| S1489 |
PIK-93
|
PIK-93 is de eerste krachtige, synthetische PI4K (PI4KIIIβ)-remmer met een IC50 van 19 nM; deze verbinding remt PI3Kα met een IC50 van 39 nM.
|
-
Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01085-9
-
Cell Rep, 2025, 44(5):115634
-
Sci Rep, 2025, 15(1):28778
|
|
| S0041 |
UCB9608
|
UCB9608 (verbinding 44) is een krachtige, selectieve en oraal biologisch beschikbare remmer van PI4KIIIβ met een IC50 van 11 nM. Deze verbinding is een krachtig immunosuppressivum dat de metabole stabiliteit verbetert en een uitstekend farmacokinetisch profiel vertoont.
|
|
|
| E2981 |
PI4KIIIbeta-IN-10
|
PI4KIIIbeta-IN-10 is een krachtige remmer van PI4KIIIβ met een IC50 van 3,6 nM. Het vertoont ook een zwakke remming van PI3KC2γ, PI3Kα en PI4KIIIα, en <20% remming bij concentraties tot 20 µM voor PI4K2α, PI4K2β en PI3Kβ.
|
|
|
| S6571 |
BQR695
|
BQR695 (NVP-BQR695) is een chinoxaline die een sub-micromolaire potentie vertoont tegen humaan PI4KIIIβ (IC50~90 nM).
|
|
|
| S6574 |
KDU691
|
KDU691 is een Plasmodium PI4K-specifieke remmer met IC50-waarden van respectievelijk 0,18 μM en 0,061 μM tegen hypnozoïetvormen en leverschizonten.
|
|
|
| E2374 |
PI-273
|
PI-273, de eerste reversibele en specifieke fosfatidylinositol 4-kinase (PI4KIIα)-remmer met een IC50 van 0,47 μM, kan de proliferatie van borstkankercellen remmen, de celcyclus blokkeren en cel apoptose induceren.
|
|
|
| S2728 |
AG-1478
|
AG-1478 is een selectieve EGFR-remmer met een IC50 van 3 nM in celvrije assays, vrijwel geen activiteit op HER2-Neu, PDGFR, Trk, Bcr-Abl en InsR. Deze verbinding remt het encefalomyocarditisvirus (EMCV) en het hepatitis C-virus (HCV) door zich te richten op fosfatidylinositol 4-kinase IIIα (PI4KA).
|
-
Cell Death Dis, 2025, 16(1):479
-
J Stroke Cerebrovasc Dis, 2025, 34(6):108315
-
Biomed Pharmacother, 2024, 180:117523
|
|