- Inhibitoren
- Antilichamen
- Compoundbibliotheken
- Bioreagentia
- Nieuwe producten
- Contacteer ons
Selleck-producten zijn geciteerd in studies van Nature, Science en Cell.
17 Nobelprijswinnaars hebben 60 papers gepubliceerd met Selleck-producten.
Shimon Sakaguchi, 2025
Nobelprijs voor Fysiologie of Geneeskunde
- Nature Communications 2025;16, Article number:1325
David Baker, 2024
Nobelprijs voor Scheikunde
- Dev Cell 2023;58(20):2163-2180.e9.
Katalin Karikó, 2023
Nobelprijs voor Fysiologie of Geneeskunde
- PLoS One 2015;10(6):e0131141.
David Julius, 2021
Nobelprijs voor Fysiologie of Geneeskunde
- Cell 2017;185-198.e16
Michael Houghton, 2020
Nobelprijs voor Fysiologie of Geneeskunde
- Cell Chem Biol 2020;27(7):780-792.e5
Charles M. Rice, 2020
Nobelprijs voor Fysiologie of Geneeskunde
- Cell 2018;172(3):423-438.e25
William G. Kaelin Jr, 2019
Nobelprijs voor Fysiologie of Geneeskunde
- Cell Metab 2019;29(5):1166-1181.e6
Peter J. Ratcliffe, 2019
Nobelprijs voor Fysiologie of Geneeskunde
- J Clin Invest 2011;121(3):1053-63
Gregg L. Semenza, 2019
Nobelprijs voor Fysiologie of Geneeskunde
- Nat Commun 2019;10(1):2130
James P. Allison, 2018
Nobelprijs voor Fysiologie of Geneeskunde
- Nat Commun 2017;8(1):451
Michael Rosbash, 2017
Nobelprijs voor Fysiologie of Geneeskunde
- Sci Adv. 2020 Aug 12;6(33):eabb8771
Shinya Yamanaka, 2012
Nobelprijs voor Fysiologie of Geneeskunde
- Sci Transl Med 2017;9(391):eaaf3962
Eric Richard Kandel, 2000
Nobelprijs voor Fysiologie of Geneeskunde
- Cell Rep 2018;22(1):59-71
Aziz Sancar, 2015
Nobelprijs voor Scheikunde
- Nat Commun 2016;7:12180
Brian K. Kobilka, 2012
Nobelprijs voor Scheikunde
- Mol Cell 2019;75(1):53-65.e7
Robert Lefkowitz, 2012
Nobelprijs voor Scheikunde
- Am J Physiol Heart Circ Physiol 2015;309(9):H1516-27
Aaron Ciechanover, 2004
Nobelprijs voor Scheikunde
- Nat Cell Biol 2015;17(7):917-29
Signaaltransductieremmers
PD-1/PD-L1
ROCK inhibiteurs
KRas inhibiteurs
CDK inhibiteurs
TGF-beta/Smad inhibiteurs/activateurs
PARP inhibiteurs
HDAC inhibiteurs/activateurs
GSK-3 inhibiteurs
Bcl-2 inhibiteurs
JAK inhibiteurs
PI3K inhibiteurs/activateurs
ATM/ATR inhibiteurs
Caspase inhibiteurs/activateurs
mTOR inhibiteurs/activateurs
Proteasome inhibiteurs
MEK inhibiteurs
Ferroptosis inhibiteurs/inducteurs
Raf inhibiteurs
EZH2 inhibiteurs
EGFR inhibiteurs
Integrase inhibiteurs
VEGFR inhibiteurs
CSF-1R inhibiteurs
Wnt/beta-catenin inhibiteurs/activateurs
DNA-PK inhibiteurs
BET inhibiteurs
Dehydrogenase inhibiteurs
PKA inhibiteurs/activateurs
Akt inhibiteurs/activateurs
PKC inhibiteurs
PRMT inhibiteurs
Secretase inhibiteurs
MDM2/MDMX inhibiteurs/antagonistes
CFTR inhibiteurs/modulateurs
YAP inhibiteurs
Src inhibiteurs
Hedgehog/Smoothened inhibiteurs
STING antagoniste/inhibiteurs
Histone Methyltransferase inhibiteurs
NF-κB inhibiteurs
Transferase inhibiteurs
PDGFR inhibiteurs
E1 Activating inhibiteurs
JNK inhibiteurs/activateurs
p38 MAPK inhibiteurs/activateurs
HSP inhibiteurs
FGFR inhibiteurs
p53 inhibiteurs/activateurs
c-Met inhibiteurs
HIF inhibiteurs/modulateurs
Uitgelichte producten
MRTX1133 is een zeer selectieve remmer van mutant KRAS G12D en kan reversibel binden aan de geactiveerde en geïnactiveerde KRAS G12D-mutanten en hun activiteit remmen. De specificiteit van MRTX1133 voor KRAS G12D is meer dan 1000 keer die van wildtype KRAS.
