FLT
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations d'utilisation du produit | Validations de produits |
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| S7818 | Pexidartinib (PLX3397) | Pexidartinib (PLX3397) est un inhibiteur oral puissant et multi-ciblé de la tyrosine kinase des récepteurs CSF-1R, Kit (c-Kit) et FLT3 avec des IC50 de 20 nM, 10 nM et 160 nM, respectivement. Ce composé induit l'apoptose et la nécrose avec une activité antitumorale. Phase 3. |
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| S1010 | BIBF 1120 (Nintedanib) | Nintedanib est un puissant inhibiteur triple d'angiokinases pour VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 et PDGFRα/β avec des IC50 de 34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM et 59 nM/65 nM dans des essais acellulaires. Phase 3. |
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| S7397 | Sorafenib (BAY 43-9006) | Sorafenib est un inhibiteur multikinase de Raf-1 et B-Raf avec une IC50 de 6 nM et 22 nM dans des tests sans cellules, respectivement. Sorafenib inhibe VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-β, Flt-3 et c-KIT avec une IC50 de 90 nM, 20 nM, 57 nM, 59 nM et 68 nM, respectivement. Sorafenib induit l'autophagy et l'apoptosis et active la ferroptosis avec une activité anti-tumorale. |
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| S1119 | Cabozantinib (XL184) | Puissant inhibiteur de VEGFR2 avec une IC50 de 0,035 nM, le Cabozantinib (XL184) inhibe également c-Met, Ret, Kit, Flt-1/3/4, Tie2 et AXL avec une IC50 de 1,3 nM, 4 nM, 4,6 nM, 12 nM/11,3 nM/6 nM, 14,3 nM et 7 nM dans des essais sans cellules, respectivement. Il induit une apoptose dépendante de PUMA dans les cellules de cancer du côlon via la voie de signalisation AKT/GSK-3β/NF-κB. |
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| S1040 | Sorafenib Tosylate (BAY 43-9006) | Sorafenib Tosylate est un inhibiteur multi-kinase de Raf-1 et B-Raf avec un IC50 de 6 nM et 22 nM dans des essais acellulaires, respectivement. Sorafenib Tosylate inhibe VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-β, Flt-3 et c-KIT avec un IC50 de 90 nM, 20 nM, 57 nM, 59 nM et 68 nM, respectivement. Sorafenib Tosylate induit l'autophagy et l'apoptosis et active la ferroptosis avec une activité anti-tumorale. |
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| S7781 | Sunitinib (SU-11248) | Sunitinib est un inhibiteur multi-cibles de RTK ciblant VEGFR2 (Flk-1) et PDGFRβ avec des IC50 de 80 nM et 2 nM, et inhibe également c-Kit. Sunitinib est aussi un inhibiteur dose-dépendant de l'activité d'autophosphorylation de IRE1α. Sunitinib induit l'autophagy et l'apoptose. |
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| S1042 | Sunitinib (SU11248) Malate | Sunitinib malate est un inhibiteur de RTK multi-ciblé, ciblant VEGFR2 (Flk-1) et PDGFRβ avec des IC50 de 80 nM et 2 nM dans des tests sans cellules, et inhibe également c-Kit. Le Sunitinib Malate inhibe efficacement l'autophosphorylation de l'Ire1α. Le Sunitinib Malate augmente à la fois l'apoptose dépendante du récepteur de mort et l'apoptose mitochondriale. |
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| S1526 | Quizartinib (AC220) | Quizartinib (AC220) est un inhibiteur de FLT3 de deuxième génération pour Flt3(ITD/WT) avec un IC50 de 1,1 nM/4,2 nM dans les cellules MV4-11 et RS4;11, respectivement, 10 fois plus sélectif pour Flt3 que KIT, PDGFRα, PDGFRβ, RET et CSF-1R. Quizartinib (AC220) induit l'apoptose des cellules tumorales. Phase 3. |
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| S2194 | R406 | R406 (bésylate de R406) est un puissant inhibiteur de Syk avec une IC50 de 41 nM dans des tests sans cellules, il inhibe fortement Syk mais pas Lyn, 5 fois moins puissant sur Flt3. R406 induit l'apoptose. Phase 1. |
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| S1533 | R406 (free base) | R406 (free base) est un puissant inhibiteur de Syk avec un IC50 de 41 nM dans un essai acellulaire, il inhibe fortement Syk mais pas Lyn, et est 5 fois moins puissant sur Flt3. Ce composé déclenche l'apoptose. Phase 1. |
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