Y-27632 Dihydrochloride

N° de catalogueS1049 Lot :S104927

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Données techniques

Formule

C14H21N3O.2HCl
Poids moléculaire 320.26 Numéro CAS 129830-38-2
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 64 mg/mL (199.83 mM)
Water 64 mg/mL (199.83 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans l'ordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations d'un lot à l'autre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Y-27632 2HCl est un inhibiteur sélectif de ROCK1 et ROCK2 avec un Ki de 140 nM et 300 nM dans un essai sans cellules, présentant une sélectivité >200 fois supérieure aux autres kinases, y compris la PKC, la protéine kinase dépendante de l'AMPc, la MLCK et la PAK.
Cibles
ROCK1 (p160ROCK)
(Cell-free assay)		 ROCK2
(Cell-free assay)
140 nM(Ki) 300 nM(Ki)
In vitro

Y-27632 2HCl inhibits ROCK-II while displaying little activity against PKC, cAMP-dependent protein kinase and myosin light-chain kinase (MLCK) with Ki of 26 μM, 25 μM and > 250 μM, respectively, as well as PKA activated by another Rho-family GTPase member, Cdc42. This compound inhibits smooth-muscle contraction induces by various agonists including phenylephrine, histamine, acetylcholine, serotonin, endothelin, and thromboxane with IC50 of 0.3-1 μM, by selectively inhibiting Ca2+ sensitization. It suppresses Rho-induced, p160ROCK-mediated formation of stress fibres in cultured cells.

This chemical treatment blocks both Rho-mediated activation of actomyosin and LPA-stimulated invasive activity of MM1 cells in a concentration-dependent manner.

This compound treatment is not only sufficient to initiate formation of exuberant axonal processes but also facilitates axonal maturation during the very early stages of axonogenesis, while largely sparing axon elongation.

In human embryonic stem (hES) cells, this chemical treatment at 10 μM markedly diminishes dissociation-induced apoptosis even in serum-free suspension (SFEB) culture, increases cloning efficiency (from ~1% to ~27%), facilitates subcloning after gene transfer, and enables SFEB-cultured hES cells to survive and differentiate into Bf1+ cortical and basal telencephalic progenitors.

In vivo

Oral administration of Y-27632 2HCl at 30 mg/kg significantly decreases the blood pressure in a dose-dependent manner in spontaneous hypertensive rats, renal hypertensive rats, as well as deoxycorticosterone acetate (DOCA)-salt hypertensive rats.

When this compound is continuously administered at a rate of 0.55 μL per hour by implanted pumps for 11 days tumor cell invasion (MM1 cells expressing Val14-RhoA in rats) is significantly delayed.

By inhibiting ROCK, this chemical treatment attenuates hypoxia-induced angiogenesis and vascular remodeling in the pulmonary circulation. Pretreatment with this compound has a protective effect against tumor formation in albino mice with Ehrlich ascites carcinoma.

Protocole (de référence)

Test kinase :

[1]
  • Réactions de phosphorylation

    La p160ROCK est exprimée dans les cellules COS sous forme de protéines pleine longueur étiquetées, et immunoprécipitée à l'aide d'anticorps anti-étiquette. La p160ROCK (30 ng) est incubée avec 40 μM de [γ-32P]ATP (3,3 Ci/mmol) et avec 3 μg d'histone (HF2A), de caséine déphosphorylée ou de MBP en présence de diverses concentrations de ce composé à 30 °C dans un volume total de 31 μL. Un aliquot de 7 μL est prélevé à 0, 5, 10 et 20 minutes, mélangé avec un volume égal de tampon d'échantillon 2 × Laemmli, et appliqué sur SDS-PAGE. Le gel est coloré au bleu de Coomassie, séché et soumis à une analyse par un analyseur d'images biologiques BAS2000. La concentration de ce produit chimique requise pour inhiber l'activité de la p160ROCK de 50 % (valeur IC50) est obtenue. La valeur Ki est calculée selon l'équation, Ki = IC50/(1 + S/Km), où S et Km représentent les concentrations de et la valeur Km pour l'ATP.
Test cellulaire :

