phosphatase Inhibiteurs (phosphatase Inhibitors)

Produits sélectifs d'isoformes

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E1207 Osunprotafib (ABBV-CLS-484) Osunprotafib (ABBV-CLS-484) est un puissant inhibiteur de PTPN1 ou PTPN2 avec une activité sub-nanomolaire.
S5003 FK506 (Tacrolimus) Le Tacrolimus (FK506) est une lactone macrolide à 23 chaînons, il réduit l'activité peptidyl-prolyl isomérase dans les cellules T en se liant à l'immunophiline FKBP12 (FK506 binding protein), créant un nouveau complexe. Le Tacrolimus inhibe également l'activité de la phosphatase de la calcineurin. Le Tacrolimus induit l'autophagy des cellules endothéliales vasculaires.
Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(4):e2418317122
J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):32
PLoS Pathog, 2025, 21(1):e1012872
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S2286 Cyclosporin A Cyclosporin A, un oligopeptide cyclique non polaire, est un agent immunosuppresseur qui se lie à la cyclophiline et inhibe ensuite la calcineurine avec une IC50 de 7 nM dans un essai sans cellules. La Cyclosporin A est généralement administrée après une chirurgie de transplantation pour prévenir le rejet et a été utilisée pour tester son effet toxique sur un modèle de tubule proximal 3D perfusé. Cyclosporin A (NSC 290193) peut être utilisée pour induire des modèles animaux de rejet chronique de transplantation hépatique.
Frontiers in Immunology, May 25, 2022, 861292
Circulation Research, March 27, 2026, e327680
Anticancer Research, March 2023, 1103-1112
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S8278 SHP099 Hydrochloride SHP099 est un inhibiteur de SHP2 à petite molécule hautement puissant, sélectif et biodisponible par voie orale, avec une valeur IC50 de 0,071 μM et ne montrant aucune activité contre SHP1.
Cancers (Basel), 2025, 17(7)1152
EMBO Mol Med, 2024, 10.1038/s44321-024-00106-1
Pharmacol Res, 2024, 201:107096
S8718 RMC-4550 RMC-4550 est un puissant inhibiteur de SHP-2 avec une IC50 de 1,55 nM et ce composé n'a pas d'activité significative contre 468 kinases, le domaine catalytique de 15 phosphatases et d'autres cibles cellulaires, y compris les GPCR, les transporteurs et les canaux ioniques.
Nat Cancer, 2025, 10.1038/s43018-025-00960-z
Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-3819
Commun Chem, 2025, 8(1):282
S6388 SHP099 SHP099 est un inhibiteur SHP2 à petite molécule très puissant, sélectif et biodisponible par voie orale, avec une valeur IC50 de 71 nM et ne montrant aucune activité contre SHP1.
iScience, 2025, 28(2):111662
Res Sq, 2025, rs.3.rs-7032881
bioRxiv, 2025, 2025.06.11.659120
S1514 Cyclosporine Cyclosporine est un inhibiteur de la voie de la calcineurin phosphatase, utilisé comme médicament immunosuppresseur pour prévenir le rejet lors de la transplantation d'organes.
J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00499-5
Cells, 2023, 12(23)2696
Int J Mol Sci, 2023, 24(11)9708
S8987 Batoprotafib (TNO155) Batoprotafib (TNO155) est un inhibiteur de la protein tyrosine phosphatase (PTP) non-receptor type 11 (SHP2 /src homology region 2 domain phosphatase /PTPN11) avec une IC50 de 0,011 µM et a une activité antinéoplasique potentielle.
bioRxiv, March 11 2026, nan
Molecular Cancer Therapeutics, December 01 2023, 1479-1492
Journal of Thoracic Oncology, August 2021, 1321-1332
S7573 GSK2830371 GSK2830371 est un inhibiteur allostérique de la Wip1 phosphatase, actif par voie orale, avec une IC50 de 6 nM.
J Biomed Sci, 2025, 32(1):88
Journal of Biomedical Science, 2025, 88
Cell Death & Disease, 2025, 864
S1949 Menadione (Vitamin K3) La ménadione (vitamine K3), un composé liposoluble, est un inhibiteur de la Cdc25 phosphatase et de l'ADN polymérase γ mitochondriale (pol γ), utilisée comme complément nutritionnel.
mSphere, 2025, 10(1):e0070324
Med -N Y, 2022, S2666-6340-2200365-8
Mol Cell, 2021, S1097-2765(21)00269-0