SB269970 HCl

N° de catalogueS2849 Lot :S284901

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Données techniques

Formule

C₁₈H₂₈N₂O₃S.HCl

Poids moléculaire

388.95

Numéro CAS

261901-57-9

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

11 mg/mL (28.28 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans l'ordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	30.000mg/ml (77.13mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations d'un lot à l'autre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Le SB269970 HCl est une forme de sel chlorhydrate du SB-269970, qui est un antagoniste du récepteur 5-HT7 avec un pK_i de 8,3, et présente une sélectivité >50 fois supérieure aux autres récepteurs.

Cibles

5-HT7

8.3(pKi)

In vitro

Le SB-269970 inhibe l'activité de l'adénylate cyclase stimulée par le 5-CT dans les membranes de l'hippocampe de cobaye. Le SB-269970 (0,03 μM, 0,1 μM, 0,3 μM et 1 μM) produit un décalage vers la droite de la courbe concentration-réponse du 5-CT en fonction de la concentration, sans modification significative de la réponse maximale au 5-CT. Le SB-269970 (1 μM) n'a aucun effet sur l'efflux de 5-HT lorsqu'il est perfusé seul.

In vivo

Le SB-269970 (10 mg/kg et 30 mg/kg) réduit significativement les effets de l'amphétamine de 25 et 27 % respectivement, et bloque les effets de la kétamine de 38 % (10 mg/kg) et 30 % (30 mg/kg). Le SB-269970 réduit significativement l'hyperactivité induite par l'amphétamine chez les souris de type sauvage et est sans effet chez les souris knock-out 5-HT7. L'administration systémique de SB-269970 (30 mg/kg) inverse significativement la perturbation de la PPI induite par l'amphétamine et n'a pas amélioré la PPI par elle-même par rapport au contrôle. Le SB-269970 inverse significativement les déficits induits par le MK-801, mais pas par la scopolamine. Le SB-269970 normalise la libération de glutamate, mais pas de dopamine, induite par le MK-801 dans le cortex. Le SB-269970 (à une dose moyenne de 0,5 ou 1 mg/kg) exerce un effet anxiolytique spécifique dans le test de consommation de Vogel chez le rat, dans le test du labyrinthe en croix surélevé chez le rat et dans le test des quatre plaques chez la souris. De plus, le SB-269970 (à une dose moyenne de 5 ou 10 mg/kg) révèle une activité antidépressive dans les tests de nage forcée et de suspension par la queue chez la souris. Le SB-269970 à des doses de 0,3, 1 et 3 μg présente un effet anticonflit plus faible que celui du diazépam (40 μg), tandis que le SB-269970 à des doses de 3 et 10 μg a une action anti-immobilité marquée comparable à celle de l'imipramine (0,1 μg).

Caractéristiques

Une forme de sel chlorhydrate de SB-269970 qui est un puissant antagoniste du récepteur 5-HT ₇.

Protocole (de référence)

Étude animale :^{^[4]}	Modèles animaux C57BL6/J mice Posologies 10 mg/kg, 30 mg/kg Administration i.p.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10821781/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11264252/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18332680/

http://www.fasebj.org/cgi/content/meeting_abstract/23/1_MeetingAbstracts/586.6
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16828124/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17097082/

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Validation du produit par le client

: , , Sci Rep, 2015, 5:8060.

Selleck's SB269970 HCl A été cité par 8 Publications

5-HT7R enhances neuroimmune resilience and alleviates meningitis by promoting CCR5 ubiquitination [ Journal of Advanced Research, March 1, 2024, 317-330]	PubMed: 38432392
Regular Aerobic Exercise Attenuates Pain and Anxiety in Mice by Restoring Serotonin-Modulated Synaptic Plasticity in the Anterior Cingulate Cortex [ Medicine & Science in Sports & Exercise, April 1, 2022, 566-581]	PubMed: 34935710
5-HT7R enhances neuroimmune resilience and alleviates meningitis by promoting CCR5 ubiquitination [ J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00079-1]	PubMed: 38432392
Investigating the therapeutic potential of serotonin receptor 7 in tau-mediated neurodegenerative diseases [ PhD Thesis, Hannover Medical School, 2024, nan]
Regular Aerobic Exercise Attenuates Pain and Anxiety in Mice by Restoring Serotonin-Modulated Synaptic Plasticity in the Anterior Cingulate Cortex [ Med Sci Sports Exerc, 2022, 54(4):566-581]	PubMed: 34935710
TPH1 and 5-HT7 Receptor Overexpression Leading to Gemcitabine-Resistance Requires Non-Canonical Permissive Action of EZH2 in Pancreatic Ductal Adenocarcinoma [ Cancers (Basel), 2021, 13(21)5305]	PubMed: 34771469
Induced NB-3 Limits Regenerative Potential of Serotonergic Axons after Complete Spinal Transection [Huang Z, et al. J Neurotrauma, 2018, 10.1089/neu.2018.5652]	PubMed: 30156464
Luciferase Reporter Gene Assay on Human 5-HT Receptor: Which Response Element Should Be Chosen? [Chen Y, et al. Sci Rep, 2015, 5:8060]	PubMed: 25622827

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