Name: Tivozanib
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1207
Rating: 5 (41 reviews)

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.64%

99.64

Cibles apparentées	EGFR FGFR PDGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Autre VEGFR Inhibiteurs	SAR131675 SU 5402 Cediranib (AZD2171) Vatalanib (PTK787) 2HCl Anlotinib (AL3818) Dihydrochloride Linifanib (ABT-869) Apatinib (YN968D1) Apatinib (YN968D1) mesylate Ki8751 Semaxanib (SU5416)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Lignées cellulaires	Type d'essai	Description de l'activité	PMID
MCF7 cells	Proliferation assay	Antiproliferative activity against human MCF7 cells, IC50=0.38 μM	24583357
DAOY	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
BT-37	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
U-2 OS	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for U-2 OS cells	29435139
Saos-2	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
LAN-5	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
Rh18	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh18 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
RD	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
Rh41	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells	29435139
A673	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for A673 cells)	29435139
SK-N-MC	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-MC cells	29435139
TC32	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for TC32 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-SH cells	29435139
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Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	454.86	Formule	C₂₂H₁₉ClN₄O₅	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	475108-18-0	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	AV-951, KRN-951			Smiles	CC1=CC(=NO1)NC(=O)NC2=C(C=C(C=C2)OC3=C4C=C(C(=CC4=NC=C3)OC)OC)Cl

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 20 mg/mL (43.96 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 30%PEG300 2 68%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.000mg/ml (2.20mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG 300, mix evenly to clarify it; then continue to add 680 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	VEGFR2 (Cell-free assay) 6.5 nM VEGFR3 (Cell-free assay) 15 nM EphB2 (Cell-free assay) 24 nM VEGFR1 (Cell-free assay) 30 nM PDGFRα (Cell-free assay) 40 nM PDGFRβ (Cell-free assay) 49 nM c-Kit (Cell-free assay) 78 nM Tie-2 (Cell-free assay) 78 nM EphB4 (Cell-free assay) 480 nM FGFR1 (Cell-free assay) 530 nM c-Met (Cell-free assay) 550 nM Abl (Cell-free assay) 620 nM
In vitro	AV-951 est un nouveau dérivé de quinoline-urée. AV-951 bloque l'activation dépendante du VEGF des protéines kinases activées par les mitogènes et la prolifération des cellules endothéliales.
Essai kinase	Tests de kinases
Essai kinase	Des tests de kinases sans cellule sont réalisés en quadruplicata avec 1 μM d'ATP pour déterminer les valeurs de CI50 d'AV-951 contre une variété de récepteurs recombinants et de tyrosine kinases non récepteurs, y compris VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, c-Kit, PDGFRβ, Flt-3 et FGFR1.
In vivo	Des études in vivo montrent qu'AV-951 diminue également la densité des microvaisseaux et supprime les niveaux de phosphorylation de VEGFR2 dans les xénogreffes tumorales, en particulier à une concentration de 1 mg/kg (administration p.o.). AV-951 montre une inhibition presque complète de la croissance des xénogreffes tumorales (TGI>85%) chez les rats athymiques. Une autre étude sur un modèle de tumeur disséminée péritonéale chez le rat montre qu'AV-951 pourrait prolonger la survie des rats porteurs de tumeurs avec un temps de survie médian (MST) de 53,5 jours. AV-951 présente une activité antitumorale contre de nombreuses xénogreffes tumorales humaines, notamment le cancer du poumon, du sein, du côlon, de l'ovaire, du pancréas et de la prostate.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16982756/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18201272/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT04645160	Recruiting	Cholangiocarcinoma\|Bile Duct Neoplasm\|Biliary Tract Malignancy	National Cancer Institute (NCI)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	March 4 2022	Phase 1\|Phase 2
NCT03136627	Completed	Carcinoma Renal Cell	AVEO Pharmaceuticals Inc.\|Bristol-Myers Squibb	March 22 2017	Phase 1\|Phase 2
NCT01853644	Completed	Recurrent Epithelial Ovarian Cancer\|Recurrent Fallopian Tube Cancer\|Recurrent Primary Peritoneal Cancer	Northwestern University\|National Comprehensive Cancer Network	June 6 2013	Phase 2
NCT01834183	Withdrawn	Renal Cell Carcinoma	Dana-Farber Cancer Institute	June 2013	Phase 2
NCT01807156	Terminated	Hepatocellular Cancer	Emory University\|AVEO Pharmaceuticals Inc.	March 2013	Phase 2

Foire aux questions (Frequently Asked Questions)

Question 1:
Would you please provide a little bit more detail regarding how to prepare it for in vivo treatment and the storage condition?

Réponse :
For in vivo formula, we recommend to use 2% DMSO+30% PEG 300+ddH2O up to 1mg/mL. Once dissolved in solution, please make small aliquots and store them at -80C up to 6 months without repeated thawing and refreezing.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Tivozanib inhibitor de VEGFR

Structure chimique

Poids moléculaire: 454.86

Contrôle Qualité (Quality Control)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilité (Solubility)

Calculateur de molarité

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

Foire aux questions (Frequently Asked Questions)

Tivozanib inhibitor de VEGFR

Structure chimique

Poids moléculaire: 454.86

Contrôle Qualité (Quality Control)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail (Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilité (Solubility)

Calculateur de molarité

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

Foire aux questions (Frequently Asked Questions)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
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