell-free assay)		 USP2
(Cell-free assay)
0.95 μM 1.1 μM
In vitro

ML364 induces an increase in cellular cyclin D1 degradation and causes cell cycle arrest in Mino and HCT116 cancer cell lines. This compound is antiproliferative in cancer cell lines. It also causes a decrease in homologous recombination-mediated DNA repair. It is inactive against caspase 6, caspase 7, MMP1, MMP9, and USP15, but does inhibit USP8 with an IC50 of 0.95 μM. In a panel of 102 kinases that included regulators of the cell cycle there is no binding observed to any of the enzymes tested using 10 μM this chemical.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    LnCAP cells and MCF7 cells

  • Concentrations

    0-20 μM

  • Temps d'incubation

    24 h

  • Méthode

    ML364 promotes degradation of cyclin D1 in LnCAP cells and MCF7 cells. Cells are treated with this compound for 24 h, and cyclin D1 protein levels are assessed by Western blotting using a tubulin control.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27681596/

Selleck's ML364 A été cité par 6 Publications

CD47 destabilization via manipulating the SPOP-USP2 axis augments macrophage phagocytosis and cancer immunotherapy [ Journal for ImmunoTherapy of Cancer, 2026, e013498] PubMed: 41534899
USP10 regulates HIF2α stability by deubiquitinating HIF2α regardless of VHL status in kidney cancer [ Transl Androl Urol, 2026, 15(2):55] PubMed: 41809792
USP2 inhibition unleashes CD47-restrained phagocytosis and enhances anti-tumor immunity [ Nat Commun, 2025, 16(1):4564] PubMed: 40379682
USP2 promotes experimental colitis and bacterial infections by inhibiting the proliferation of myeloid cells and remodeling the extracellular matrix network [ Cell Insight, 2022, 1(4):100047] PubMed: 37192862
Epstein-Barr Virus-Encoded Latent Membrane Protein 1 and B-Cell Growth Transformation Induce Lipogenesis through Fatty Acid Synthase [ Journal of Virology, 2021, e01857-20] PubMed: 33208446
Epstein-Barr virus-encoded latent membrane protein 1 and B-cell growth transformation induces lipogenesis through fatty acid synthase [ J Virol, 2020, JVI.01857-20] PubMed: 33208446

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