Osunprotafib (ABBV-CLS-484) is een krachtige PTPN1 of PTPN2-remmer met subnanomolaire activiteit.
Ralometostat (TNG908) is een krachtige, selectieve en hersen-penetrerende inhibitor van PRMT5 met een IC50 van 4 μM, werkzaam via een MTA-coöperatief mechanisme. Het vertoont ook antitumoractiviteit in een xenograftmodel.
IAG933 (YAP-TEAD-IN-3) is een kleine molecule en werkt als een YAP/TAZ-TEAD-remmer. Het remt ook NCI-H2052 en kan worden gebruikt bij onderzoek naar tumorinvasie en metastatische verspreiding van solide tumoren.
GNE-7883 is een potente en allosterische kleine-molecule-remmer van pan-TEAD, die de interacties tussen YAP/TAZ en alle menselijke TEAD-paralogen allosterisch blokkeert door binding aan de TEAD-lipidepocket. Het vermindert effectief de chromatine-toegankelijkheid bij TEAD-motieven, onderdrukt celproliferatie in verschillende cellijnmodellen en bereikt een sterke antitumorale werkzaamheid in vivo. Bovendien overwint het effectief de resistentie tegen KRAS G12C-remmers.
RMC-7977 is een krachtige, omkeerbare, tri-complexe orale remmer die selectief actieve (GTP-gebonden) vormen van KRAS, HRAS en NRAS target, en een breed-spectrum activiteit vertoont tegen zowel mutante als wild-type varianten (een RASMULTI (ON) remmer). Het vertoont ook significante anti-tumor werkzaamheid bij pancreas ductaal adenocarcinoom (PDAC).
Zoldonrasib (RMC-9805) is een oraal actieve remmer van KRAS G12D. RMC-9805 remt de Ras-signalering, wat leidt tot Apoptosis in kankercellen met de KRAS G12D-mutatie.
VT3989 (YAP/TAZ-remmer-3) is een krachtige en selectieve orale remmer van TEAD-auto-palmitoylatie, die de interactie met yes-associated protein (YAP) blokkeert. Het vertoont antitumoractiviteit en toont potentieel voor de behandeling van mesothelioom en solide tumoren met NF2-mutaties.
Navitoclax (ABT-263) is een krachtige remmer van Bcl-xL, Bcl-2 en Bcl-w met een Ki van ≤ 0,5 nM, ≤1 nM en ≤1 nM in celvrije assays, maar bindt zwakker aan Mcl-1 en A1. Fase 2.
Mirdametinib (PD0325901) is een selectieve en niet-ATP-competitieve MEK-remmer met een IC50 van 0,33 nM in celvrije assays, ruwweg 500 keer potenter dan CI-1040 wat betreft de fosforylering van ERK1 en ERK2. Fase 2.
Y-27632 Dihydrochloride is een selectieve ROCK1 en ROCK2 remmer met een Ki van 140 nM en 300 nM in een celvrije test, vertoont >200-voudige selectiviteit ten opzichte van andere kinasen, waaronder PKC, cAMP-afhankelijke proteïnekinase, MLCK en PAK.
SB431542 is een krachtige en selectieve remmer van ALK5 met een IC50 van 94 nM in een celvrije test, 100 keer selectiever voor ALK5 dan p38 MAPK en andere kinasen.
