SANT-1

N° de catalogueS7092 Lot:S709203

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Données techniques

Formule

C₂₃H₂₇N₅

Poids moléculaire

373.49

N° CAS

304909-07-7

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

37 mg/mL (99.06 mM)

Ethanol

19 mg/mL (50.87 mM)

Water

Insoluble

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

SANT-1 se lie directement au récepteur Smoothened (Smo) avec un K_d de 1,2 nM et inhibe les effets agonistes de Smo avec un IC50 de 20 nM.

Cibles

Smoothened receptor

1.2 nM(Kd)

In vitro

SANT-1 inhibe le Smo de type sauvage et oncogène avec une puissance égale. Ce composé neutralise l'activation de la voie induite par SAG dans les cellules Shh-LIGHT2. Il est capable de bloquer la liaison de la BODIPY-cyclopamine aux cellules exprimant Smo, mais ce produit chimique est incapable d'inhiber complètement cette association aux niveaux de fond. Cela suggère que leurs interactions avec Smo peuvent altérer son affinité pour la cyclopamine plutôt que de concurrencer directement pour la liaison de la cyclopamine. Le composé bloque l'activation de la voie dans les cellules SmoA1-LIGHT2 avec des puissances similaires à celles observées dans l'essai Shh-LIGHT2. Il présente des activités inhibitrices disparates dans les essais Shh-LIGHT2 et BODIPY-cyclopamine et est exceptionnellement puissant pour bloquer l'activation de la voie médiée par SAG.

Ce composé a efficacement inhibé la translocation de Smo induite par la cyclopamine et la jervine vers le cil primaire. Il inhibe la stimulation de la PKA du trafic de Smo vers le cil proximal.

Caractéristiques

Atténue la stimulation de SAG des cellules Shh-LIGHT2 dans une plus grande mesure par rapport à d'autres antagonistes.

Protocole (de référence)

Test kinase :^{^[1]}	Criblages de petites molécules pour les modulateurs de la voie Hh Le milieu conditionné par Shh-N (fragment N-terminal de Shh sans modification du cholestérol) est obtenu à partir d'une lignée cellulaire HEK 293 transfectée de manière stable avec des constructions d'expression de Shh-N et de résistance à la néomycine. Les cellules HEK 293 productrices de Shh-N sont cultivées jusqu'à 80 % de confluence dans du DMEM contenant 10 % (vol/vol) de FBS et 400 μg/ml de G418. Le milieu est ensuite remplacé par du DMEM contenant 2 % (vol/vol) de FBS, et après 1 jour de croissance, le milieu est recueilli et filtré à travers une membrane de 0,22 μm. Le milieu de contrôle est obtenu à partir de cellules HEK 293. Les cellules Shh-LIGHT2 sont ensuite cultivées jusqu'à confluence dans des plaques de 96 puits et traitées avec ce composé (0,714 μg/mL; ≈2 μM de composé dans chaque puits) en présence de milieu conditionné par Shh-N ou de milieu de contrôle HEK 293 (dilution 1:25 dans du DMEM contenant 0,5 % de sérum de veau bovin). Après incubation des cellules traitées pendant 30 h à 37°C, les activités de luciférase de luciole et de Renilla cellulaires sont mesurées.
Étude animale :^{^[5]}	Modèles animaux Swiss albino male mice Dosages 3.3 mg/kg Administration i.p.

Test kinase :^{^[1]}

Criblages de petites molécules pour les modulateurs de la voie Hh
Le milieu conditionné par Shh-N (fragment N-terminal de Shh sans modification du cholestérol) est obtenu à partir d'une lignée cellulaire HEK 293 transfectée de manière stable avec des constructions d'expression de Shh-N et de résistance à la néomycine. Les cellules HEK 293 productrices de Shh-N sont cultivées jusqu'à 80 % de confluence dans du DMEM contenant 10 % (vol/vol) de FBS et 400 μg/ml de G418. Le milieu est ensuite remplacé par du DMEM contenant 2 % (vol/vol) de FBS, et après 1 jour de croissance, le milieu est recueilli et filtré à travers une membrane de 0,22 μm. Le milieu de contrôle est obtenu à partir de cellules HEK 293. Les cellules Shh-LIGHT2 sont ensuite cultivées jusqu'à confluence dans des plaques de 96 puits et traitées avec ce composé (0,714 μg/mL; ≈2 μM de composé dans chaque puits) en présence de milieu conditionné par Shh-N ou de milieu de contrôle HEK 293 (dilution 1:25 dans du DMEM contenant 0,5 % de sérum de veau bovin). Après incubation des cellules traitées pendant 30 h à 37°C, les activités de luciférase de luciole et de Renilla cellulaires sont mesurées.

Étude animale :^{^[5]}

Modèles animaux
Swiss albino male mice
Dosages
3.3 mg/kg
Administration
i.p.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12391318/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19365551/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19421011/

Validation du produit par le client

: , , Oncotarget, 2017, 8(40): 67891-67903

De Selleck SANT-1 A été cité par 17 Publications

A noncoding variant confers pancreatic differentiation defect and contributes to diabetes susceptibility by recruiting RXRA [ Nat Commun, 2024, 15(1):9771]	PubMed: 39532884
TGF-β modulates cell fate in human ES cell-derived foregut endoderm by inhibiting Wnt and BMP signaling [ Stem Cell Reports, 2024, 19(7):973-992]	PubMed: 38942030
HOXA3 functions as the on-off switch to regulate the development of hESC-derived third pharyngeal pouch endoderm through EPHB2-mediated Wnt pathway [ Front Immunol, 2023, 14:1258074]	PubMed: 38259452
CNPY4 inhibits the Hedgehog pathway by modulating membrane sterol lipids [ Nat Commun, 2022, 13(1):2407]	PubMed: 35504891
Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7]	PubMed: 34997030
Hedgehog pathway is negatively regulated during the development of Drosophila melanogaster PheRS-m (Drosophila homologs gene of human FARS2) mutants [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00796-0]	PubMed: 36205831
Microengineered Multi-Organoid System from hiPSCs to Recapitulate Human Liver-Islet Axis in Normal and Type 2 Diabetes [ Adv Sci (Weinh), 2021, e2103495]	PubMed: 34951149
Generation of functional human thymic cells from induced pluripotent stem cells [ J Allergy Clin Immunol, 2021, S0091-6749(21)01141-6]	PubMed: 34331993
One-Step Generation of Aqueous-Droplet-Filled Hydrogel Fibers as Organoid Carriers Using an All-in-Water Microfluidic System [ ACS Appl Mater Interfaces, 2021, 13(2):3199-3208]	PubMed: 33405509
Compound Tongluo Decoction inhibits endoplasmic reticulum stress-induced ferroptosis and promoted angiogenesis by activating the Sonic Hedgehog pathway in cerebral infarction [ J Ethnopharmacol, 2021, S0378-8741(21)00863-1]	PubMed: 34536518

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