Histone Methyltransferase inhibiteurs (Histone Methyltransferase Inhibitors)
Autre Epigenetics Inhibiteurs
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations dutilisation du produit | Validations de produits |
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| S7062 | Pinometostat (EPZ5676) | Pinometostat (EPZ5676) est un inhibiteur compétitif de la S-adénosyl méthionine (SAM) de la protéine méthyltransférase DOT1L avec un Ki de 80 pM dans un essai sans cellules, démontrant une sélectivité >37 000 fois supérieure contre toutes les autres PMT testées, et inhibe la méthylation de H3K79 dans la tumeur. Phase 1. |
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| S7120 | 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride | Le chlorhydrate de DZNep (3-déazaneplanocin A), un analogue de l'adénosine, est un inhibiteur compétitif de la S-adénosylhomocystéine hydrolase avec un Ki de 50 pM dans un essai acellulaire. |
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| S7128 | EPZ-6438 (Tazemetostat) | Le Tazemetostat (EPZ-6438, E7438) est un inhibiteur puissant et sélectif de EZH2 avec des Ki et IC50 de 2,5 nM et 11 nM dans des tests sans cellules, présentant une sélectivité 35 fois supérieure par rapport à EZH1 et >4 500 fois supérieure par rapport à 14 autres HMTs. |
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| S8664 | GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938) | Le Pemrametostat (GSK3326595, EPZ015938) est un inhibiteur oralement actif, puissant et sélectif de la protéine arginine méthyltransférase 5 (PRMT5) et inhibe puissamment la croissance tumorale in vitro et in vivo dans des modèles animaux. |
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| S7061 | GSK126 | GSK126 (GSK2816126A, GSK2816126) est un inhibiteur puissant et hautement sélectif de la EZH2 methyltransferase avec une IC50 de 9,9 nM, >1000 fois plus sélectif pour EZH2 que pour 20 autres méthyltransférases humaines. |
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| S8006 | BIX-01294 Trihydrochloride | Le BIX-01294 trihydrochloride est un inhibiteur de l'histone méthyltransférase G9a avec un IC50 de 2,7 μM dans un essai sans cellules, il réduit le H3K9me2 des histones en vrac, il inhibe aussi faiblement le GLP (principalement H3K9me3), aucune activité significative n'étant observée sur les autres histone méthyltransférases. Le BIX01294 induit l'autophagy. Le BIX01294 inhibe également la méthylation H3K36 par les oncoprotéines NSD1, NSD2 et NSD3. |
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| S7165 | UNC1999 | UNC1999 est un inhibiteur puissant, biodisponible par voie orale et sélectif de EZH2 et EZH1 avec une IC50 de 2 nM et 45 nM dans des essais acellulaires, respectivement, montrant une sélectivité >1000 fois supérieure à un large éventail de cibles épigénétiques et non épigénétiques. Ce composé est un puissant inducteur d'autophagy. Il supprime spécifiquement H3K27me3/2 et induit une gamme d'effets anti-leucémiques incluant l'anti-prolifération, la différenciation et l'apoptosis. |
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| S7748 | EPZ015666 (GSK3235025) | EPZ015666 (GSK3235025) est un inhibiteur puissant, sélectif et biodisponible par voie orale de PRMT5 avec un Ki de 5 nM, et une sélectivité >20 000 fois supérieure aux autres PMT. |
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| S7353 | EPZ004777 | EPZ004777 est un inhibiteur puissant et sélectif de DOT1L avec une IC50 de 0,4 nM dans un test sans cellules et démontre une sélectivité >1 200 fois supérieure pour DOT1L par rapport à toutes les autres PMT testées. EPZ004777 induit l'apoptosis. |
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| S7265 | MM-102 (HMTase Inhibitor IX) | Le MM-102 (HMTase Inhibitor IX) est un inhibiteur peptidomimétique à haute affinité de l'interaction protéine-protéine WDR5/MLL1, qui se lie à WDR5 avec un Ki < 1 nM et une IC50 = 2,4 nM.Ce produit peut précipiter lorsqu'il est dissous dans une solution saline ou une solution PBS. Il est recommandé de préparer la solution mère dans une solution DMSO. |
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