Doxorubicin (Adriamycin) Hydrochloride
Doxorubicin Hydrochloride is een antibioticum en DNA Topoisomerase II Inhibitor met een IC50 van 2,67 μM tegen humaan DNA topoisomerase II. Deze verbinding vermindert de basale fosforylering van AMPK en wordt gebruikt bij de gelijktijdige behandeling van met HIV geïnfecteerde patiënten, maar blijkt een hoog risico te hebben op HBV-reactivering. Dit product kan neerslaan wanneer het wordt opgelost in PBS-oplossing. Het wordt aanbevolen de stamoplossing in zuiver water te bereiden en te verdunnen met zuiver water of fysiologisch zout om de werkzame oplossing te verkrijgen. Het kan worden gebruikt om diermodellen voor nierziekten te induceren.
TMZ(Temozolomide) is een monofunctioneel SN-1 alkylating agent dat stikstofatomen in de DNA-ring en de extracyclische zuurstofgroep kan modificeren, chemisch wordt omgezet naar MTIC en afbreekt tot methyldiazoniumkation, dat methylgroepen overdraagt aan DNA bij fysiologische pH. Een DNA-schade-inductor in L-1210 en L-1210/BCNU-cellen. Temozolomide induceert apoptose en vertoont antitumoractiviteit.
Laduviglusib (CHIR-99021, CT99021) is een GSK-3α en GSK-3β remmer met IC50 van respectievelijk 10 nM en 6,7 nM. CHIR99201 vertoont geen kruisreactiviteit tegen cycline-afhankelijke kinasen (CDK's) en vertoont een 350-voudige selectiviteit ten opzichte van GSK-3β vergeleken met CDK's. CHIR99021 functioneert als een Wnt/β-catenine activator en induceert autofagie.
Bafilomycin A1 (Baf-A1) is een vacuolaire H+-ATPase-remmer met een IC50 van 0,44 nM. Bafilomycin A1 remt autophagy en induceert tegelijkertijd apoptosis.
Staurosporine (STS) is een krachtige PKC remmer voor PKCα, PKCγ en PKCη met een IC50 van 2 nM, 5 nM en 4 nM, minder krachtig voor PKCδ (20 nM), PKCε (73 nM) en weinig actief voor PKCζ (1086 nM) in celvrije assays. Toont ook remmende activiteiten op andere kinasen, zoals PKA, PKG, S6K, CaMKII, etc. Fase 3.
Thiazovivin is een nieuwe ROCK-remmer met een IC50 van 0,5 μM in een celvrije test, die de overleving van hESC's na dissociatie van één cel bevordert.
Forskolin (Colforsin) is een ubiquitaire activator van eukaryote adenylyl cyclase (AC) in een breed scala aan celtypen, vaak gebruikt om de cAMP-niveaus te verhogen bij de studie en het onderzoek naar celfysiologie. Forskolin activeert ook PXR- en FXR-activiteit. Forskolin stimuleert autophagy.
MG132 ((S,R,S)-(-)-MG132, Z-Leu-D-Leu-Leu-al) is een krachtige remmer van het proteasome (ChTL, TL en PGPH). MG132 remt ook calpaïne (IC50=1,2 μM). MG132 kan worden gebruikt om diermodellen van de ziekte van Parkinson op te wekken.
Pidnarulex (CX-5461) is een remmer van rRNA-synthese, remt selectief de Pol I-gestuurde transcriptie van rRNA met een IC50 van 142 nM in HCT-116-, A375- en MIA PaCa-2-cellen, heeft geen effect op Pol II en bezit een 250- tot 300-voudige selectiviteit voor remming van rRNA-transcriptie versus DNA-replicatie en eiwittranslatie.
CUDC-907 is een dubbele PI3K- en HDAC-remmer voor PI3Kα en HDAC1/2/3/10 met respectievelijk een IC50 van 19 nM en 1,7 nM/5 nM/1,8 nM/2,8 nM. CUDC-907 induceert celcyclusarrest en apoptosis in borstkankercellen. Fase 1.
