Home Metabolism GTPCH Inhibiteur 2,4-Diamino-6-hydroxypyrimidine

pour la recherche uniquement

2,4-Diamino-6-hydroxypyrimidine GTPCH Inhibiteur

Réf. Catalogue: S3688

La 2,4-diamino-6-hydroxypyrimidine (DAHP) est un inhibiteur spécifique de la GTP cyclohydrolase I, l'enzyme limitante de la synthèse de novo des ptérines.
2,4-Diamino-6-hydroxypyrimidine GTPCH Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 126.12

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : S368801 DMSO]25 mg/mL]false]Water]6 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.91%
99.91

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 126.12 Formule

C4H6N4O

 Stockage (À compter de la date de réception) 3 years -20°C(in the dark) powder
N° CAS 56-06-4 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères Les solutions sont instables. Préparer des solutions fraîches ou acheter des formats petits et préemballés. Reconditionner dès réception.
Synonymes DAHP Smiles C1=C(N=C(NC1=O)N)N

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 25 mg/mL (198.22 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 6 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
GTP cyclohydrolase I
In vitro
2,4-diamino-6-hydroxy-pyrimidine (DAHP), an inhibitor of GTP cyclohydrolase I, blocks the synthesis of tetrahydrobiopterin (BH4), which is a known cofactor of inducible nitric oxide synthase (iNOS). DAHP is shown to suppress the production of nitric oxide by cytokine-activated fibroblasts, smooth muscle cells or endothelial cells which could be attributed to its function as a cofactor antagonist. DAHP down-regulates the expression of iNOS protein and mRNA in a BH4-independent manner.
In vivo
DAHP has no effect on brain serotonin levels, presumably due to poor brain penetration. DAHP causes a rapid decrease (T1/2 of less than 12 hr) in the BH4 levels in all tissues examined, except in the brain. The BH4 level returns to within the normal range less than 24 hr after cessation of the administration of DAHP, a finding which suggests that the BH4 level is in a dynamic steady state maintained by rapid local biosynthesis.
Références