[4]
  • Lignées cellulaires

    hES Cells

  • Concentrations

    10 uM

  • Temps d'incubation

    1 h

  • Méthode

    Y-27632 2HCl was added to culture medium at 10 uM 1 h before detaching the cells from the feeder layer and also upon seeding the cells onto a new MEF layer.
Étude animale :

[1] [7]
  • Modèles animaux

    Male Wistar rats with spontaneous or induced hypertension; Swiss albino mice with Ehrlich ascites carcinoma

  • Posologies

    30 mg/kg/day (Rat); 0-10 mg/kg (mice)

  • Administration

    Orally (Rat); i.p. (Mice)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9353125/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9930872/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10839361/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17529971/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15961717/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10779382/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24905316/

Validation du produit par le client

The Rho GTPase-JNK pathway is required for the inhibitory effects of vandetanib on Calu-6 cells invasion. Calu-6 cells were incubated for 24 h in the presence or absence of vandetanib (1 or 2 uM), SP600125 (50 or 100 uM), and Y27632 (5 or 10 uM). The morphology of the Calu-6 cells was examined under a light microscope. Scale bar: 50 um.

Données de [ Mol Neurobiol , 2015 , 10.1007/s12035-014-9084-z ]

Effect of mechanical strain on cell morphology. (A) SEM analyses indicate that strain-induced cell elongation is prevented by treatment with HA1100 and Y27632. (B) Quantification of cellular area in the indicated conditions (n = 20). (C) F-actin staining of control, strained and HA1100 or Y27632-treated cells attests that inhibition of RhoA/ROCK prevents mechanical strain-induced cell elongation. *p < 0.05 compared to control without strain (CTL).

Données de [ J Mol Cell Cardiol , 2014 , 67, 49-59 ]

Données de [ Dev Biol , 2012 , 370, 33-41 ]

The ROCK inhibitors fasudil and Y27632 prevented SCP2 cell bone metastasis in nude mice (n = 10 per group). Shown are BLI images of bone metastases, IHC analyses of SMAD3 C-tail phosphorylation and PTHLH, osteoclast TRAP staining, and BLI quantitation.

Données de [ , , J Clin Invest, 2014, 124(4): 1646-59 ]

Selleck's Y-27632 Dihydrochloride A été cité par 1502 Publications

A single small molecule-based human embryo model reveals V-ATPase requirement in mammalian blastocyst cavitation [ Cell Res, 2026, 36(7):475-498] PubMed: 41936702
Human pluripotent stem cell-derived atrioventricular node-like pacemaker cells exhibit biological conduction bridge properties [ Cell Stem Cell, 2026, 33(4):571-588.e13] PubMed: 41875893
Mosaic gastruloids reveal a temporal restriction for developmental cell competition [ Nat Cell Biol, 2026, 10.1038/s41556-026-01923-x] PubMed: 41922518
Epitranscriptomic regulation of mRNA stability in pivotal transcription factors modulates the second cell fate decision [ Nat Commun, 2026, 17(1):5800] PubMed: 42045194
A dual-pronged host-directed therapeutic targeting cyclophilin A and pathogenic interferon response abrogates virus-triggered pregnancy pathologies [ Nat Commun, 2026, 17(1)6990] PubMed: 42215434
Disrupting pegRNA intramolecular complementarity via PBS and spacer sequence alterations can enhance prime editing efficiency [ Nucleic Acids Res, 2026, 54(7)gkag292] PubMed: 42011779
Patient-derived kidney organoids recapitulate ADPKD and facilitate the identification of Rho pathway inhibitors as candidate therapeutics [ Cell Rep Med, 2026, 7(4):102720] PubMed: 41946363
Endogenous retroviral elements LTR8B and MER65 rewire PSG9 regulation to control trophoblast syncytialization and pre-eclampsia risk [ Genome Biol, 2026, 27(1)73] PubMed: 41796334
RBM15 drives bladder cancer progression through YTHDF2-dependent m6A-mediated regulation of ZO2 [ J Exp Clin Cancer Res, 2026, 10.1186/s13046-026-03684-9] PubMed: 41913267
Modified hTERT treatment ameliorates pressure overload-induced heart failure [ EBioMedicine, 2026, 126:106203] PubMed: 41806656

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