Name: AZD5438
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2621
Rating: 5 (27 reviews)

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.99%

99.99

Cibles apparentées	HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
Autre CDK Inhibiteurs	AS2863619 Ro-3306 SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride INX-315 Tagtociclib (PF-07104091) PF-07220060 (CDK4/6-IN-6) AZD4573 ON123300 Enitociclib (BAY 1251152) Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Lignées cellulaires	Type d'essai	Temps d'incubation	Description de l'activité
human LoVo cells	Proliferation assay	48 h	Antiproliferative activity against human LoVo cells assessed as BrdU incorporation after 48 hrs, IC50=0.63 μM
human LoVo cells	Proliferation assay	48 h	Antiproliferative activity against human LoVo cells assessed as inhibition of BrdU incorporation after 48 hrs, IC50=0.8 μM
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Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	371.46	Formule	C₁₈H₂₁N₅O₂S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	602306-29-6	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1=NC=C(N1C(C)C)C2=NC(=NC=C2)NC3=CC=C(C=C3)S(=O)(=O)C

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 74 mg/mL (199.21 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 74 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	8.000mg/ml (21.54mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 160 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.000mg/ml (2.69mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Caractéristiques	A potent inhibitor of cyclin-dependent kinase (CDK) 1, 2, and 9.
Targets/IC₅₀/Ki	CDK2 (Cell-free assay) 6 nM CDK1 (Cell-free assay) 16 nM CDK9 (Cell-free assay) 20 nM
In vitro	AZD5438 exhibits the potent inhibitory effect on activity of cyclin-dependent kinases including cyclin E-cdk2, cyclin A-cdk2, cyclin B1-cdk1, cyclin D3-cdk6, and cyclin T-cdk9 with IC50 of 6 nM, 45 nM, 16 nM, 21 nM, and 20 nM, respectively. Besides, this compound also inhibits the kinase activity of p25-cdk5 and glycogen synthase kinase 3β with IC50 of 14 nM and 17 nM, respectively. It induces cell cycle arrest by inhibiting phosphorylation of cdk-dependent substrates, and exhibits the broad antiproliferative activity against a range of tumor cell lines including lung, colorectal, breast, prostate, and hematologic tumors with IC50 ranging from 0.2 μM (MCF-7) to 1.7 μM (ARH-77).
Essai kinase	Tests de kinases recombinantes
Essai kinase	La capacité de AZD5438 à inhiber l'activité des CDK est examinée à l'aide d'un essai de scintillation de proximité avec des complexes CDK-cycline recombinants de cycline-Ecdk2, cdk2-cycline A, cdk4-cycline D, et un substrat de rétinoblastome recombinant (acides aminés 792-928) ou cdk1-cycline B1 avec un substrat peptidique dérivé du site de phosphorylation in vitro de p34cdc2 de l'histone H1 (biotine-X-Pro-Lys-Thr-Pro-Lys-Lys-Ala-Lys-Lys-Leu). L'activité de ce composé contre le cdk5/p25 recombinant (à 2 μM ATP) est déterminée dans un essai basé sur l'essai de scintillation de proximité en utilisant un substrat peptidique (AKKPKTPKKAKKLOH). L'inhibition de l'activité de la glycogène synthase kinase 3β est déterminée par un essai de scintillation de proximité basé sur l'utilisation de l'enzyme glycogène synthase kinase 3β purifiée humaine et du substrat du facteur d'initiation eucaryote 2B (à 1 μM ATP). Ce composé est criblé contre le cdk6-cycline D3 humain recombinant actif, le cdk7-cycline H/MAT1 (complexe kinase activateur de CDK) et le cdk9-cycline T en utilisant le service de criblage de sélectivité de kinase.
In vivo	In vivo, oral treatment of AZD5438 leads to statistically significant inhibition against the growth of human tumor xenografts derived from a wide range of different cancer types including breast, colon, lung, prostate, and ovarian with maximum TGI ranging from 38% to 153%. In the SW620 xenograft model, this compound causes the inhibition of several cell cycle proteins such as, phH3, phosphonucleolin, PP1a, and several phospho-pRb epitopes in a dose-dependent manner.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19509270/

Applications (Applications)

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	p-Chk2 / Chk2 / p-Chk1 / Chk1		22795803
Growth inhibition assay	Cell viability		22795803

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2011-01-26)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT00088790	COMPLETED	Neoplasms	AstraZeneca	2004-07	PHASE1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

AZD5438 CDK Inhibiteur

Poids moléculaire: 371.46

Contrôle Qualité (Quality Control)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilité (Solubility)

Calculateur de molarité

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Applications (Applications)

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

AZD5438 CDK Inhibiteur

Poids moléculaire: 371.46

Contrôle Qualité (Quality Control)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail (Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilité (Solubility)

Calculateur de molarité

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Applications (Applications)

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)