p38 MAPK Inhibiteurs | p38 MAPK Inhibitors
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations d'utilisation du produit | Validations de produits |
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| S2266 | Asiatic Acid | L'Asiatic acid (acide dammarolique, acide asiatique) est l'aglycone de l'asiaticoside isolé de la plante Centella asiatica, couramment utilisée dans la cicatrisation des plaies. |
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| S8124 | BMS-582949 | BMS-582949 (PS540446) est un inhibiteur puissant et sélectif de la p38 mitogen-activated protein kinase (p38 MAPK) avec une IC50 de 13 nM, inhibant à la fois l'activité de la kinase p38 et l'activation de p38. |
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| S7214 | Skepinone-L | Skepinone-L (CBS3830) est un inhibiteur sélectif de la p38α-MAPK avec un IC50 de 5 nM. |
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| S2928 | TAK-715 | TAK-715 est un inhibiteur de la p38 MAPK pour p38α avec une IC50 de 7,1 nM, 28 fois plus sélectif pour p38α que pour p38β, sans inhibition de p38γ/δ, JNK1, ERK1, IKKβ, MEKK1 ou TAK1. Phase 2. |
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| S8125 | Pamapimod | Pamapimod (R-1503, Ro4402257) est un nouvel inhibiteur sélectif de la p38 mitogen-activated protein kinase. Il inhibe l'activité enzymatique de p38α et p38β avec des valeurs IC50 de 0,014±0,002 et 0,48±0,04 microM, respectivement, sans activité contre les isoformes p38delta ou p38gamma. |
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| S7799 | Pexmetinib | Pexmetinib est un double inhibiteur p38 MAPK/Tie-2 puissant et biodisponible par voie orale, avec une IC50 de 4 nM/18 nM dans une lignée cellulaire HEK-293. Phase 1. |
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| S5183 | PD 169316 | PD 169316 est un inhibiteur puissant, sélectif et perméable aux cellules de la p38 MAP kinase avec une CI50 de 89 nM. PD169316 abroge la signalisation initiée par TGFbeta et Activin A. PD169316 montre une activité antivirale contre Enterovirus71. |
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| S6502 | SD 0006 | SD0006 est un inhibiteur de la p38 kinase-alpha (p38alpha) avec des valeurs d'IC50 de 0,016 μM et 0,677 μM pour p38α et p38β. Il est sélectif pour la p38α kinase par rapport à plus de 50 autres kinases criblées (y compris p38γ et p38δ avec une sélectivité modeste par rapport à p38β). |
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| S0542 | R1487 | R1487 est un inhibiteur oralement biodisponible et hautement sélectif de la p38α avec une valeur d'IC50 de 10 nM. |
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| E4791 | Adezmapimod hydrochloride | Adezmapimod hydrochloride (RWJ 64809 hydrochloride, SB 203580 hydrochloride) est un inhibiteur du membre de la famille MAPK dénommé protéine kinase 2a activée par le stress (SAPK2a; également connue sous le nom de p38). Il présente des CI50 de SAPK2a/p38 et SAPK2b/p38β2 avec des valeurs de CI50 de 50 nM et 500 nM respectivement et peut être utilisé dans la recherche sur les maladies inflammatoires chroniques, telles que la polyarthrite rhumatoïde. |
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| E0526 | sappanone A | Le sappanone A, un homoisoflavanone isolé du bois de cœur de Caesalpinia sappan (Légumineuses), induit l'expression de HO-1 en activant Nrf2 via la voie p38 MAPK, supprime l'activation de NF-κB induite par le LPS en supprimant la phosphorylation de RelA/p65 à la Ser536, exerçant ainsi son effet anti-inflammatoire. |
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| E2630 | SKF-86002 | SKF-86002 est un inhibiteur oralement actif de la p38 MAPK, inhibe la production d'IL-1 et TNF-α stimulée par les lipopolysaccharides (LPS) dans les monocytes humains avec une IC50 de 1 μM, et inhibe également le métabolisme de l'acide arachidonique médié par la lipoxygénase et la cyclooxygénase. |
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| S3888 | 3,4',5-Trimethoxy-trans-stilbene | Le 3,4',5-Trimethoxy-trans-stilbene (MR-3) est un dérivé méthylé du resvératrol et montre des effets inhibiteurs plus puissants sur la croissance des cellules cancéreuses humaines (HT-29, PC-3, COLO 205) avec des valeurs d'IC50 de 81,31, 42,71 et 6,25 μM, respectivement. |
