Ambrisentan

N° de catalogueS2097 Lot:S209703

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Données techniques

Formule

C22H22N2O4
Poids moléculaire 378.42 N° CAS 177036-94-1
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 75 mg/mL (198.19 mM)
Ethanol 6 mg/mL (15.85 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 3.750mg/ml (9.91mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 75 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.625mg/ml (1.65mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Ambrisentan (LU-208075, BSF-208075) est un antagoniste très sélectif du endothelin-1 type A receptor, utilisé dans le traitement de l'hypertension artérielle pulmonaire (HTAP).
Cibles
ET-A
In vitro Ambrisentan n'augmente la fluorescence intracellulaire de la calcéine dans les cellules P388/dx qu'à des concentrations supérieures à 100 μM et pas du tout dans les cellules L-MDR1, ce qui indique une inhibition négligeable de la P-gp. Ce composé inhibe la liaison spécifique de la [(125)I]ET-1 dans ces tissus de manière concentration-dépendante. Il subit un métabolisme oxydatif principalement par le cytochrome P450 (CYP) 3A4 et, dans une moindre mesure, par le CYP3A5 et le CYP2C19. Il est non seulement un puissant inducteur du CYP3A4, mais aussi de l'ABCB1 et de l'ABCG2. Ce produit chimique a également un effet concentration-dépendante sur l'activité PXR, mais comme les effets de plateau ne sont pas atteints, une valeur EC50 n'a pas pu être calculée. Il inhibe la liaison spécifique de la [(125)I]ET-1 de manière concentration-dépendante à des gammes nanomolaires de CI50. Il augmente significativement la constante de dissociation pour la liaison de la [(125)I]ET-1 à la vessie sans affecter le nombre maximal de sites de liaison (Bmax). Il semble se lier au récepteur ET-1 de la vessie de manière compétitive et réversible. Ce composé est un traitement efficace et sûr qui constitue un ajout précieux à l'arsenal contre l'HTAP. Il offre une absence relative d'interactions médicamenteuses, une posologie quotidienne unique et une sécurité hépatique rassurante, offrant des avantages en termes de sécurité et de commodité par rapport au bosentan.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21501604/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24583865/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23219525/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24389822/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21299444/

De Selleck Ambrisentan A été cité par 2 Publications

Role of endothelin-1 clearance in the haemodynamic responses to endothelin-1 in the pulmonary and hindquarter vasculature of anaesthetised rats. [ Eur J Pharmacol, 2019, 855:124-136] PubMed: 31063771
Distortion of KB estimates of endothelin-1 ETA and ETB receptor antagonists in pulmonary arteries: Possible role of an endothelin-1 clearance mechanism [ Pharmacol Res Perspect, 2017, 5(6)] PubMed: 29226623

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