Molecular Glues
Autre Others Inhibiteurs
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations d'utilisation du produit | Validations de produits |
|---|---|---|---|---|
| S1029 | CC-5013 (Lenalidomide) | Lenalidomide est un inhibiteur de la sécrétion de TNF-α avec un IC50 de 13 nM dans les PBMC. Le Lenalidomide (CC-5013) est un ligand de l'ubiquitine E3 ligase cereblon (CRBN), et il provoque une ubiquitination sélective et la dégradation de deux facteurs de transcription lymphoïdes, IKZF1 et IKZF3, par l'ubiquitine ligase CRBN-CRL4. Le Lenalidomide favorise l'expression de la caspase-3 clivée et inhibe l'expression du VEGF et induit l'apoptose. |
|
|
| S1567 | Pomalidomide (CC-4047) | Le Pomalidomide inhibe la libération de TNF-α induite par les LPS avec un IC50 de 13 nM dans les PBMC. Le Pomalidomide peut être utilisé dans le PROTAC comme ligand pour cibler l'E3 ligase et inhiber la protéine E3 ligase cereblon (CRBN). Le Pomalidomide favorise l'apoptose et l'arrêt du cycle cellulaire. |
|
|
| S8760 | Iberdomide (CC-220) | Iberdomide (CC-220) est un nouveau composé immunomodulateur oral qui cible la céréblon, qui fait partie du complexe ubiquitine ligase E3 CRL4CRBN, avec une IC50 de 60 nM dans un essai TR-FRET compétitif. Iberdomide (CC-220) induit l'apoptose avec des activités antitumorales et immunostimulatrices. |
|
|
| E5871 | VAV1 degrader-3 | VAV1 degrader-3 (MRT-6160) est un dégradeur de Molecular Glues actif par voie orale de VAV1 avec une DC50 de 7 nM. Il supprime l'activation immunitaire, la prolifération et la production de cytokines, inhibant la progression de la maladie dans des modèles inflammatoires et auto-immuns comme l'encéphalomyélite (EAE) et l'arthrite induite par le collagène (CIA). | ||
| E5854 | XYD049 | XYD049 (composé 7d) est une Molecular Glue à base de CRBN ciblant GSPT1 (DC50=19 nM), applicable pour l'étude du cancer de la prostate résistant à la castration (CRPC) induit par MYC. Il démontre une puissante inhibition de la croissance des cellules 22Rv1 (IC50=7 nM) et présente une activité antitumorale in vivo. Ce composé régule à la baisse les oncogènes associés au CRPC (AR, AR-v7, PSA, c-Myc) dans les cellules 22Rv1. Structurellement, il est constitué de : 1) un lieur de Molecular Glue (NH2-C5-NH-Boc), 2) un ligand de l'E3 ligase recrutant CRBN (Thalidomide 4-fluoride), et 3) une entité ciblant GSPT1 (GSPT1 ligand-1). La combinaison ligand E3 ligase-lieur forme le conjugué 158. | ||
| E4661 | HbF inducer 2 (dWIZ-2) | dWIZ-2 est un dégradeur de type « colle moléculaire » du facteur de transcription WIZ, dégradant WIZ avec une DC50 de 32 nM. Il induit également de manière robuste l'hémoglobine fœtale (HbF) dans les érythroblastes avec une EC50 de 202 nM. | ||
| E1810 | dCeMM1 | dCeMM1 est un dégradeur de RBM39. Ce composé agit en modifiant l'activité de la ligase CRL4DCAF15 et diminue également les niveaux d'expression de RBM39 dans les cellules KBM7 de type sauvage. | ||
| S1193 | Thalidomide | Le Thalidomide a été introduit comme sédatif, agent immunomodulateur, et est également étudié pour le traitement des symptômes de nombreux cancers. Ce composé inhibe la céréblon (CRBN), une partie du complexe E3 ubiquitine ligase de la culline-4 CUL4-RBX1-DDB1. |
|
|
| S9832 | CC-90009 | CC-90009 est un nouveau modulateur de la ligase E3 cereblon (CRBN) et cible spécifiquement GSPT1 (transition de la phase G1 à S 1) pour la dégradation protéasomale. |
|
|
| S8975 | Mezigdomide (CC-92480) | Mezigdomide (CC-92480) est un nouveau dégradeur de protéines et un modulateur de la cereblon E3 ligase (CELMoD) qui a une activité anti-myélome. |
|
|
Les produits sont destinés à la recherche uniquement. Ne pas utiliser chez l'homme. Nous ne vendons pas aux patients.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Tous droits réservés.