DNA Methyltransferase Inhibitors
Autre Epigenetics Inhibiteurs
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations d'utilisation du produit | Validations de produits |
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| S1200 | Decitabine | La Decitabine est un inhibiteur de la DNA methyltransferase, s'incorporant à l'ADN et entraînant une hypométhylation de l'ADN et un arrêt de la réplication de l'ADN en phase intra-S. Elle est utilisée pour traiter le syndrome myélodysplasique (SMD). La Decitabine induit un arrêt du cycle cellulaire et l'apoptose dans diverses lignées de cellules cancéreuses. |
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| S1782 | 5-Azacytidine (5-Aza, Azacitidine) | L'azacitidine (5-Azacytidine, 5-AzaC, Ladakamycine, AZA, 5-Aza, CC-486, NSC 102816) est un analogue nucléosidique de la cytidine qui inhibe spécifiquement la méthylation de l'ADN en piégeant les ADN méthyltransférases. L'azacitidine induit l'apoptose mitochondriale et l'autophagie. |
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| S6682 | Bobcat339 Hydrochloride | Bobcat339 est un inhibiteur sélectif de l'TET enzyme à base de cytosine avec une IC50 de 33 μM et 73 μM pour TET1 et TET2, respectivement. Bobcat339 peut réduire l'abondance de 5-hydroxyméthylcytosine de l'ADN en inhibant la fonction de l'enzyme TET dans les cellules vivantes et fournir un soutien pour son utilité en tant que sonde pharmacologique viable. |
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| S2821 | RG108 (N-Phthalyl-L-Tryptophan) | Le RG108 (N-Phtalyl-L-tryptophane) est un inhibiteur de la DNA methyltransferase avec un IC50 de 115 nM dans un essai sans cellules, ne provoquant pas le piégeage d'enzymes covalentes. |
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| S1774 | Thioguanine | La Thioguanine, un antimétabolite purinique, inhibe l'activité de la DNMT1 par dégradation ciblée par l'ubiquitine, utilisée dans le traitement de la leucémie lymphoblastique aiguë, des maladies auto-immunes (par exemple, la maladie de Crohn, la polyarthrite rhumatoïde) et chez les receveurs de greffes d'organes. |
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| S7276 | SGI-1027 | SGI-1027 (DNA Methyltransferase Inhibitor II) est un inhibiteur de DNMT avec une IC50 de 6, 8, 7,5 μM pour DNMT1, DNMT3A et DNMT3B dans des essais sans cellules, respectivement. Ce composé induit l'apoptose. |
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| S7113 | Zebularine (NSC 309132) | Zebularine (NSC 309132, 4-Deoxyuridine) est un inhibiteur de la DNA methylation qui forme un complexe covalent avec les DNA methyltransferases; il inhibe également la cytidine déaminase avec un Ki de 2 μM dans un essai acellulaire. |
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| E1046 | GSK3685032 | GSK3685032 est un inhibiteur enzymatique non dépendant du temps, hautement sélectif de la DNA methyltransferase (DNMT1) avec une IC50 de 0,036 μM, et plus de 2500 fois plus sélectif que DNMT3A/3L et DNMT3B/3L. |
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| S3957 | Gamma-Oryzanol | Le Gamma-Oryzanol (GO), un phytochimique nutriactif naturellement présent dans l'huile de son de riz brut, est un composé antioxydant utilisé pour traiter l'hyperlipidémie, les troubles de la ménopause et pour augmenter la masse musculaire. Le γ-Oryzanol est un puissant inhibiteur de DNA Methyltransferases (DNMTs) dans le striatum des souris. Le γ-Oryzanol inhibe significativement les activités de DNMT1 (IC50=3,2 μM), DNMT3a (IC50=22,3 μM). |
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| S4771 | β-thujaplicin | β-Thujaplicin (β-TH, Hinokitiol, 4-Isopropyltropolone) est un dérivé de tropolone toxique présent dans le bois de cœur du thuya géant (Thuja plicata) et est utilisé comme additif conservateur et antimicrobien dans un certain nombre de produits commerciaux. L'hinokitiol est un composant d'huiles essentielles isolées de Chymacyparis obtusa, réduit l'expression de Nrf2 et diminue l'expression de l'ARNm et des protéines DNMT1 et UHRF1, avec des activités anti-infectieuses, anti-oxydatives et anti-tumorales. |
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