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Polθ

Autre DNA Damage/DNA Repair Inhibiteurs

HDAC PARP WRN Sirtuin Topoisomerase Telomerase DNA/RNA Synthesis MTH1 DNA alkylator High-mobility Group
N° Cat. Nom du produit Information Citations d'utilisation du produit Validations de produits
E1939 ART899 ART899, un dérivé d'ART558, est un puissant inhibiteur allostérique spécifique de l'ADN polymérase thêta (Polθ), qui inhibe spécifiquement l'activité MMEJ de Polθ avec une IC50 de 180 nM. Il radiosensibilise spécifiquement les cellules tumorales et a un puissant effet antitumoral autonome dans les cellules cancéreuses.
S9936 ART558 ART558 est un inhibiteur allostérique puissant, sélectif et de faible poids moléculaire de l'ADN Polθ avec une IC50 de 7,9 nM.
Cancer Discovery, 2025, 69-82
Nature Communications, 2025, 10623
Leukemia, 2025, 2152-2162
E1528 RP-6685 Le RP-6685 est un inhibiteur puissant, sélectif et actif par voie orale de l'ADN polymérase thêta (Polθ). Le RP-6685 présente une efficacité antitumorale dans des modèles animaux.
Leukemia, 2025, 39(9):2152-2162
E1529 ART812 ART812 est un inhibiteur oralement actif de l'ADN polymérase Polθ avec une valeur d'IC50 de 7,6 nM.
E6541New PolQi2 PolQi2 est un inhibiteur de Polθ qui cible spécifiquement le domaine hélicase N-terminal de Polθ, supprimant ainsi la réparation alt-EJ (alternative end-joining). Ce composé améliore la précision et l'efficacité d'intégration de l'édition génique sur de multiples locus et diverses lignées cellulaires. De plus, PolQi2 démontre des effets synergiques avec les inhibiteurs de DNA-PK dans la réduction de l'activité hors cible médiée par Cas9. Son application est adaptée aux études d'édition génique.