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| E2372 | p38-α MAPK-IN-1 | p38- \u03b1 MAPK-IN-1 est un inhibiteur de p38-\u03b1, avec une valeur IC50 de 2300 nM dans le test de d eplacement EFC, et de 5500 nM dans le test HTRF. | ||
| E5786 | SB 202190 hydrochloride | Le SB 202190 hydrochloride est un inhibiteur sélectif de la p38 MAP kinase avec des valeurs d'IC50 de 50 nM pour p38α et 100 nM pour p38β2. Il présente une activité anticancéreuse, induit l'autophagie et est étudié pour son rôle dans la mémoire spatiale dépendante de l'hippocampe et la régulation apoptotique sous ischémie chronique. | ||
| E3328 | Suberect spatholobus stem Extract | Suberect spatholobus stem Extract est extrait de la tige de Suberect spatholobus, qui peut inhiber la voie de signalisation TGF-β1/p38MAPK et la synthèse de ColⅠ, jouant ainsi un rôle dans le traitement de la fibrose hépatique. | ||
| E0114 | Dilmapimod (SB-681323) | Dilmapimod (SB-681323,GW 681323) est un puissant inhibiteur de la p38 MAPK qui supprime potentiellement l'inflammation dans la bronchopneumopathie chronique obstructive. | ||
| S0387 | SB 242235 | Le SB-2422235 est un inhibiteur puissant et sélectif de la p38 MAP kinase, il inhibe la p38 MAP kinase induite par l'IL-1β avec une IC50 d'environ 1,0 μM dans les chondrocytes humains primaires. | ||
| S0388 | SD169 | Le SD-169 (5-Carbamoylindole) est un inhibiteur sélectif de la p38α MAPK, capable de réduire l'expression de p38 et HSP60 dans les cellules T des îlots bêta pancréatiques. | ||
| E3592 | Panax notoginseng Root Extract | Panax Notoginseng Root Extract est extrait de la racine de Panax Notoginseng, qui exerce un effet protecteur sur le syndrome métabolique par l'activation thermogénique des adipocytes médiée par la MAPK. | ||
| E3593 | Panax notoginseng Rhizoma Extract | Panax Notoginseng Rhizoma Extract est extrait du rhizome de Panax Notoginseng, qui exerce un effet protecteur sur le syndrome métabolique par l'activation thermogénique du tissu adipeux médiée par MAPK. | ||
| S6807 | TA-02 | Le TA-02 est un inhibiteur de la p38 MAPK avec une IC50 de 20 nM. Ce composé inhibe particulièrement le TGFBR-2. | ||
| E3786 | Radix Scrophulariae Extract | Radix Scrophulariae Extract est dérivé de Radix Scrophulariae, qui a des effets anti-apoptotiques et anti-inflammatoires, agissant potentiellement en affectant la voie de signalisation des protéines kinases activées par les mitogènes (MAPKs) et l'inhibition de la voie NF-κB. | ||
| E1938 | HRX215 | HRX215 (Darizmetinib) est un inhibiteur de première classe, très puissant, sélectif et actif par voie orale de MKK4 avec une IC50 de 0,02 µM. Il améliore la régénération hépatique, prévient l'insuffisance hépatique après une hépatectomie étendue chez les porcs, et a le potentiel de prévenir l'insuffisance hépatique après des résections hépatiques oncologiques majeures ou la transplantation de petits greffons hépatiques chez l'homme. | ||
| E3033 | Pulsatillae Extract | Pulsatillae Extract est extrait de Pulsatilla chinensis, dont le principal constituant actif peut réduire la tumorigénèse, les métastases et l'immunosuppression tumorale via la perturbation de la voie de signalisation MAPK. | ||
| S5958 | Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) | La Metformin (1,1-diméthylbiguanide), un médicament largement utilisé pour le traitement du diabète de type 2, active la protéine kinase activée par l'AMP (AMPK) dans les hépatocytes. La Metformin favorise la mitophagy dans les cellules mononucléaires. La Metformin induit l'apoptose des cellules cancéreuses du poumon en activant la voie JNK/p38 MAPK et GADD153. |
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| S7686 | ML141 (CID-2950007) | ML141 (CID-2950007) est démontré comme étant un inhibiteur non compétitif puissant, sélectif et réversible de la Cdc42 GTPase, adapté aux essais in vitro, avec une IC50 de 200 nM et une sélectivité contre d'autres membres de la famille Rho des GTPases (Rac1, Rab2, Rab7). Le ML141 est associé à une augmentation de l'activation de p38 et peut induire une apoptose/sénescence dépendante de p38. Le ML141 protège également les cellules de neuroblastome de l'apoptose induite par la metformine. |
