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EZH2 inhibiteurs (EZH2 Inhibitors)

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PRMT MAT2A LSD1 JMJD G9a/GLP SETD MLL COMT DOT1 HNMT
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S7128 EPZ-6438 (Tazemetostat) Le Tazemetostat (EPZ-6438, E7438) est un inhibiteur puissant et sélectif de EZH2 avec des Ki et IC50 de 2,5 nM et 11 nM dans des tests sans cellules, présentant une sélectivité 35 fois supérieure par rapport à EZH1 et >4 500 fois supérieure par rapport à 14 autres HMTs.
Nat Cancer, 2025, 10.1038/s43018-025-00960-z
Nat Cell Biol, 2025, 27(9):1411-1421
Nat Commun, 2025, 16(1):10324
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S9655 PF-06821497 PF-06821497 est un inhibiteur sélectif et oralement actif de la Zeste Homolog 2 (EZH2) avec une valeur Ki <0,1 nM contre l'EZH2 mutante Y641N. Il présente une inhibition robuste de la croissance tumorale.
S7061 GSK126 GSK126 (GSK2816126A, GSK2816126) est un inhibiteur puissant et hautement sélectif de la EZH2 methyltransferase avec une IC50 de 9,9 nM, >1000 fois plus sélectif pour EZH2 que pour 20 autres méthyltransférases humaines.
Theranostics, 2025, 15(14):7127-7153
EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00537-7
EBioMedicine, 2025, 119:105879
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E1497 Tulmimetostat (CPI-0209) Le Tulmimetostat (CPI-0209) est un inhibiteur sélectif et biodisponible par voie orale de EZH2 qui présente un potentiel thérapeutique pour le cancer de la prostate dépendant des récepteurs aux androgènes.
bioRxiv, 2025, nan
bioRxiv, 2025, 2025.07.07.663486
S8926 Valemetostat (DS-3201) Le Valemetostat (DS-3201, DS-3201b) est un double inhibiteur sélectif de l'EZH1/2.
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
Genes Dev, 2025, 10.1101/gad.353002.125
NPJ Precis Oncol, 2025, 9(1):69
S7120 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride Le chlorhydrate de DZNep (3-déazaneplanocin A), un analogue de l'adénosine, est un inhibiteur compétitif de la S-adénosylhomocystéine hydrolase avec un Ki de 50 pM dans un essai acellulaire.
Nat Cell Biol, 2025, 27(7):1175-1185
Genes Dev, 2025, 39(3-4):280-298
Cell Biosci, 2025, 15(1):146
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S7164 GSK343 GSK343 est un inhibiteur puissant et sélectif de EZH2 avec une IC50 de 4 nM dans un essai sans cellules, montrant une sélectivité 60 fois supérieure contre EZH1, et une sélectivité >1000 fois supérieure contre d'autres Histone Methyltransferase. GSK343 induit l'Autophagy.
Cell, 2025, S0092-8674(25)00396-4
Research (Wash D C), 2025, 8:0602
Mol Genet Genomics, 2025, 300(1):63
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S8353 Lirametostat (CPI-1205) Lirametostat (CPI-1205) est un inhibiteur sélectif oralement disponible de l'histone lysine méthyltransférase EZH2 avec des valeurs d'IC50 de 2 nM et 52 nM pour EZH2 et EZH1 respectivement. Il possède une activité antinéoplasique potentielle.
Science Advances, 2024, eadk4423
Sci Adv, 2024, 10(13):eadk4423
JCI Insight, 2022, e155899
S7616 CPI-169 CPI-169 est un inhibiteur puissant et sélectif de EZH2 avec un IC50 de 0,24 nM, 0,51 nM et 6,1 nM pour EZH2 WT, EZH2 Y641N et EZH1, respectivement.
J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):96
Nat Commun, 2022, 13(1):6226
Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00213-0
E1521New SHR2554 SHR2554 est un inhibiteur de EZH2. SHR2554 présente une activité antitumorale avec des valeurs d'IC50 allant de 0,365 à 3,001 M de manière dose-dépendante, dans le lymphome à cellules T (LCT) en réduisant les niveaux de H3K27me3.