Laduviglusib (CHIR-99021) Hydrochloride
Laduviglusib (CHIR-99021; CT99021) HCl is hydrochloride van CHIR-99021, een GSK-3
l/
l-remmer met een IC50 van 10 nM/6,7 nM; CHIR-99021 vertoont een selectiviteit van meer dan 500-voudig voor GSK-3 ten opzichte van zijn nauwste homologen Cdc2 en ERK2. CHIR-99021 is een potente farmacologische activator van de Wnt/beta-catenine-signaalroute. CHIR-99021 redt significant lichtgeïnduceerde autofagie en verhoogt GR, ROR
l en autofagie-gerelateerde eiwitten.
SBE-β-CD is een nieuwe, chemisch gemodificeerde cyclodextrine met een structuur die is ontworpen om de oplosbaarheid en stabiliteit van geneesmiddelen te optimaliseren.
PEG300 (Polyethyleenglycol 300) is een watermengbaar polyether dat veel gebruikt wordt in de biochemie, structurele biologie en geneeskunde, naast de farmaceutische en chemische industrie. Het dient als een soort oplosmiddel, hulpstof, smeermiddel en chemisch reagens. PEG300 helpt bij de in situ vorming van hydrogels bij menging met zijde. Deze PEG-zijde hydrogels zijn van belang voor vele biomedische toepassingen, zoals anti-fouling en anti-adhesie.
Darovasertib (LXS-196, IDE-196) is een selectieve remmer van protein kinase C (PKC).
Z-VAD-FMK (Z-VAD(OMe)-FMK) is een celpermeabele, irreversibele pan-caspase remmer, die alle kenmerken van Apoptosis in THP.1- en Jurkat T-cellen blokkeert.
Wnt-C59 (C59) is een PORCN-remmer voor Wnt3A-gemedieerde activering van een gemultimeriseerde TCF-bindingsplaats die luciferase aandrijft met een IC50 van 74 pM in HEK293-cellen.
Talazoparib (BMN 673, LT-673) is een nieuwe PARP remmer met IC50 van 0,57 nM voor PARP1 in een celvrije test. Het is ook een krachtige remmer van PARP-2, maar remt PARG niet en is zeer gevoelig voor PTEN-mutatie. Fase 3.
IWR-1-endo (endo-IWR 1, IWR-1) is een Wnt pathway-remmer met IC50 van 180 nM in L-cellen die Wnt3A tot expressie brengen, induceert Axin2-eiwitniveaus en bevordert
a-catenine-fosforylatie door Axin-gescaffolde afbraakcomplexen te stabiliseren.
(-)-Blebbistatin ((S)-(-)-Blebbistatin) is een celpermeabele remmer voor non-muscle myosine II ATPase met een IC50 van ~2 μM in celvrije assays, remt myosine lichte keten kinase niet, remt contractie van de splijtingsgroeve zonder mitose of de assemblage van de contractiele ring te verstoren.
Tazemetostat (EPZ-6438, E7438) is een potente en selectieve EZH2-remmer met Ki en IC50 van 2,5 nM en 11 nM in celvrije assays, wat een 35-voudige selectiviteit ten opzichte van EZH1 en >4.500-voudige selectiviteit ten opzichte van 14 andere HMT's vertoont.
RepSox (E-616452, SJN 2511, ALK5 Inhibitor II) is een potente en selectieve remmer van de TGFβR-1/ALK5 met een IC50 van 23 nM en 4 nM voor respectievelijk ATP-binding aan ALK5 en ALK5-autofosforylering in celvrije assays.
Erastin is een ferroptosis-activator die inwerkt op mitochondriale VDAC, met selectiviteit voor tumorcellen die oncogeen RAS dragen. Oplossingen zijn instabiel en moeten vers worden bereid.
Osimertinib (AZD9291) is een orale, irreversibele en mutant-selectieve EGFR-remmer met een IC50 van respectievelijk 12,92, 11,44 en 493,8 nM voor Exon 19-deletie EGFR, L858R/T790M EGFR en WT EGFR in LoVo-cellen. Fase 3.
Vactosertib (TEW-7197, EW-7197) is een zeer potente, selectieve en oraal biologisch beschikbare TGF-eta-receptor ALK4/ALK5-remmer met een IC50 van respectievelijk 13 nM en 11 nM. Fase 1.
