Olitigaltin (TD139)

N° de catalogueS0471 Lot :S047101

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Données techniques

Formule

C28H30F2N6O8S
Poids moléculaire 648.64 Numéro CAS 1450824-22-2
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (154.16 mM)
Water ˂1 mg/mL
Ethanol ˂1 mg/mL
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans l'ordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations d'un lot à l'autre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Olitigaltin (TD-139, GB0-139) est un inhibiteur puissant et sélectif de galectin-3 avec un Kd de 0,036 µM par rapport à la galectine-1 et à la galectine-7 avec un Kd de 2,2 µM et 32 µM, respectivement. Le TD-139 est potentiellement utilisé pour le traitement de la fibrose pulmonaire idiopathique (FPI).
Cibles
galectin-3
(Cell-free assay)		 galectin-1
(Cell-free assay)		 galectin-7
(Cell-free assay)
0.036 μM(Kd) 2.2 μM(Kd) 32 μM(Kd)
In vitro

Dans les cellules épithéliales alvéolaires pulmonaires primaires (AEC), Olitigaltin (TD-139), un nouvel inhibiteur de haute affinité du domaine de liaison aux glucides de la galectine-3, réduit la translocation de la β-caténine induite par le TGF-β1 vers le noyau et bloque également la phosphorylation de la β-caténine induite par le TGF-β1.
In vivo

Olitigaltin (TD-139), un inhibiteur très puissant et sélectif du glucide Galectin-3 (Gal-3), produit une diminution significative du collagène pulmonaire total, et diminue également l'activation de la β-caténine dans le modèle de bléomycine de fibrose pulmonaire.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28166391/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3410728/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22095546/

Selleck's Olitigaltin (TD139) A été cité par 13 Publications

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An Evaluation of the Mechanisms of Galacto-Oligosaccharide (GOS)-Induced IgE Cross-Linking on Basophils in GOS Allergy [ Frontiers in Allergy, February 28, 2022, 840454] PubMed: 35386657
Uptake of small extracellular vesicles by recipient cells is facilitated by paracrine adhesion signaling [ Nat Commun, 2025, 16(1):2419] PubMed: 40075063
Rescue of mitochondrial dysfunction through alteration of extracellular matrix composition in barth syndrome cardiac fibroblasts [ Biomaterials, 2025, 315:122922] PubMed: 39509858
Citrus pectin-coated inhalable PLGA nanoparticles for treatment of pulmonary fibrosis [ J Mater Chem B, 2025, 13(10):3325-3339] PubMed: 39918485
Exosomal Galectin-3 promotes peritoneal metastases in gastric adenocarcinoma via microenvironment alterations [ iScience, 2025, 28(1):111564] PubMed: 39811647
Intravitreal injection of the Galectin-3 inhibitor TD139 provides neuroprotection in a rat model of ocular hypertensive glaucoma [ Mol Brain, 2024, 17(1):84] PubMed: 39574161
In vitro and in vivo effects of Galectin-3 inhibitor TD139 on inflammation and ERK/JNK/p38 pathway in gestational diabetes mellitus [ Kaohsiung J Med Sci, 2024, 40(10):916-925] PubMed: 39230472
Vdelta1 T cells are more resistant than Vdelta2 T cells to the immunosuppressive properties of galectin-3 [ Front Immunol, 2023, 14:1286097] PubMed: 38259448
Epithelial Galectin-3 Induced the Mitochondrial Complex Inhibition and Cell Cycle Arrest of CD8+ T Cells in Severe/Critical COVID-19 [ Int J Mol Sci, 2023, 24(16)12780] PubMed: 37628961

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