Veuillez indiquer votre numéro de commande dans l'e-mail. Nous nous efforçons de répondre à toutes les demandes par e-mail dans un délai d'un jour ouvrable.
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans l'ordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations d'un lot à l'autre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Le Ritlecitinib (PF-06651600) est un inhibiteur sélectif de JAK3 puissant et irréversible avec une CI50 de 33,1 nM mais sans activité (CI50 > 10 000 nM) contre JAK1, JAK2 et TYK2.
Cibles
JAK3 (Cell-free assay)
33.1 nM
In vitro
Le Ritlecitinib (PF-06651600) est un inhibiteur sélectif de JAK3 puissant récemment découvert, très efficace pour inhiber la signalisation des cytokines γc, qui dépendent à la fois de JAK1 et de JAK3. In vitro, il inhibe la différenciation et la fonction des cellules Th1 et Th17. Dans les lymphocytes totaux du sang total humain, ce composé inhibe la phosphorylation de STAT5 provoquée par l'IL-2, l'IL-4, l'IL-7 et l'IL-15 avec des valeurs de CI50 de 244, 340, 407 et 266 nM, respectivement, et il inhibe la phosphorylation de STAT3 provoquée par l'IL-21 avec une CI50 de 355 nM.
In vivo
Le Ritlecitinib (PF-06651600) réduit la pathologie de la maladie dans les modèles d'arthrite adjuvante induite chez le rat ainsi que dans les modèles murins d'encéphalomyélite auto-immune expérimentale in vivo. Ce composé présente des propriétés pharmacocinétiques et pharmacodynamiques appropriées pour les évaluations précliniques et cliniques. Ses propriétés pharmacocinétiques chez l'homme devraient présenter des valeurs approximatives de clairance sanguine de 5,6 mL/min/kg, un volume de distribution à l'état d'équilibre de 1,3 L/kg, une biodisponibilité orale de 90 % et une demi-vie systémique de 2 h.
Novel JAK Inhibitors to Reduce Graft-Versus-Host Disease after Allogeneic Hematopoietic Cell Transplantation in a Preclinical Mouse Model
[ Molecules, 2024, 29(8)1801]
POLITIQUE DE RETOUR
La politique de retour inconditionnelle de Selleck Chemical garantit une expérience d'achat en ligne fluide à nos clients. Si vous n'êtes en aucun cas satisfait de votre achat, vous pouvez retourner tout article dans les 7 jours suivant sa réception. En cas de problèmes de qualité du produit, qu'il s'agisse de problèmes liés au protocole ou au produit, vous pouvez retourner tout article dans les 365 jours suivant la date d'achat initiale. Veuillez suivre les instructions ci-dessous lors du retour des produits.
EXPÉDITION ET STOCKAGE
Les produits Selleck sont transportés à température ambiante. Si vous recevez le produit à température ambiante, soyez assuré que le service d'inspection de la qualité de Selleck a mené des expériences pour vérifier que le placement à température normale pendant un mois n'affectera pas l'activité biologique des produits en poudre. Après réception, veuillez stocker le produit conformément aux exigences décrites dans la fiche technique. La plupart des produits Selleck sont stables dans les conditions recommandées.
NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.
