EZH2 Inhibiteurs (EZH2 Inhibitors)
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations d'utilisation du produit | Validations de produits |
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| S7128 | EPZ-6438 (Tazemetostat) | Le Tazemetostat (EPZ-6438, E7438) est un inhibiteur puissant et sélectif de EZH2 avec des Ki et IC50 de 2,5 nM et 11 nM dans des tests sans cellules, présentant une sélectivité 35 fois supérieure par rapport à EZH1 et >4 500 fois supérieure par rapport à 14 autres HMTs. |
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| S9655 | PF-06821497 | PF-06821497 est un inhibiteur sélectif et oralement actif de la Zeste Homolog 2 (EZH2) avec une valeur Ki <0,1 nM contre l'EZH2 mutante Y641N. Il présente une inhibition robuste de la croissance tumorale. |
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| S7061 | GSK126 | GSK126 (GSK2816126A, GSK2816126) est un inhibiteur puissant et hautement sélectif de la EZH2 methyltransferase avec une IC50 de 9,9 nM, >1000 fois plus sélectif pour EZH2 que pour 20 autres méthyltransférases humaines. |
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| E1497 | Tulmimetostat (CPI-0209) | Le Tulmimetostat (CPI-0209) est un inhibiteur sélectif et biodisponible par voie orale de EZH2 qui présente un potentiel thérapeutique pour le cancer de la prostate dépendant des récepteurs aux androgènes. |
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| S8926 | Valemetostat (DS-3201) | Le Valemetostat (DS-3201, DS-3201b) est un double inhibiteur sélectif de l'EZH1/2. |
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| S7120 | 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride | Le chlorhydrate de DZNep (3-déazaneplanocin A), un analogue de l'adénosine, est un inhibiteur compétitif de la S-adénosylhomocystéine hydrolase avec un Ki de 50 pM dans un essai acellulaire. |
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| S7164 | GSK343 | GSK343 est un inhibiteur puissant et sélectif de EZH2 avec une IC50 de 4 nM dans un essai sans cellules, montrant une sélectivité 60 fois supérieure contre EZH1, et une sélectivité >1000 fois supérieure contre d'autres Histone Methyltransferase. GSK343 induit l'Autophagy. |
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| S8353 | Lirametostat (CPI-1205) | Lirametostat (CPI-1205) est un inhibiteur sélectif oralement disponible de l'histone lysine méthyltransférase EZH2 avec des valeurs d'IC50 de 2 nM et 52 nM pour EZH2 et EZH1 respectivement. Il possède une activité antinéoplasique potentielle. |
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| S7616 | CPI-169 | CPI-169 est un inhibiteur puissant et sélectif de EZH2 avec un IC50 de 0,24 nM, 0,51 nM et 6,1 nM pour EZH2 WT, EZH2 Y641N et EZH1, respectivement. |
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| S8918 | MS1943 | MS1943 est un dégradeur sélectif de l'EZH2 biodisponible par voie orale qui réduit efficacement les niveaux d'EZH2 dans les cellules avec une IC50 de 120 nM pour l'inhibition de l'activité de la méthyltransférase EZH2. |
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