BET inhibiteurs (BET Inhibitors)
Autre Epigenetics Inhibiteurs
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations dutilisation du produit | Validations de produits |
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| S7853 | Pelabresib (CPI-0610) | Pelabresib (CPI-0610) est un inhibiteur puissant et sélectif de la BET bromodomaine de benzoisoxazoloazépine avec une IC50 de 39 nM pour BRD4-BD1 dans le test TR-FRET et est actuellement en essais cliniques chez l'homme pour les hémopathies malignes. CPI-0610 inhibe l'expression des gènes cibles de Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3). |
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| E1517 | ZEN-3694 (BET-IN-19) | ZEN-3694 est un inhibiteur de bromodomaine et terminal (BETi) biodisponible par voie orale qui conduit à une régulation négative de l'expression de la signalisation AR dans les modèles de cancer de la prostate résistant à la castration métastatique (mCRPC). |
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| S7189 | Molibresib (I-BET-762) | Molibresib (I-BET-762, GSK525762, GSK525762A) est un inhibiteur des protéines BET avec une IC50 d'environ 35 nM dans un essai sans cellules. Il supprime la production de protéines pro-inflammatoires par les macrophages et bloque l'inflammation aiguë, et est très sélectif par rapport aux autres protéines contenant un bromodomaine. |
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| S8400 | Mivebresib (ABBV-075) | Mivebresib (ABBV-075) est un nouvel inhibiteur de la BET family bromodomain. Il se lie aux bromodomaines de BRD2/4/T avec des affinités similaires (Ki de 1-2,2 nM) et est très sélectif pour 18 protéines bromodomaines testées (Kd > 1 μM ; plus de 600 fois la sélectivité par rapport à BRD4), mais présente une puissance environ 10 fois plus faible envers BRD3 (Ki de 12,2 nM) et a une activité modérée envers CREBBP (Kd = 87 μM ; 54 fois la sélectivité par rapport à BRD4). Mivebresib (ABBV-075) déclenche efficacement l'apoptosis dans diverses cellules tumorales. |
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| S8753 | INCB054329 | INCB054329 est un inhibiteur de bromodomaine et domaine extraterminal (BET) structurellement distinct avec des valeurs d'IC50 de 44 nM, 5 nM, 9 nM, 1 nM, 28 nM, 3 nM, 119 nM et 63 nM pour BRD2-BD1, BRD2-BD2, BRD3-BD1, BRD3-BD2, BRD4-BD1, BRD4-BD2, BRDT-BD1 et BRDT-BD2, respectivement. |
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| S7110 | (+)-JQ1 | (+)-JQ1 est un inhibiteur de la bromodomaine BET, avec une IC50 de 77 nM/33 nM pour BRD4(1/2) dans les essais acellulaires, se liant à tous les bromodomaines de la famille BET, mais pas aux bromodomaines en dehors de la famille BET. Le (+)-JQ1 supprime la prolifération cellulaire en induisant l'autophagy. Le (+)-JQ1 inhibe l'expression des gènes cibles de la Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3). |
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| S8762 | dBET6 | dBET6 est un dégradeur PROTAC des bromodomaines BET, hautement perméable aux cellules, avec une IC50 de 14 nM pour la liaison à BRD4. dBET6 induit également une régulation négative de c-MYC et l'apoptose. |
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| E1103 | AU-15330 | AU-15330 est un dégradeur chimère ciblant la protéolyse (PROTAC) des sous-unités ATPase SWI/SNF, SMARCA2 et SMARCA4, qui peut induire une puissante inhibition de la croissance tumorale dans des modèles de xénogreffe de cancer de la prostate. |
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| S7360 | Birabresib (OTX015) | Birabresib (OTX015, MK 8628) est un puissant inhibiteur de BET bromodomain avec une EC50 allant de 10 à 19 nM pour BRD2, BRD3 et BRD4 dans des essais sans cellules. Il inhibe l'expression des gènes cibles de la Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3). |
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| S2780 | I-BET151 (GSK1210151A) | I-BET151 (GSK1210151A) est un nouvel inhibiteur sélectif de BET qui cible BRD2, BRD3 et BRD4 avec des valeurs d'IC50 respectives de 0,5 μM, 0,25 μM et 0,79 μM dans des essais sans cellules. |
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