NSD
Autre Epigenetics Inhibiteurs
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations d'utilisation du produit | Validations de produits |
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| S7853 | Pelabresib (CPI-0610) | Pelabresib (CPI-0610) est un inhibiteur puissant et sélectif de la BET bromodomaine de benzoisoxazoloazépine avec une IC50 de 39 nM pour BRD4-BD1 dans le test TR-FRET et est actuellement en essais cliniques chez l'homme pour les hémopathies malignes. CPI-0610 inhibe l'expression des gènes cibles de Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3). |
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| S7110 | (+)-JQ1 | (+)-JQ1 est un inhibiteur de la bromodomaine BET, avec une IC50 de 77 nM/33 nM pour BRD4(1/2) dans les essais acellulaires, se liant à tous les bromodomaines de la famille BET, mais pas aux bromodomaines en dehors de la famille BET. Le (+)-JQ1 supprime la prolifération cellulaire en induisant l'autophagy. Le (+)-JQ1 inhibe l'expression des gènes cibles de la Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3). |
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| E1059 | UNC6934 | UNC6934 est une sonde chimique ciblant le domaine PWWP (PWWP1) N-terminal de NSD2. Ce composé est un antagoniste puissant de NSD2-PWWP1 avec un Kd (SPR) de 80 nM et est sélectif pour NSD2-PWWP1 par rapport à 14 autres domaines PWWP, y compris NSD3-PWWP1. Il perturbe l'interaction NSD2-PWWP1 avec les nucléosomes H3K36me2 dans les cellules U2OS, mesurée par un dosage NanoBret avec une IC50 de 1,09 μM. |
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| E8304 | LLC0424 | YJ9069 est un dégradeur PROTAC puissant, sélectif et biodisponible par voie orale de CDK12/CDK13. Il inhibe la prolifération des cellules cancéreuses de la prostate en induisant des défauts d'élongation transcriptionnelle dépendants de la longueur des gènes, entraînant des dommages à l'ADN, un arrêt du cycle cellulaire et une suppression significative de la croissance tumorale in vivo. | ||
| E6831New | Gintemetostat | Le KTX-1001 (Gintemetostat) est un inhibiteur de l'histone méthyltransférase NSD2/MMSET spécifique et actif par voie orale, avec une CI50 du NSD2 humain de 0,460 (0,040) nM et de 2,32 (0,47) nM pour le domaine SET. Il améliore également les thérapies immunomodulatrices et immunodirigées dans des modèles précliniques de myélome multiple. | ||
| E1613 | UNC8153 | UNC8153 est un dégradeur sélectif du récepteur nucléaire liant le domaine SET 2 (NSD2) avec une Kd de liaison de 24 nM, réduisant efficacement les niveaux de protéine NSD2 et la marque de chromatine diméthylate lysine 36 de l'histone 3 (H3K36me2). Sa simple tête de guerre favorise la dégradation de NSD2 dépendante du protéasome via un nouveau mécanisme. | ||
| S7360 | Birabresib (OTX015) | Birabresib (OTX015, MK 8628) est un puissant inhibiteur de BET bromodomain avec une EC50 allant de 10 à 19 nM pour BRD2, BRD3 et BRD4 dans des essais sans cellules. Il inhibe l'expression des gènes cibles de la Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3). |
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| S8006 | BIX-01294 Trihydrochloride | Le BIX-01294 trihydrochloride est un inhibiteur de l'histone méthyltransférase G9a avec un IC50 de 2,7 μM dans un essai sans cellules, il réduit le H3K9me2 des histones en vrac, il inhibe aussi faiblement le GLP (principalement H3K9me3), aucune activité significative n'étant observée sur les autres histone méthyltransférases. Le BIX01294 induit l'autophagy. Le BIX01294 inhibe également la méthylation H3K36 par les oncoprotéines NSD1, NSD2 et NSD3. |
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| S8344 | AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid | AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid (sel de HNT) est un inhibiteur de bromodomaine BET/BRD4 puissant, sélectif et disponible par voie orale, avec un pKi de 8,3 pour BRD4. AZD5153 inhibe l'expression des gènes cibles de la protéine Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3). NSD3, via H3K36me2, agit comme un dérégulateur épigénétique pour faciliter l'expression des gènes favorisant l'oncogenèse. |
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| E1520 | NSC 663284 | NSC 663284 (DA-3003-10) est un inhibiteur de phosphatase à double spécificité puissant, perméable aux cellules et irréversible de Cdc25, et présente une IC50 de 0,21 μM pour Cdc25B2 et est 20 et 450 fois hautement sélectif contre Cdc25B2. Ce composé inhibe également NSD2 avec une IC50 de 170 nM via une interaction directe avec le domaine catalytique SET. |
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