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| S2271 | Berberine chloride | Berberine chloride est un sel d'ammonium quaternaire du groupe des alcaloïdes d'isoquinoléine. Ce composé active la caspase 3 et la caspase 8, le clivage de la poly ADP-ribose polymérase (PARP) et la libération du cytochrome c. Il diminue l'expression de c-IAP1, de Bcl-2 et de Bcl-XL. Ce produit chimique induit l'apoptosis avec une phosphorylation soutenue de JNK et de p38 MAPK, ainsi que la génération des ROS. C'est un double inhibiteur de la topoisomerase I et II. C'est également un modulateur potentiel de l'autophagy. |
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| S8706 | UM-164 | UM-164 est un double inhibiteur c-Src/p38 très puissant de c-Src avec une constante de liaison Kd de 2,7 nM pour c-Src et ce composé inhibe à la fois p38α et p38β. |
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| S3940 | 3'-Hydroxypterostilbene | Le 3'-Hydroxypterostilbene (3'-HPT) est l'un des constituants actifs de Sphaerophysa salsula et de Pterocarpus marsupium qui pourrait être utile dans le traitement de différents types d'hémopathies malignes. Ce composé, un analogue naturel du ptérostilbène, inhibe efficacement la croissance des cellules cancéreuses du côlon humain (CI50 de 9,0, 40,2 et 70,9 µM pour les cellules COLO 205, HCT-116 et HT-29, respectivement) en induisant l'apoptose et l'autophagie. Il inhibe les voies PI3K/Akt/mTOR/p70S6K et p38 MAPK et active les voies ERK1/2, JNK1/2 MAPK. |
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| S5967 | Berberine chloride hydrate | Berberine (Natural Yellow 18) chloride hydrate est un sel d'ammonium quaternaire du groupe des alcaloïdes isoquinolines. Berberine active la caspase 3 et la caspase 8, le clivage de la poly ADP-ribose polymérase (PARP) et la libération du cytochrome c. Berberine chloride diminue l'expression de c-IAP1, Bcl-2 et Bcl-XL. Berberine chloride induit l'apoptose avec une phosphorylation soutenue de JNK et p38 MAPK, ainsi que la génération de ROS. Berberine chloride est un double inhibiteur de la topoisomérase I et II. Berberine chloride est également un modulateur potentiel de l'autophagie. |
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| S0752 | AUDA | AUDA (composé 43) est un puissant inhibiteur de l'époxyde hydrolase soluble (sEH) avec une IC50 de 18 nM et 69 nM pour la sEH de souris et la sEH humaine, respectivement. Ce composé a une activité anti-inflammatoire qui réduit l'expression protéique de MMP-9, IL-1β, TNF-α et TGF-β. Il régule à la baisse les voies de signalisation Smad3 et p38. |
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| E2399 | Falnidamol | Falnidamol (BIBX1382) est un inhibiteur sélectif du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR), exerçant un rôle anticancéreux dans les carcinomes épidermoïdes de la tête et du cou humains in vitro et in vivo en supprimant la signalisation des protéines kinases activées par les mitogènes (MAPK). |
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| S6347 | 5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA) | La 5'-N-éthylcarboxamidoadénosine (NECA, 5'-(N-éthylcarboxamido)adénosine, adénosine-5'N-éthylcarboxamide, 5'-éthylcarboxamidoadénosine) est un agoniste stable et non sélectif du adenosine receptor. Elle agit via de multiples mécanismes, notamment : la réduction du stress oxydatif induit par le diabète, l'inhibition de l'expression génique de l'IL-18, du TNF-α et de l'ICAM-1 (intercellular adhesion molecule 1 (CD54)), et le blocage de l'activation de la voie JNK-MAPK. |
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| E2661 | Chitosan oligosaccharide | Chitosan oligosaccharide (COS) est un oligomère de d-glucosamine lié en β-(1➔4), dont les actions impliquent la modulation de plusieurs voies importantes, y compris la suppression du facteur nucléaire kappa B (NF-κB) et des protéines kinases activées par les mitogènes (MAPK) et l'activation de la protéine kinase activée par l'AMP (AMPK). |
