SETDB1-TTD-IN-1

N° de catalogueE1291 Lot :E129101

Données techniques

Formule	C₂₈H₃₁N₅O₂
Poids moléculaire	469.58	Numéro CAS	2755823-12-0
Solubilité (25°C)*	In vitro	DMSO	94 mg/mL (200.17 mM)
		Ethanol	4 mg/mL (8.51 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations d'un lot à l'autre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description	SETDB1‑TTD‑IN‑1 is a SETDB1 methyltransferase activator and a competitive inhibitor of the SETDB1 tandem tudor domain (SETDB1‑TTD), binding SETDB1‑TTD with a Kd of 88 nM and showing strong selectivity over other tudor and bromodomain proteins. It enhances SETDB1 catalytic activity, promoting Akt1 Lys64 methylation and subsequent Akt1 Thr308 phosphorylation and activation. By blocking SETDB1‑TTD binding to histone H3 peptides, it drives global gene‑expression changes and functions as a tool compound to study SETDB1‑TTD, including in breast cancer models.

Description

SETDB1‑TTD‑IN‑1 is a SETDB1 methyltransferase activator and a competitive inhibitor of the SETDB1 tandem tudor domain (SETDB1‑TTD), binding SETDB1‑TTD with a Kd of 88 nM and showing strong selectivity over other tudor and bromodomain proteins. It enhances SETDB1 catalytic activity, promoting Akt1 Lys64 methylation and subsequent Akt1 Thr308 phosphorylation and activation. By blocking SETDB1‑TTD binding to histone H3 peptides, it drives global gene‑expression changes and functions as a tool compound to study SETDB1‑TTD, including in breast cancer models.

Protocole (de référence)

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33511756/

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