Telaglenastat (CB-839) is een potente, selectieve en oraal biologisch beschikbare glutaminase-remmer met een IC50 van 24 nM voor recombinant humaan GAC. CB-839 (Telaglenastat) induceert autophagy en heeft antitumoractiviteit. Fase 1.
Ceralasertib (AZD6738) is een oraal actieve en selectieve ATR-kinaseremmer met een IC50 van 1 nM. Fase 1/2.
Cabotegravir (GSK744, GSK1265744, S/GSK1265744) is een langwerkende HIV integrase remmer tegen een breed scala aan HIV-subtypen, en remt de HIV-1 integrase gekatalyseerde strengoverdrachtsreactie met een IC50 van 3,0 nM. Fase 2.
Emricasan (IDN-6556, PF 03491390, PF-03491390) is een krachtige irreversibele pan-caspase remmer. Emricasan is een remmer van Zika virusinfectie.
Pelabresib (CPI-0610) is een potente en selectieve benzoisoxazoloazepine BET bromodomain inhibitor met een IC50 van 39 nM voor BRD4-BD1 in een TR-FRET assay en ondergaat momenteel klinische studies bij mensen voor hematologische maligniteiten. CPI-0610 remt de expressie van Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) doelgenen.
Dibutyryl cAMP (db cAMP/Bucladesine) sodium
Bucladesine natrium is een celpermeabele PKA-activator door de werking van endogeen cAMP na te bootsen. Dibutyryl-cAMP (Bucladesine) is ook een fosfodiësterase (PDE)-remmer.
Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) is een Bcl-2-selectieve remmer met Ki van <0.01 nM in celvrije assays, >4800-voudig selectiever versus Bcl-xL en Bcl-w, en geen activiteit ten opzichte van Mcl-1. Van Venetoclax wordt gemeld dat het celgroeionderdrukking, apoptose, celcyclusarrest en autophagy induceert in triple-negatieve borstkanker MDA-MB-231-cellen. Fase 3.
Vorapaxar (SCH 530348, MK-5348) is een krachtige en oraal actieve trombine receptor (PAR-1) antagonist met een Ki van 8,1 nM.
Nedisertib (M3814, Peposertib, MSC2490484A) is een oraal biologisch beschikbare, zeer krachtige en selectieve remmer van DNA activated protein kinase (DNA-PK) met een IC50 van < 3 nM.
Inavolisib (GDC-0077, RG6114, RO-7113755) is een krachtige selectieve remmer van PI3K alpha (PI3K ) met een IC50 van 0.038 nM. GDC-0077 is >300-voudig selectiever voor PI3K alpha dan voor de andere klasse I PI3K-isoformen (beta, delta en gamma) en >2000-voudig selectiever dan voor PIK-familieleden. GDC-0077 bindt aan de ATP-bindingsplaats van PI3K en remt de fosforylering van PIP2 tot PIP3.
Deucravacitinib (BMS-986165) is een zeer potente en selectieve allosterische remmer van Tyk2 met een Ki-waarde van 0,02 nM voor binding aan het Tyk2-pseudokinase domein. Het is zeer selectief tegenover een panel van 265 kinasen en pseudokinasen.
CD38 inhibitor 1 (compound 78c)
CD38 inhibitor 1 (compound 78c, CD38-IN-78c, MDK-7553) is een krachtige remmer van CD38 met een IC50 van respectievelijk 7,3 nM en 1,9 nM voor menselijk CD38 en muis CD38.
Zotatifin (eFT226) is een zeer effectieve en sequentie-selectieve remmer van het RNA-helicase eIF4A. Het bevordert de binding van eIF4A aan specifieke mRNA-sequenties met herkenningsmotieven in de 5'-UTR's, met een IC50 van 2 nM, en verstoort de assemblage van het eIF4F-initiatiecomplex. Door de interactie tussen eIF4A en polypurine RNA-sequenties of structurele motieven te verbeteren, zet zotatifin eIF4A om in een sequentie-specifieke translatieonderdrukker, waardoor de translatie van bepaalde doelgenen wordt gereguleerd. Het vertoont ook antitumoractiviteit.
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.