PFI-2 HCl

N° de catalogueS7294 Lot :S729404

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Données techniques

Formule

C₂₃H₂₅F₄N₃O₃S.HCl

Poids moléculaire

535.98

Numéro CAS

1627607-87-7

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

99 mg/mL (184.7 mM)

Ethanol

99 mg/mL (184.7 mM)

Water

52 mg/mL (97.01 mM)

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans l'ordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.950mg/ml (9.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 99 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.820mg/ml (1.53mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations d'un lot à l'autre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

PFI-2 est un inhibiteur puissant, sélectif et actif en cellule de la lysine méthyltransférase SETD7 avec un K_{i (app)} et une IC50 de 0,33 nM et 2 nM, et une sélectivité 1000 fois supérieure aux autres méthyltransférases et autres cibles non épigénétiques.

Cibles

SETD7 (Cell-free assay)	SETD7 (Cell-free assay)
0.33 nM(Ki)	2 nM

In vitro

(R)-PFI-2 montre une activité inhibitrice 500 fois plus élevée contre la SETD7 humaine que son énantiomère, (S)-PFI-2. Dans un environnement cellulaire, par des interactions directes avec SETD7, il affecte la localisation de la protéine Yes-Associated et phénocopie la délétion génétique de Setd7 sur la signalisation de la voie Hippo.

Protocole (de référence)

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25136132/

Selleck's PFI-2 HCl A été cité par 12 Publications

BRD4770 functions as a novel ferroptosis inhibitor to protect against aortic dissection [ Pharmacological Research, March 2022, 106122]	PubMed: 35149187
Microglial epigenetic memory is associated with accelerated resolution of inflammatory pain induced by prophylactic macrophage-derived small extracellular vesicles [ bioRxiv, January 16, 2026, 2026.01.15.699551]	PubMed: 41648229
Microglial epigenetic memory is associated with accelerated resolution of inflammatory pain induced by prophylactic macrophage-derived small extracellular vesicles [ bioRxiv, 2026, nan]	PubMed: 41648229
SETD7 is a novel therapeutic target for multiple myeloma with t(11;14)+ [ Research Square, 2025, nan]
Combined SET7/9 and CDK4 inhibition act synergistically against osteosarcoma [ Biochem Biophys Res Commun, 2024, 708:149808]	PubMed: 38520914
H4K20me1 plays a dual role in transcriptional regulation of regeneration and axis patterning in Hydra [ Life Sci Alliance, 2023, 6(5)e202201619]	PubMed: 36944423
Inhibition of cGAS-STING by JQ1 alleviates oxidative stress-induced retina inflammation and degeneration [ Cell Death & Differentiation, 2022, 1816-1833]	PubMed: 35347235
BRD4770 functions as a novel ferroptosis inhibitor to protect against aortic dissection [ Pharmacol Res, 2022, 177:106122]	PubMed: 35149187
Recapitulating early human development with 8C-like cells [ Cell Rep, 2022, 39(12):110994]	PubMed: 35732112
SETD7 mediates spinal microgliosis and neuropathic pain in a rat model of peripheral nerve injury. [ Brain Behav Immun, 2019, 82:382-395]	PubMed: 31505256

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