| S2593 |
Tolvaptan
|
Tolvaptan (OPC-41061) is een oraal werkzame niet-peptide arginine vasopressin V2 receptor-antagonist met een IC50 van 3 nM, gebruikt voor de behandeling van hyponatriëmie.
|
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
-
Int Immunopharmacol, 2024, 127:111378
-
Acta Physiol (Oxf), 2021, 10.1111/apha.13661
|
|
| S2116 |
Conivaptan HCl
|
Conivaptan HCl(YM 087) is een oraal actieve, niet-peptide, vasopressine V1A en V2 receptor antagonist, gebruikt bij de behandeling van euvolemische en hypervolemische hyponatriëmie.
|
-
Sci Bull (Beijing), 2024, 69(12):1936-1953
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
-
Cell Res, 2022, 1-17
|
|
| S2920 |
Mozavaptan
|
Mozavaptan (OPC-31260) is een nieuwe competitieve vasopressin receptorantagonist voor zowel V1- als V2-receptoren met een IC50 van respectievelijk 1,2 μM en 14 nM.
|
-
Life Sci, 2019, 10.1016/j.lfs.2019.05.049
-
Am J Med Sci, 2019, 357(3):247-254
|
|
| S0007 |
RO 5028442 (RG7713)
|
RO 5028442 (RG7713) is een zeer potente en selectieve hersendoordringende Vasopressin 1a (V1a) receptor antagonist met Ki-waarden van 1 nM voor hV1a en 39 nM voor mV1a.
|
|
|
| S2815 |
Lixivaptan (VPA-985)
|
Lixivaptan (VPA-985, CRTX 080, WAY VPA 985) is een orale, niet-peptide, selectieve V2 receptor vasopressine-antagonist met IC50's van respectievelijk 1,2 nM en 2,3 nM voor humane V2-receptor en rat V2-receptor.
|
|
|
| E4957 |
Mozavaptan (hydrochloride)
|
Mozavaptan hydrochloride (OPC 31260 HCl), een benzazepinederivaat, is een krachtige, selectieve, competitieve en oraal actieve antagonist van de vasopressin V2 receptor met een IC50-waarde van 14 nM. Het vertoont een ~85-voudige selectiviteit voor de V2-receptor boven de V1-receptor en heeft het potentieel voor de behandeling van hyponatriëmie, het syndroom van inadequate antidiuretische hormoonsecretie (SIADH) en congestief hartfalen.
|
|
|