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| S9514 | Rotundic acid | L'acide rotundique (Rutundic acid), un composé naturel, présente des activités cytotoxiques envers les lignées cellulaires de carcinome hépatocellulaire humain (HepG2), de mélanome malin (A375), de CPSC (NCI-H446), de cancer du sein (MCF-7) et de cancer du côlon (HT-29). L'AR induit un arrêt du cycle cellulaire, des dommages à l'ADN et l'apoptose en modulant les voies AKT/mTOR et MAPK. | ||
| E7844New | Tpl2 Kinase Inhibitor 1 | Tpl2 Kinase Inhibitor 1 est un dérivé 3-pyridylméthylamino qui inhibe sélectivement Tpl2 (IC50=50 nM). Tpl2, également connue sous le nom de COT kinase ou MAP3K8, est ciblée par ce composé qui module les réponses inflammatoires et influence certaines voies de progression du cancer. | ||
| E3566 | Largeleaf Gentian Root Extract | Largeleaf Gentian Root Extract est extrait de la racine de Gentiana macrophylla, qui peut moduler la voie CD147/p38/NF-κB. | ||
| S8989 | Xanthatin | La Xanthatin est une lactone sesquiterpène isolée des feuilles de Xanthium strumarium, qui peut inhiber les voies de signalisation du facteur nucléaire kappa-B (NF-κB), de la protéine kinase activée par les mitogènes (MAPK) et du transducteur de signal et activateur de la transcription (STATs). | ||
| S4884 | Trans-Zeatin | La trans-zéatine ((E)-zéatine) fait partie de la famille des hormones de croissance végétales appelées cytokinines, qui régulent la division cellulaire, le développement et le traitement des nutriments. Ce composé inhibe l'expression de la MMP-1 induite par les UVB, l'activation de c-Jun et la phosphorylation des kinases ERK, JNK et p38 MAP (MAPK) de manière dose-dépendante. | ||
| E3656 | Dichroa febrifuga Extract | L'extrait de Dichroa Febrifuga est extrait de Dichroa Febrifuga, qui peut supprimer les voies de signalisation PI3K/AKT et MAPK. | ||
| S9315 | Praeruptorin A | La Praeruptorine A, une pyranocumarine naturelle, est isolée de la racine séchée de Peucedanum praeruptorum Dunn. Ce composé inhibe la signalisation p38/Akt-c-Fos-NFATc1 et l'oscillation de Ca2+ indépendante de la PLCγ. Il peut significativement réguler à la hausse l'expression de la protéine 2 associée à la résistance multidrogue via la voie médiée par le récepteur des androstanes constitutifs in vitro, et cela devrait être considéré comme une interaction plante-médicament. | ||
| S6920 | SEA0400 | SEA0400 est un inhibiteur sélectif et puissant de l'échangeur Na+-Ca2+ (NCX) qui inhibe l'absorption de Ca2+ dépendante du Na+ dans les neurones, les astrocytes et la microglie en culture avec une IC50 de 33 nM, 5,0 nM et 8,3 nM, respectivement. Ce composé empêche le nitroprussiate de sodium (SNP) d'augmenter la phosphorylation d'ERK et de p38 MAPK et la production d'espèces réactives de l'oxygène (ROS) d'une manière dépendante du Ca(2+) extracellulaire. | ||
| E3365 | Weigela Grandiflora Fortune Extract | Weigela Grandiflora Fortune Extract est extrait de Weigela Grandiflora Fortune, qui diminue l'expression des médiateurs inflammatoires médiée par l'infection en inhibant les voies de signalisation AKT/NF-κB et MAPK. | ||
| S0844 | NDMC101 | NDMC101 inhibe l'ostéoclastogenèse, ce qui améliore également le gonflement des pattes et la destruction osseuse inflammatoire, en association avec l'inhibition de facteurs de transcription tels que NF-κB et NFATc1 ainsi que de multiples protéines kinases, y compris p38, ERK et JNK. | ||
| S9075 | Mulberroside A | Mulberroside A, isolé de l'extrait éthanolique des racines de Morus alba, est largement employé comme ingrédient actif dans les produits cosmétiques en raison de ses activités anti-tyrosinase et antioxydantes. Ce composé diminue les expressions de TNF-α, IL-1β et IL-6 et inhibe l'activation de NALP3, caspase-1 et NF-κB et la phosphorylation de ERK, JNK et p38. | ||
| S0186 | TA-01 | TA-01 est un puissant inhibiteur de CK1δ/ε et p38 MAPK avec des IC50 de 6,4 nM, 6,8 nM et 6,7 nM pour CK1ε, CK1δ et p38 MAPK, respectivement. |
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